Фармакологическое действие
Адреналин-Здоровье - кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство.
Лекарственное средство стимулирует α- и β-адренорецепторыразличной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.
Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Са2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетныхмышц - в меньшейстепени), повышению АД (главным образом - систолического), общего периферического сопротивления сосудов.
Эффективность лекарственного средства зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин, может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0.04-0.1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов: выше 0.2 мкг/кг/мин - сужает сосуда, повышает АД (главным образом - систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует ЦНС, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после п/к введения (максимальный эффект - через 20 мин), при в/м введении время начала эффекта вариабельно.
Показания к применению
— аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами;
— бронхиальная астма - купирование приступа;
— симптоматическая артериальная гипотензия;
— гипогликемическая кома вследствие передозировки инсулина;
— асистолия, остановка сердца;
— продление действия местных анестетиков;
— AV блокада III степени, остро развившаяся.
Лекарственное взаимодействие
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов: α-адреноблокаторы, такие как фентоламин, препятствуют сосудосуживающему и гипертоническому эффектам эпинефрина, что может быть полезным при передозировке эпинефрина. β-адреноблокаторы. особенно неселективные, препятствуют сердечным и бронхолитическим эффектам эпинефрина. Пациенты с тяжелой анафилаксией, принимающие неселективные β-адреноблокаторы, могут не реагировать на введение эпинефрина. При одновременном применении лекарственного средства Адреналин-Здоровье с другими лекарственными средствами возможно:
— с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами — ослабление их эффектов;
— с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином - повышение риска развития аритмий;
— с другими симпатомимическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
— с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности;
— с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;
— с нитратами - ослабление их терапевтического действия;
— с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;
— с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина;
— с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия;
— с астемизолом, цизапридом, терфенадином - удлинение Q-T-интервала на ЭКГ;
— с диатризоатамами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов;
— с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;
— с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) - снижение гипогликемического эффекта;
— с препаратами, вызывающими потерю калия, в том числе с кортикостероидами, петлевыми диуретиками, аминофиллином и теофиллином - потенцирование гипокалиемического эффекта.
Режим дозирования
Назначают в/м, п/к, иногда – в/в (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При в/м введении действовать начинает быстрее, чем при п/к. Режим дозирования индивидуальный.
Взрослые
Анафилактический шок: вводят – в/в медленно 0.5 мл, разведенные в 20 мл 40% раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают в/в капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5% глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить в/м или п/к введение 0.3-0.5 мл в разведенном или неразведенном виде.
Бронхиальная астма: вводят п/к 0.3-0.5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз). Возможно в/в введение 0.3-0.5 мл в разведенном виде.
Как сосудосуживающее средство вводят – в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).
Асистолия: вводят внутрисердечно 0.5 мл, разведенных в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мер - но 1 мл (в разведенном виде) в/в медленно каждые 3-5 мин.
Дети
Асистолия у новорожденных: вводят в/в 10-30 мкг/кг массы тела каждые 3-5 мин, медленно.
Анафилактический шок: вводят п/к или в/м по 10 мкг/кг массы тела (максимально - до 0.3 мг). При необходимости введения повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).
Бронхоспазм: вводят п/к 10 мкг/кг массы тела (максимально - до 0.3 мг). При необходимости введения повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.
Показания при беременности
Контролируемые исследования по применению адреналина беременным не проводились.
Не применяют во время родов для коррекции гипотензии, поскольку лекарственное средство может задерживать второй период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.
При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.
Особые указания
Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса. При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, лучше в центральную вену.
При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации К+ в сыворотке крови, АД, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.
Применение лекарственного средства больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины. Адреналин нежелательно применять длительно, поскольку сужение периферических сосудов может приводить к развитию некроза или гангрены.
При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.
Лекарственное средство применяют у детей.
При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения лекарственным средством не рекомендуется управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.