Выберите ваш город
АРИФОН РЕТАРД

Фармакологическое действие

Антигипертензивный (диуретический) препарат, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам, действие которых связано с ингибированием обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза и вызывает антигипертензивный эффект.

Клинические испытания Арифона ретард (II и III фазы) показали, что при монотерапии развивается стойкий антигипертензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 ч; при этом препарат применялся в дозах, вызывающих умеренное усиление диуреза.

Антигипертензивное действие связано со способностью препарата повышать эластичность стенок артерий и снижать сопротивление артериальных сосудов и ОПСС. Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

При применении индапамида в высоких дозах гипотензивное действие не усиливается, но повышается вероятность развития более тяжелых побочных эффектов.

Независимо от длительности применения Арифон ретард не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицериды, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПВП); не изменяет параметры углеводного обмена (в т.ч. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).

Показания к применению

— артериальная гипертензия.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать концентрацию лития в плазме крови и проводить соответствующую коррекцию режима дозирования.

Комбинации, при применении которых требуется осторожность

При одновременном назначении индапамида и лекарственных средств, способных вызывать аритмию типа "пируэт", в т.ч. антиаритмических средств I А класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмических средств III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), фенотиазинов (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидола), других препаратов (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин в/в) риск развития такой аритмии повышается, особенно на фоне гипокалиемии, брадикардии, исходно увеличенного интервала QT. При необходимости назначения данных комбинаций следует контролировать содержание калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.

При одновременном применении с НПВС для системного применения, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 или салицилаты в высоких дозах (≥3 г/сут), возможно снижение гипотензивного эффекта индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (из-за резкого снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном ретард следует восстановить водный баланс организма и контролировать функцию почек с начала лечения.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков можно возобновить. При этом ингибитор АПФ назначают в низкой дозе с последующим постепенным ее повышением. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, в т.ч. с амфотерицином B (в/в), глюко- и минералокортикоидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими перистальтику кишечника, повышается риск развития аддитивной гипокалиемии (требуется постоянный контроль содержания калия в крови и, при необходимости, соответствующая коррекция; рекомендуется применять нестимулирующие слабительные средства).

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и контролировать функцию почек с начала лечения).

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (в т.ч. амилорида, спиронолактона, триамтерена) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.

При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление лактацидоза, который связан, по-видимому, с возможным нарушением функции почек, обусловленным действием диуретиков (в большей степени "петлевых"). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном ретард при уровне сывороточного креатинина > 1.5 мг/дл (135 мкмоль/л) у мужчин и > 1.2 мг/дл (110 мкмоль/л) у женщин.

При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида повышает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при применении йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ у пациентов больным необходимо восстановить потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов типа имипрамина наблюдается усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии вследствие аддитивного эффекта.

При одновременном применении с солями кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения кальция с мочой.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина или такролимуса возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без каких-либо изменений концентрации циклоспорина в плазме, что наблюдается даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Режим дозирования

Арифон ретард назначают внутрь по 1.5 мг (1 таб.)/сут, предпочтительно утром. Повышение дозы не вызывает усиления антигипертензивного действия, но усиливает диуретическое действие.

Таблетку следует проглатывать, не разжевывая, и запивая водой.

Показания при беременности

Как правило, Арифон ретард не рекомендуется применять при беременности. Препарат не назначают для снятия отеков. Следует иметь в виду, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

В связи с тем, что индапамид выделяется с грудным молоком, препарат не рекомендуют назначать в период грудного вскармливания.

Особые указания

Применение препарата противопоказано при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) и при тяжелом нарушении функции печени.

При приеме тиазидных и тиазидоподобных диуретиков значительно повышен риск развития гипокалиемии. Снижение калия ниже допустимого уровня (<3.4 ммоль/л) особенно опасно для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушенным или недостаточным питанием и/или, получающих несколько препаратов одновременно; для пациентов с циррозом печени, который сопровождается отеками и асцитом; пациентов с ИБС и с сердечной недостаточностью, в таких случаях гипокалиемия усиливает токсичность сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий.

Низкое содержание калия, брадикардия, а также увеличение интервала QT являются факторами риска для развития аритмии типа "пируэт", которая может привести к летальному исходу.

На фоне приема препарата необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови. Определение содержания калия в крови следует провести в течение первой недели после начала лечения. В случае снижения уровня калия необходимо провести коррекцию дозы препарата.

До начала лечения необходимо провести оценку содержания натрия в крови, в дальнейшем такие исследования следует проводить регулярно. Прием любых диуретических препаратов может привести к снижению содержания натрия в плазме крови, что способствует развитию серьезных осложнений. Первоначально снижение уровня натрия может протекать бессимптомно, поэтому требуется регулярный контроль его содержания. У пациентов пожилого возраста и при циррозе печени контроль следует проводить как можно чаще.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики способны уменьшать выведение кальция с мочой, что приводит к временному и незначительному увеличению концентрации кальция в крови. Значительное увеличение кальция может быть связано с недиагностированным гиперпаратиреозом. В этом случае лечение следует прекратить до тех пор, пока не будет исследована функция паращитовидной железы.

Следует учитывать, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны только в случае отсутствия нарушений или при незначительных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови < 2.5 мг/дл или 220 мкмоль/л).

У пациентов пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного. Лечение пациентов пожилого возраста препаратом Арифон ретард возможно только при нормальной или незначительно нарушенной функции почек.

При нарушении функции печени тиазидные диуретики могут вызывать печеночную энцефалопатию, особенно при нарушении электролитного баланса. В этом случае диуретик следует немедленно отменить.

При назначении Арифона ретард пациентам с сахарным диабетом важно контролировать уровень глюкозы, особенно при наличии гипокалиемии.

У пациентов с гиперурикемией повышается риск развития приступов подагры.

При применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков наблюдались случаи фотосенсибилизации. Если при лечении Арифоном ретард отмечается повышенная фоточувствительность, то прием препарата рекомендуется прекратить. Если применение диуретика является необходимым, рекомендуется защищать кожу от солнца и искусственного УФ-излучения.

Не следует назначать Арифон ретард пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы.

На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется назначать Арифон ретард детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. недостаточно данных по безопасности и эффективности препарата у этой категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Однако следует учитывать, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть снижена.

Результаты экспериментальных исследований

При пероральном введении индапамида в дозах, значительно превышающих терапевтические (от 40 до 8000 раз), показано усиление диуретического действия у различных видов экспериментальных животных. В ходе исследования острой токсичности основные симптомы интоксикации индапамида при в/в или интраперитонеальном введении были связаны с фармакологическим действием индапамида - брадипноэ и расширение периферических сосудов.

В специальных исследованиях не было выявлено мутагенного и канцерогенного потенциала индапамида.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО