Выберите ваш город
ЭГИЛОК
Производитель
EGIS PLC
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Кардиоселективный липофильный бета1-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Не обладает собственной симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, сердечного выброса и АД.

При артериальной гипертензии снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Антигипертензивное действие препарата связано с постепенным снижением ОПСС. Длительное применение препарата при артериальной гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего внезапную смерть, смертельные и несмертельные инфаркты и инсульты).

При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного АД. Снижение ЧСС и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Это связано прежде всего с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и пациентов с диабетом. Применение препарата при ИБС (в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда) снижает вероятность повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферическое сосудосуживающее и бронхосуживающее действие метопролола менее выражено, чем таковые у неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина-ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных бета-адреноблокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— стенокардия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами);

— инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);

— ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда);

— нарушения ритма сердца (синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

— функциональные расстройства сердца (тахикардический и гиперкинетический кардиальный синдром);

— профилактика приступов мигрени;

— сердечная недостаточность в случаях упорной тахикардии в покое, в т. ч. при дилатационной кардиомиопатии.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивное действие препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируется, поэтому во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако потенцирование гипотензивных эффектов может использоваться для достижения более эффективного контроля АД.

Одновременное применение метопролола и верапамила и/или других блокаторов кальциевых каналов типа дилтиазема ведет к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-блокаторы.

Комбинации, при применении которых требуется осторожность

Одновременное применение метопролола с антиаритмическими препаратами для приема внутрь (например, хинидин и амиодарон) и парасимпатомиметиками увеличивает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

Одновременное применение метопролола с сердечными гликозидами не влияет на на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки, но увеличивает риск развития брадикардии и угнетения AV-проводимости.

При одновременном приеме метопролола с другими антигипертензивными препаратами (особенно группы гуанетидина, резерпина, α-метилдопа, клонидин и гуанфацин) увеличивает риск развития артериальной гипотензии и/или брадикардии.

При сочетании метопролола с клонидином лечение следует прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин. Если сначала отменить клонидин, может наступить гипертонический криз.

Одновременное применение некоторых препаратов, действующих на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики) и прием алкоголя увеличивает риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении метропролола с наркотическими анальгетиками увеличивается риск угнетения сердечной деятельности.

Комбинированное применение метопролола с альфа- и бета-симпатомиметиками увеличивает риск развития артериальной гипертензии, брадикардии и может привести к прекращению сердечной деятельности.

Комбинация метопролола с эрготамином приводит к усилению сосудосуживающего эффекта.

Между метопрололом и бета2-адреномиметиками наблюдается функциональный антагонизм.

Одновременное применение метопролола с НПВС приводит к усилению антигипертензивного действия первого.

Одновременное применение метопролола с эстрогенами может привести к снижению антигипертензивного действия метопролола.

При одновременном применении метопролола с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином возможно усиление гипогликемического действия последних в сочетании с маскировкой гипогликемической симптоматики.

Комбинированное применение метопролола с курареподобными миорелаксантами приводит к усилению нервно-мышечной блокады.

Одновременное применение метопролола с ингибиторами ферментов (например, циметидин, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) приводит к усилению действия метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном приеме индукторов печеночных ферментов (например, рифампицин, барбитураты) и метопролола может снижаться действие последнего вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение метопролола и средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-блокаторов (например, в форме глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.

Режим дозирования

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При средней или умеренной артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 200 мг/сут в 2 приема или добавление другого антигипертензивного препарата.

При стенокардии начальная доза препарата составляет 25-50 мг 3 раза/сут. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 200 мг/сут в 2 приема или добавление другого антиангинального препарата.

Обычная доза при поддерживающая терапия после перенесенного инфаркта миокарда составляет 50–100 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

При аритмии начальная доза препарата составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

При гипертиреозе обычная суточная доза составляет 150-200 мг 3-4 раза/сут.

При функциональных расстройствах сердца с сердцебиением обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости дозу можно повысить до 100 мг 2 раза/сут.

При профилактике приступов мигрени обычная доза составляет 50 мг 2раза/сут (утром и вечером). При необходимости дозу можно повысить до 100 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях почек коррекции дозы препарата не требуется.

При циррозе печени также не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

У пожилых пациентов уточнения дозы не требуется.

Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

Таблетки следует принимать внутрь независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Показания при беременности

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата при беременности следует вести тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию и гипогликемию.

При приеме в терапевтических дозах метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком и вероятность проявления бета-адреноблокирующего действия у ребенка мала. При необходимости применения препарата следует наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Анафилактический шок может иметь более тяжелое течение у пациентов, принимающих метопролол.

В очень редких случаях могут усилиться ранее существовавшие умеренные нарушения AV-проводимость, иногда с развитием AV-блокада.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

Эгилок следует отменять постепенно путем ступенчатого снижения доз в течение 10-14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата.

Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают более слабое действие на функцию дыхания, чем неселективные бета-адреноблокаторы, все же рекомендуется, по возможности, не назначать их пациентам с ХОБЛ. При необходимости назначения метопролола пациентам с бронхиальной астмой может потребоваться одновременное введение бета2-адреномиметиков (в таб. и/или в форме аэрозоля) или увеличение дозы ранее применяемых бета2-адреномиметиков.

Несмотря на то, что селективные бета-адреноблокаторы сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии, в случае назначения препарата пациентам с сахарным диабетом следует чаще проверять состояние углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств.

При лечении пациентов с феохромоцитомой метопролол следует сочетать с альфа-адреноблокаторами.

Следует предупреждать анестезиолога о приеме метопролола перед хирургической операцией и анестезией, однако не рекомендуется прекращать лечение препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Метопролол может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу, связанную с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости).

Дозу препарата, при которой разрешается управление транспортными средствами и выполнение аварийно-опасных работ, следует определить индивидуально.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО