Выберите ваш город
ДИКЛОПОЛ
Производитель
Pharmaceutical Works Polpharma
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизмы этих действий до конца не изучены, но, по-видимому, связаны с угнетением синтеза простагландинов.

Противовоспалительное действие

Диклофенак угнетает синтез простагландинов в тканях организма путем угнетения циклооксигеназы - фермента, катализирующего образование предшественника простагландинов из арахидоновой кислоты. Диклофенак в высоких концентрациях также угнетает процесс образования других метаболитов арахидоновой кислоты, включая лейкотриены и 5-НЕТЕ (5-гидрокси-6-(Е)-8,11,14- (Z)-эйкозатетраеновая кислота).

Диклофенак может угнетать миграцию лейкоцитов, включая многоядерные лейкоциты в воспалительно измененных тканях.

Это действие не является непосредственным следствием угнетения липооксигеназы, диклофенак также угнетает липосомные ферменты, освобожденные из многоядерных лейкоцитов, может угнетать продукцию перекисей и хемотаксис этих лейкоцитов.

Сила противовоспалительного действия диклофенака меньше, чем пироксикама и в 2.5 раза больше чем индометацина, в 10 раз — чем напроксена, в 24 — раза чем фенилбутазона, в 80 раз — чем ибупрофена и в 430 раз — чем ацетилсалициловой кислоты (критерием в исследованиях было уменьшение отека лапы у крыс).

В экспериментальном воспалении суставов у крыс противовоспалительное действие диклофенака подобно индометацину, а также приблизительно в 30 раз сильнее, чем напроксена, в 95 раз — чем фенилбутазона и в 380 раз — чем ибупрофена.

Анальгезирующее действие

Также связано с угнетением синтеза простагландинов. Простагландины повышают чувствительность болевых рецепторов к механической стимуляции и к действию химических медиаторов (брадикинина, гистамина). Диклофенак может оказывать анальгезирующее действие путем угнетения синтеза простагландинов в периферической нервной системе и ЦНС. Некоторые исследователи считают, что диклофенак увеличивает высвобождение эндорфинов из гипофиза.

Сила анальгезирующего действия диклофенака (в исследованиях на мышах) подобна силе действия индометацина и приблизительно в 5 раз больше чем у напроксена, в 10 раз - чем у ибупрофена, в 22 раза - чем у фенилбутазона, а также в 38 раз - чем у ацетилсалициловой кислоты.

В клинических исследованиях анальгезирующее действие диклофенака по силе приближалось к действию кодеина, было в 3-8 раз сильнее, чем у напроксена, в 8-16 раз сильнее, чем у ибупрофена, а также в 12-18 раз сильнее, чем у ацетилсалициловой кислоты.

Не наблюдалось развитие толерантности к диклофенаку во время продолжительной терапии.

Жаропонижающее действие.

Диклофенак снижал температуру тела у животных с экспериментальной лихорадкой.

Механизм жаропонижающего действия правдоподобно связан с угнетением синтеза простагландинов в ЦНС. В испытаниях на крысах установлено, что жаропонижающее действие диклофенака в дозе 0.5 мг/кг было подобно действию индометацина в дозе 1.2 мг/кг, ибупрофена — в дозе 24 мг/кг, фенилбутазона — в дозе 35 мг/кг, напроксена — в дозе 55 мг/кг и ацетилсалициловой кислоты — в дозе 185 мг/кг.

Действие на пищеварительную систему.

Диклофенак может повреждать слизистую желудка (вызывает изъязвления или кровотечения). Предполагается, что механизм такого действия является результатом угнетения синтеза простагландинов, которые имеют защитное значение в отношении слизистой желудка, а также с образованием оксидных радикалов и лейкотриенов.

Действие на систему гемопоэза.

Диклофенак может угнетать агрегацию тромбоцитов крови и увеличивать продолжительность кровотечения. Механизм такого действия связан с угнетением синтеза продуктов арахидоновой кислоты. В исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, установлено, что диклофенак значительно не влияет на агрегацию тромбоцитов крови, количество тромбоцитов, протромбиновое время, продолжительность кровотечения, хотя в единичных случаях наблюдалось увеличение протромбинового времени.

Диклофенак может повышать концентрацию свободных жирных кислот и активность липопротеинлипазы. У здоровых людей диклофенак значительно не влияет на концентрацию лютеинизирующего и тиреотропного гормонов в плазме, в тоже время снижает в плазме концентрацию пролактина.

Показания к применению

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит;

— дегенеративные заболевания костей и суставов;

— заболевания мягких тканей (миозит, фибромиозит, воспаление синовиальных сумок, тендовагинит, бурсит), сопровождающиеся болевым синдромом;

— посттравматические состояния, сопровождающиеся воспалением и отеком;

— заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;

— альгодисменорея.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Диклопола с другими НПВС увеличивается риск развития побочных действий.

При комбинированном применении Диклопола и ацетилсалициловой кислоты снижается концентрация обоих лекарственных средств в сыворотке крови.

Одновременное применение Диклопола с ГКС увеличивает риск развития язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки и возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Не наблюдались взаимодействия во время одновременного применения антикоагулянтов и Диклопола. Тем не менее, учитывая возможность развития геморрагических осложнений, рекомендуется регулярный контроль параметров свертываемости крови у пациентов, одновременно принимающих данные лекарственные средства, и при необходимости изменение дозы антикоагулянта.

Диклофенак, как и другие НПВС, может угнетать синтез простагландинов в почках и повышать токсичность одновременно принимаемых дигоксина или метотрексата (за счет увеличения их концентрации в сыворотке крови), а также циклоспорина (может повыситься нефротоксичность данного лекарственного средства).

При одновременном применении с солями лития Диклопол уменьшает выведение лития почками и повышает его концентрацию в сыворотке.

За счет угнетения синтеза простагландинов в почках Диклопол может уменьшать действие диуретиков. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может вызывать повышение концентрация калия в сыворотке.

Диклофенак не влияет на метаболизм глюкозы у здоровых людей, не взаимодействует с пероральными гипогликемическими препаратами, однако наблюдалось как снижение, так и повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови во время одновременного применения данных лекарственных средств, следовательно, при необходимости следует изменить дозы гипогликемических препаратов.

Одновременное применение Диклопола с доксициклином, дигитоксином, преднизолоном, солями золота, пенициллином, азатиоприном значительно не влияет на Cmax и AUC диклофенака.

Диклофенак in vitro лишь в незначительной степени влияет на связывание с белками плазмы салициловой кислоты, толбутамида, преднизолона или варфарина.

Бензилпенициллин, ампициллин, оксациллин, хлортетрациклин, доксициклин, цефалотин, эритромицин и сульфаметоксазол in vitro не влияют на связывание диклофенака с белками плазмы.

Режим дозирования

Взрослым препарат назначают в начальной дозе 100-150 мг/сут в 2-3 приема и далее дозу увеличивают или уменьшают в зависимости от терапевтической эффективности и наступления побочных действий. Не следует превышать дозу 150 мг/сут. Таблетки ретард применяют в дозе 100 мг 1 раз/сут.

При альгодисменорее лечение начинают с разовой дозы 50 мг. Далее, по мере необходимости, дозу можно увеличить до 50 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет Диклопол назначают в дозе 2-3 мг/кг массы тела/сут в 2-3 приема.

Таблетки следует проглатывать целиком. Рекомендуется принимать препарат во время или сразу после приема пищи.

При назначении препарата пациентам в возрасте старше 65 лет следует учитывать, что не наблюдалось различий в терапевтической эффективности, наступлении побочных действий, а также в фармакокинетическом профиле у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста. Однако пациенты пожилого возраста часто хуже переносят потенциальные побочные действия НПВС, в т.ч. диклофенака.

Показания при беременности

Контролируемые исследования по применению диклофенака у беременных отсутствуют. Применение Диклопола при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не рекомендуют применять в III триместре беременности, поскольку возможно преждевременное заращение артериального протока у плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия диклофенака.

Диклофенак выделяется с грудным молоком, следовательно, не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при наличии в анамнезе сведений о язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов с заболеваниями ЖКТ, язвенным колитом или болезнью Крона, т.к. существует опасность развития желудочно-кишечного кровотечения. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения следует прекратить лечение.

Следует соблюдать осторожность при назначении Диклопола пациентам с нарушениями свертываемости крови или принимающим антикоагулянты, т.к. диклофенак угнетает функцию тромбоцитов. Показан периодический контроль свертываемости и морфологии крови.

В связи с возможностью развития периферических отеков следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или с другими состояниями, способствующими задержке жидкостей в организме.

Подобно другим НПВС, диклофенак может вызывать развитие нарушений функции печени и почек. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, а во время лечения следует периодически проводить исследования функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, у которых на фоне применения Диклопола возникают головокружение и головная боль, ощущение сонливости или нарушения зрения, не должны управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО