Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов - азалид. Действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями (фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, в т.ч. атипичная, бронхит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит)
— болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.
При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).
При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз/сут.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мкг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мкг/сут ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мкг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, -1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Показания при беременности
При беременности азитромицин может применяться только в тех случаях, когда польза от его применения для матери значительно превышает возможный риск для плода.
Грудное вскармливание во время приема азитромицина необходимо прекратить.
Особые указания
С осторожностью применяют при аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
При лечении первой стадии болезни Лайма, Азитромицин как и другие препараты из группы макролидов значительно уступает пенициллинам, цефалоспоринам и тетрациклинам, поэтому азитромицин назначают при противопоказаниях для препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов и тетрациклинов.