Выберите ваш город
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
Производитель
СИНТЕЗ
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (устойчивы штаммы, продуцирующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Показания к применению

— бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;

— сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;

— менингит;

— остеомиелит;

— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

— раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— дифтерия;

— скарлатина;

— сибирская язва;

— актиномикоз;

— ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Эффективность оральных контрацептивов может снижаться при одновременном назначении бензилпенициллина, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы, должны быть осведомлены об этом и проинформированы об альтернативных методах контрацепции.

При одновременном применении бензилпенициллин вызывает снижение клиренса метотрексата, что приводит к повышению токсичности метотрексата. Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия. Пенициллины могут искажать результаты следующих лабораторных анализов: содержание глюкозы и белка в моче, белка в сыворотке крови, тесты Кумбса, тесты с использованием бактерий.

Режим дозирования

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м, в/в и эндолюмбально вводить запрещается.

Суточную дозу взрослым и детям вводят за 1-2 раза. Растворы готовят extempore, добавляя к содержимому флакона 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцы. Перед введением следует убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Для введения препарата рекомендуется применять иглы 0.8 мм.

Разовая доза для взрослых составляет 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД, максимальная суточная доза - 1200000 ЕД.

Детям в возрасте до 1 года назначают в суточной дозе 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг.

Лечение препаратом в зависимости от формы и тяжести заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис). Если через 3-5 дней после начала лечения эффект не наступает, следует перейти к применению других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин, диклоксациллин).

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек возможна кумуляция антибиотика. Т50 в норме составляет 0.5 ч, а у больных с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин - 7-10 ч. У таких пациентов максимальная суточная доза бензилпенициллина не должна превышать 600000 ЕД. Суточную дозу делят на 2-3 введения.

Принципы дозировки у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.

Дозировка, основанная на клиренсе креатинина:

Таблица. Дозирование антибиотиков у пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (ЕД) Разовая доза (ЕД) Интервал введения (ч)
>80 900000 450000 8
80-50 800000 400000 9
50-10 600000 300000 10
<10 300000 150000 10

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов вероятны возрастные нарушения функции почек и вследствие этого может снижаться элиминация бензилпенициллина, в связи с чем необходимо снижение дозы препарата.

Показания при беременности

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Возможна перекрестная аллергия у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам. Если через 2-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из состояния: введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Нельзя допускать в/в и эндолюмбального введения (возможно развитие синдрома Уанье - развитие чувства подавленности, тревоги, парестезии и нарушения зрения).

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин.

При наличии нарушения функции почек большие дозы бензилпенициллина могут вызывать возбуждение, судороги и кому.

Сенсибилизация кожи может возникать у лиц, работающих с антибиотиками и следует проявлять осторожность при контакте с субстанцией бензилпенициллина.

Следует учитывать, что пациенты с аллергией, особенно к медикаментам, более склонны к развитию аллергической реакции на пенициллины. Пациенты должны наблюдаться в течение 30 мин после инъекции препарата и в случае возникновения аллергической реакции препарат должен быть отменен и назначено соответствующее лечение.

У диабетиков может наблюдаться задержка абсорбции бензилпенициллина из в/м депо.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Длительное применение бензилпенициллина может иногда привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных микроорганизмов или грибков, и пациенты должны тщательно наблюдаться за развитием суперинфекций.

У пациентов, страдающих тяжелой или продолжительной диареей, возникшей во время или после применения бензилпенициллина, следует это состояние рассматривать как проявление псевдомембранозного колита. В этой ситуации, даже если только подозревается колит, вызываемый Clostridium difficile, лечение бензилпенициллином должно быть немедленно прекращено и назначена соответствующая симптоматическая и восстановительная терапия.

Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма

Отсутствуют данные о влиянии бензилпенициллина новокаиновой соли на способность управления транспортными средствами, механизмами и выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО