Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (не образующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназуобразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.
Бензилпенициллин может использоваться изолированно, а также в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками.
Показания к применению
— бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
— сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;
— менингит;
— остеомиелит;
— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
— дифтерия;
— скарлатина;
— сибирская язва;
— актиномикоз;
— ЛОР-заболевания, глазные болезни.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
При одновременном применении с бензилпенициллином противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих препаратов, особенно индометацина, фенилбутазона и салицилатов, может наблюдаться подавление по конкурентному типу механизма выведения. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли. Аллопуринол при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Режим дозирования
Дозировка и длительность применения зависят от показаний и выраженности клинической картины. Лечение должно быть продолжено в течение двух дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.
Как правило, суточная доза для детей до 12 лет составляет 50000 ЕД/кг, для взрослых - 1000000-3000000 ЕД/сут.
Недоношенные дети и новорожденные (ВТ прибл. 3.5 кг): 30000-100000 ЕД/кг/сут.
Дети до 1 года (ВТ до 10 кг): 30000-100000 ЕД/кг/сут.
Дети от 1 до 12 лет (ВТ от 10 до 38 кг): 30000 ЕД/кг/сут.
Взрослые (ВТ от 40 кг и выше): 1000000-5000000 ЕД/сут.
Особые случаи дозировки:
Сепсис, вызванный грамотрицательными возбудителями (Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, Salmonellae, Shigellae и Proteus mirabilis: при наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 20000000-80000000 ЕД/сут.
Бактериальный эндокардит: при наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 10000000-80000000 ЕД/сут в/в в комбинации со 120-240 мг гентамицина в сутки или 1-2 г стрептомицина в сутки в/м.
Менингит: вследствие повышенной склонности к судорожным реакциям взрослым не следует назначать препарат в дозах, превышающих 20000000-30000000 ЕД/сут, а детям - не более чем 12000000 ЕД/сут.
Больным со стрептококковой инфекцией лечение должно проводиться не менее 10 дней.
Врожденный сифилис: 50000 ЕД/кг/сут в течение 10-14 сут.
Профилактика дифтерии: 300000-600000 ЕД/сут.
Нейросифилис: 2400000 ЕД/сут в течение 10-14 суток в сочетании с пробенецидом.
Острая неосложненная гонорея: разовая доза как для мужчин, так и для женщин 4500000 ЕД.
Хроническая осложненная гонорея: суточная доза 3000000 ЕД в течение 5-7 дней как для мужчин, так и для женщин.
Растворить содержимое флакона в 5-8 мл воды для инъекций; перед употреблением хорошо встряхнуть с целью перемешивания; вводить путем глубокой в/м инъекции в верхненаружный квадрат ягодичной мышцы или в верхнеглютеальное поле по методике Hochstetter; при повторных введениях менять место инъекции.
Натриевая соль бензилпенициллина по 500000 ЕД 3-6 раз/сут.
У больных с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в значениями клиренса креатинина.
Дозировка, основанная на клиренсе креатинина:
| Клиренс креатинина мл/мин | 100-60 | 50-40 | 30-10 | <10 |
| Сывороточный креатинин мг% | 0.8-1.5 | 1.5-2 | 2-8 | 15 |
| Натриевая соль бензилпенициллина | Взрослые до 60 лет - до 60000000 ME Старше 60 лет - от 10000000 до 40000000 ME(разделенные на три введения с интервалом 8 ч) |
10000000-20000000 ME(разделенные на три введения с интервалом 8 ч) | 5000000-10000000 ME(разделенные на 2-3 введения с интервалом 8-12 ч) | 2000000-5000000 ME(разделенные на 1-2 введения с интервалом 12-24 ч) |
Показания при беременности
Возможно применение бензилпенициллина при беременности и лактации по назначению врача.
Особые указания
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином, и, при необходимости, назначить симптоматическое лечение.
Необходимо соблюдать предосторожности при лечении больных с кардиопатией, гаповолемией (при воспалении объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени.
При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.
В соответствии с рекомендациями ВОЗ лечение при стрептококковых инфекциях должно продолжаться, по крайней мере, 10 дней.
У больных, получающих бензилпенициллин может быть ложноположительная реакция мочи на сахар.
У больных диабетом может быть задержка всасывания бензилпенициллина из внутримышечных депо.
Возможно применение бензилпенициллина при беременности и лактации по назначению врача.
При длительном лечении антибиотиками следует принимать во внимание возможность появления резистентных штаммов микроорганизмов и грибков.
В случае венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом лечения и впоследствии на протяжении, по крайней мере, 4 мес следует провести исследования в темном поле и серологические анализы.