Амиодарон замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Амиодарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангиальное действие Амиодарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС), неконкурентным ингибированием a- и b-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.
Амиодарон не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта.
Терапевтический эффект наблюдается примерно через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема препарата.
Профилактика рецидивов:
— угрожающей жизни желудочковой тахикардии или фибриляции желудочков;
— желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с клиническими проявлениями и ведущей к потере трудоспособности;
— наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) у больных с заболеваниями сердца;
— нарушений ритма при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения;
— нарушений ритма, связанных с синдромом Вольф-Паркинсон-Уайта (WPW).
Лечение наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с целью замедления ритма сокращений желудочков, или восстановлением синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.
Амиодарон рекомендуют пациентам с ИБС и/или дисфункцией левого желудочка.
Группы и лекарственные средства | Результат взаимодействия |
Антиаритмические средства I А класса; глюкокортикоидные средства | Риск развития нарушений ритма (удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде) |
Хинидин | Повышение концентрации хинидина в плазме крови. |
Прокаинамид | Повышение концентрации прокаинамида в плазме крови. |
Флекаинид | Повышение концентрации флекаинида в плазме крови. |
Фенитоин | Повышение концентрации фенитоина в плазме крови. |
Циклоспорин | Повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. |
Дигоксин | Повышение концентрации дигоксина в плазме (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций). |
Варфарин | Усиление эффекта (взаимодействие на уровне микросомального окисления); дозу варфарина следует уменьшить до 66% и контролировать протромбиновое время. |
Аценокумарол | Усиление эффекта (взаимодействие на уровне микросо-мального окисления); дозу аценокумарола следует уменьшить до 50% и контролировать протромбиновое время. |
Амфотерицин В для в/в введения; фенотиазин; трициклические антидепрессанты; «петлевые» диуретики; тиазиды; фенотиазиды; астемизол; терфенадин; соталол; слабительные; тетракозактид; пентамидин | Риск развития нарушений ритма (удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде). |
b-адреноблокаторы; верапамил; сердечные гликозиды | Риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости. |
Средства для ингаляционного наркоза; кислород | Риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса. |
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию | Аддитивное фотосенсибилизирующее действие |
Литий | Риск развития гипотиреоза |
Натрий йодид (131-1, 123-1) | Снижение поглощения щитовидной железой натрия йодида (131-1, 123-1). |
Натрия пертехнетат (99mТс) | Снижение поглощения щитовидной железой уатрия пертехнетата (99mТс). |
Колестирамин | Уменьшает всасывание амиодарона. |
Циметидин | Увеличение Т1/2концентрации амиодарона. |
Симвастатин | Повышенный риск развития рабдомиолиза; доза сивмастатина не должна превышать 20 мг в сутки. |
Группы и ЛС | Результат взаимодействия |
Антиаритмические средства I А класса; глюкокортикоидные средства | Риск развития нарушений ритма (удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде) |
Хинидин | Повышение концентрации хинидина в плазме крови. |
Прокаинамид | Повышение концентрации прокаинамида в плазме крови. |
Флекаинид | Повышение концентрации флекаинида в плазме крови. |
Фенитоин | Повышение концентрации фенитоина в плазме крови. |
Циклоспорин | Повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. |
Дигоксин | Повышение концентрации дигоксина в плазме (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций). |
Варфарин | Усиление эффекта (взаимодействие на уровне микросомального окисления); дозу варфарина следует уменьшить до 66% и контролировать протромбиновое время. |
Аценокумарол | Усиление эффекта (взаимодействие на уровне микросомального окисления); дозу аценокумарола следует уменьшить до 50% и контролировать протромбиновое время. |
Амфотерицин В для в/в введения; фенотиазин; трициклические антидепрессанты; «петлевые» диуретики; тиазиды; фенотиазиды; астемизол; терфенадин; соталол; слабительные; тетракозактид; пентамидин | Риск развития нарушений ритма (удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или атриовентрикулярной блокаде). |
b-адреноблокаторы; верапамил; сердечные гликозиды | Риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости. |
Средства для ингаляционного наркоза; кислород | Риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса. |
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию | Аддитивное фотосенсибилизирующее действие |
Литий | Риск развития гипотиреоза |
Натрий йодид (131-1, 123-1) | Снижение поглощения щитовидной железой натрия йодида (131-1, 123-1). |
Натрия пертехнетат (99mТс) | Снижение поглощения щитовидной железой уатрия пертехнетата (99mТс). |
Колестирамин | Уменьшает всасывание амиодарона. |
Циметидин | Увеличение Т1/2 концентрации амиодарона. |
Симвастатин | Повышенный риск развития рабдомиолиза; доза сивмастатина не должна превышать 20 мг в сутки. |
Принимают внутрь, неразжевывая, запивая небольшим количеством воды (100 мл). Насыщающая доза составляет 600-1000 мг в сутки в течение 8-10 дней под контролем ЭКГ.
Поддерживающая доза составляет 100-400 мг в сутки. Препарат в дозе 200 мг в сутки можно назначать через день, в дозе 100 мг в сутки каждый день. Возможны перерывы в приеме препарата 2 дня в неделю.
Препарат оказывает влияние на щитовидную железу плода и экскретируется с молоком матери, поэтому его применение в период беременности и лактации не рекомендуется.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают Амиодарон при нарушении электролитного баланса, т.к. имеются отдельные сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца). Однако в настоящее время не представляется возможным дифференцировать изменения, связанные с приемом препарата, и изменения, связанные с имеющимися заболеваниями сердца или являющиеся результатом недостаточной эффективности лечения.
Следует учитывать, что при применении Амиодарона возможны изменения ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U.
Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечатется более выраженное снижение ЧСС. При появлении предсердно-желудочковой блокады II и III степени или бифасцикулярной блокады лечение Амиодароном следует прекратить.
Следует учитывать, что после отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется 10-30 дней.
Амиодарон содержит йод (в 200 мг содержится 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиактивного йода в щитовидной железе. Перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы.
В процессе лечения следует проводить офтальмологическое обследование, контролировать функцию печени, а также проводить рентгенологическое исследование легких. Во избежание развития фотосенсибилизации больным следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.
Следует учитывать, что отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства. Поэтому перед операцией анестезиолог должен быть поставлен в известность, что пациент принимает Амиодарон. В период беременности и лактации лечение амиодароном противопоказано.
Амиодарон не влияет на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами.