Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно -и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABAB-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах, уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие. На фоне применения препарата повышается двигательная и функциональная активность больных; облегчается проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).
Показания к применению
Повышение тонуса мышц:
— при рассеянном склерозе;
— при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например, опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы);
— при инсульте;
— при детском церебральном параличе;
— при менингите;
— при черепно-мозговых травмах;
— при алкоголизме (аффективные расстройства).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении баклофен усиливает седативное действие других средств, угнетающих ЦНС, или этанола.
При одновременном применении с препаратами лития баклофен может повышать моторную возбудимость.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
При одновременном применении баклофен усиливает действие антигипертензивных препаратов (это может привести к необходимости изменения режима дозирования).
Препараты, которые могут нарушать функцию почек (например, ибупрофен), увеличивают T1/2 баклофена , что является причиной возникновения токсических эффектов.
У пациентов с болезнью Паркинсона, получающих препараты леводопы с карбидопой, при одновременном применении с баклофеном могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Баклофен продлевает анальгезию, вызванную фентанилом.
Режим дозирования
Таблетки можно делить, что позволяет индивидуально установить наименьшую эффективную дозу препарата, не вызывая побочных эффектов у пациента.
Взрослым назначают препарат в начальной дозе по 5 мг 3 раза/сут; постепенно каждые 3 дня повышают дозу до развития оптимального терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Пациентам, которым требуется применение препарата в высших дозах (обычно до 30-75 мг/сут), Баклофен назначают в таблетках по 25 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг (назначается на короткое время в условиях стационара). Продолжительность курса терапии зависит от клинического состояния пациента. Не следует внезапно прекращать применение Баклофена из-за возможного появления галлюцинаций и обострения спастических состояний. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).
У пациентов в возрасте старше 65 лет дозу препарата следует повышать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.
У детей в возрасте до 10 лет суточная доза определяется из расчета 0.75-2 мг/кг; в возрасте старше 10 лет - максимально 2.5 мг/кг/сут; т.е. 2.5 мг 4 раза/сут. При необходимости дозу с осторожностью повышают каждые 3 дня. Средние рекомендуемые дозы составляют для детей от 1 года до 2 лет 10-20 мг/сут, для детей от 2 до 6 лет - 20-30 мг/сут, для детей от 6 до 10 лет - 30-60 мг/сут.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг/сут.
Препарат принимают во время еды. При пропуске очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
Показания при беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях на крысах, которым вводили Баклофен в дозе, приблизительно 13-кратно превышающей рекомендуемую максимальную дозу для людей, чаще отмечалась пупочная грыжа у плода. Не отмечено тератогенного действия у мышей и кроликов, но описано уменьшение массы плода и нарушение процесса окостенения скелета плода мыши при введении Баклофена в суточных дозах, которые в 17 или 34 раза превышали дозы, применяемые у людей.
В других испытаниях, проведенных на крысах (самках), которые получали Баклофен в течение 2 лет, отмечены дозозависимые изменения яичников.
Особые указания
Во время лечения препаратом обостряются проявления психопатических синдромов, шизофрении, судорожных состояний, возможно развитие спутанности сознания. У этих пациентов Баклофен следует назначать с осторожностью, а пациент должен находиться под врачебным наблюдением.
После внезапной отмены препарата могут наступить состояние страха, спутанность сознания, галлюцинации, психопатические, маниакальные, параноидальные и судорожные состояния, а также могут обостриться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель.
Баклофен выводится с мочой, в основном в неизмененном виде, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. У этих пациентов дозу препарата следует соответственно уменьшить.
Следует соблюдать особую осторожность во время лечения Баклофеном пациентов пожилого возраста (повышенный риск проявления нежелательных эффектов).
Следует соблюдать осторожность во время применения Баклофена у пациентов, у которых сохранение вертикального положения тела и равновесия или увеличение двигательной активности зависит от повышения мышечного тонуса .
Баклофен следует с особой осторожностью назначать пациентам, принимающим антигипертензивные препараты (возможно лекарственное взаимодействие).
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с инсультом, с расстройствами дыхания, с нарушениями функции печени.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (может наступить задержка мочи).
У некоторых пациентов на фоне применения Баклофена наблюдалось повышение активности АСТ, ЩФ и уровня глюкозы в сыворотке крови. Показан контроль лабораторных данных, особенно у пациентов с печеночной недостаточностью и с сахарным диабетом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Баклофен, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.