Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пениллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:
— инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);
— мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит);
— ЖКТ (холангит, холецистит, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— листериоз;
— болезнь Лайма (боррелиоз).
При генерализованных инфекциях, таких как сепсис и менингит, эндокардит и перитонит предпочтение отдается парентеральной терапии.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Режим дозирования
Внутрь (перорально).
Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента.
В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сут или по 375-500 мг 3 раза/сут. Детям старше 6лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут. При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами инфекции (например, острый средний отит) предпочтителен трехкратный прием препарата.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%.
Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком или разделить на 2 части, запив стаканом воды. В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарата принимают в течение 5-7 дней.
Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При хронических, рецидивирующих инфекциях используется доза 750 мг 3 раза - 1 г в день. При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания.
Профилактика эндокардита: 50 мг амоксициллина на кг массы тела - как разовая доза за один час до операции. При острых бактериальных средних отитах - предпочтительно трехдневное применение лекарственного средства.
Болезнь Лайма (изолированная мигрирующая эритема): 50 мг/кг/сут в три приема в течение 14-21 дней
Пациенты с почечной недостаточностью:
| Уровень клубочковой фильтрации, мл/мин | Доза |
| >30 | Коррекция дозы не нужна |
| 1.0-30 | Максимальная доза - 500 мг 2 раза/сут |
| <10 | Максимальная доза - 500 мг/сут |
Дети с почечной недостаточностью с массой тела до 40 кг:
| Уровень клиренса креатинина, мл/мин | Доза |
| >30 | Коррекция дозы не нужна |
| 10-30 | 15 мг/кг массы тела 2 раза/сут Максимальная доза - 500 мг 2 раза/сут |
| <10 | 15 мг/кг массы тела 1 раз/сут Максимальная доза - 500 мг/сут |
Показания при беременности
Применение препарат во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин - или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма, взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами: не выявлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и машинами
Неблагоприятное воздействие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не опасно.