Фармакологическое действие
Алендронат натрия - активное вещество препарата Фороза - является бифосфонатом, который подавляет резорбцию костной ткани остеокластами без какого-либо прямого влияния на образование кости. Было показано, что алендронат накапливается в местах, где происходит активная резорбция костной ткани. При этом угнетается остеокластическая активность, но образование и связывание остеокластов не изменяются. Во время лечения алендронатом формируется кость нормального качества.
Лечение постменопаузного остеопороза
Остеопороз определяется по снижению минеральной плотности кости (МПК) позвонков или бедренной кости на 2.5 стандартных отклонения по сравнению со средним значением у здоровых молодых людей. Он также может определяться по наличию патологических переломов в анамнезе независимо от минеральной плотности кости.
У женщин в постменопаузе алендронат значительно увеличивает МПК и снижает частоту (компрессионных) переломов позвонков и шейки бедра.
Показания к применению
— лечение постменопаузного остеопороза;
— препарат снижает риск переломов позвоночника и шейки бедренной кости.
Лекарственное взаимодействие
При приеме одновременно с пищей и напитками (в том числе минеральной водой), добавками кальция, антацидами и некоторыми лекарствами для приема внутрь, возможно влияние на всасывание алендроната. Поэтому пациенты должны после приема Форозы выждать не менее 30 мин, прежде чем принять внутрь какое-либо другое лекарство.
Не ожидается никаких других клинически значимых взаимодействий активного вещества. Ряд пациентов в ходе клинических исследований получали эстроген (интравагинально, чрескожно или внутрь) совместно с алендронатом. Никаких нежелательных эффектов, связанных с такой комбинированной терапией, не выявлено.
С осторожностью следует назначать Форозу в сочетании с НПВП, так как они дополнительно раздражают ЖКТ.
Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось, но алендронат назначался в ходе клинических испытаний одновременно с рядом других часто назначаемых препаратов без каких-либо данных в пользу клинически неблагоприятных взаимодействий.
Режим дозирования
Для приема внутрь.
Рекомендованной дозой является одна таблетка по 70 мг 1 раз в неделю.
Для достаточного всасывания алендроната
Таблетки должны приниматься утром натощак, сразу же после подъема с постели, только с чистой водой, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, питья или других лекарств. Другие напитки (в том числе и минеральная вода), пища и некоторые лекарства могут снижать всасывание алендроната.
Для того чтобы таблетка не задерживалась в пищеводе и не вызывала местного раздражения или побочных эффектов, следует придерживаться следующих рекомендаций:
— таблетку принимайте утром (после подъема с постели) с полным стаканом обычной воды (не менее 200 мл);
— таблетку проглатывайте целиком. Ее нельзя разжевывать, рассасывать и позволять ей растворяться во рту из-за риска изъязвления слизистой оболочки полости рта и пищевода;
— после приема таблетки нельзя ложиться, не позавтракав. Завтракать можно не ранее чем через 30 мин после приема таблетки;
— нельзя ложиться в течение 30 мин после приема таблетки;
— таблетки не должны приниматься перед сном или утром до подъема с постели (т.е. лежа в постели).
При недостаточном питании пациенты должны дополнительно получать кальций и витамин D.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов отсутствует необходимость в коррекции дозы.
Нарушения функции почек
Пациентам со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) выше 35 мл/мин коррекция дозы не требуется. Форозу не рекомендуется назначать пациентам с нарушением фильтрационной функции почек при СКФ ниже 35 мл/мин, так как клинический опыт такого рода отсутствует.
Нарушения функции печени
Коррекция дозы не требуется.
Дети (до 18 лет)
Алендронат не должен назначаться детям, поскольку его действие у детей не изучено. Сведения о лечении данным препаратом остеопороза, вызванного применением глюкокортикоидов, отсутствуют.
Показания при беременности
Существует недостаточно данных относительно применения Форозы у беременных женщин. Принимая во внимание показания, препарат Фороза не должен назначаться при беременности.
Данные о проникновении алендроната в грудное молоко отсутствуют. Принимая во внимание показания, препарат Фороза не должен назначаться кормящим матерям.
Особые указания
Фороза может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. Поскольку имеется риск ухудшения сопутствующих заболеваний, следует соблюдать осторожность при назначении Форозы пациентам, имеющим такие заболевания верхних отделов ЖКТ, как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы, а также пациентам, недавно (в течение последнего года) перенесшим серьезное заболевание ЖКТ (например, язву желудка, острое желудочно-кишечное кровотечение) или хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики. У пациентов с пищеводом Баррета следует индивидуально оценивать пользу и риск лечения алендронатом.
У пациентов, проходивших лечение алендронатом, описаны такие побочные эффекты со стороны пищевода (в некоторых случаях тяжелые и требующие госпитализации), как эзофагит, язвы или эрозии пищевода, в редких случаях осложнявшиеся стриктурой или перфорацией пищевода. Следовательно, врач должен проявлять бдительность в отношении любого признака или симптома возможной реакции со стороны пищевода. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что им следует прекратить прием Форозы и обратиться за медицинской помощью при развитии симптомов раздражения пищевода, например, дисфагии, боли при глотании, загрудинной боли или появлении/ухудшении изжоги.
Риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны пищевода увеличивается у пациентов, неправильно принимающих Форозу и/или продолжающих принимать препарат после развития симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Очень важно при назначении дать подробные инструкции и разъяснить их пациенту. Пациентам следует сообщить, что риск поражения пищевода может возрасти, если они не будут соблюдать эти инструкции.
Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из них - с тяжелым течением и осложнениями. Не может быть исключена причинная связь с препаратом.
Форозу не рекомендуется назначать пациентам с нарушением функции почек при СКФ ниже 35 мл/мин.
До начала лечения Форозой должна быть проведена коррекция гипокальциемии. Перед тем как начать прием Форозы необходимо также эффективно компенсировать другие нарушения минерального обмена (напр., дефицит витамина D и гипопаратиреоз). У таких пациентов во время лечения Форозой следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии.
Из-за положительных эффектов Форозы на минерализацию костей может отмечаться снижение уровней кальция и фосфора в сыворотке крови. Оно, как правило, слабое и бессимптомное. Однако в редких случаях описывается симптоматическая гипокальциемия, которая иногда бывает тяжелой и встречается у пациентов с предрасполагающими состояниями (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и случаи нарушения всасывания кальция в кишечнике).
Поэтому особенно важно убедиться, что пациент, принимающий глюкокортикоиды, получает достаточное количество кальция и витамина D.
У пациентов с раком, получающих наряду с другими лечебными схемами бифосфонаты в/в, описан остеонекроз нижней челюсти, связанный главным образом с экстракцией зуба и/или местной инфекцией (в том числе с остеомиелитом). Многие из этих больных получали также химиотерапию и кортикостероиды. Остеонекроз нижней челюсти описан также у пациентов, принимавших бифосфонаты внутрь.
У пациентов с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, плохая гигиена полости рта, пародонтит) до начала лечения бифосфонатами следует обследовать зубы и провести их соответствующее профилактическое лечение.
Этим пациентам в период лечения следует по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У пациентов с остеонекрозом нижней челюсти, развившимся на фоне лечения бифосфонатами, хирургическое вмешательство может усугубить это заболевание. Не существует данных, предполагающих снижение риска остеонекроза нижней челюсти после прекращения лечения бифосфонатами у пациентов, которым требуются стоматологические манипуляции.
При разработке плана ведения пациента врач должен в индивидуальном порядке оценить пользу и риск лечения.
У пациентов, принимающих бифосфонаты, сообщалось о болях в костях, суставах и/или мышцах. Эти симптомы наблюдались редко и/или редко приводили к нетрудоспособности. Время развития симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов после прекращения лечения отмечалось ослабление симптомов. У некоторых отмечался возврат симптомов при повторном приеме того же лекарственного препарата или другого бифосфоната.
При длительном приеме алендроновой кислоты сообщалось о случаях стрессовых переломов (также известны как остеопоретические переломы) в проксимальной части диафиза бедренной кости (время до перелома в большинстве случаев варьировало от 18 мес до 10 лет). Эти переломы происходили при минимальных травмах или спонтанно. Некоторые пациенты жаловались на боль в бедре, которой часто сопутствовали рентгенологические признаки стрессового перелома, за несколько недель или месяцев до полного перелома бедренной кости. Такие переломы часто были двусторонними, поэтому при переломе диафиза бедренной кости на фоне лечения бифосфонатами важно осматривать и контралатеральную конечность. Эти переломы отличаются плохим заживлением. В подобных случаях рекомендуется отмена бифосфонатов в зависимости от индивидуальной оценки пользы и риска такого решения.
При пропуске приема таблетку следует принять на следующее утро после того, как Вы вспомнили об этом. Нельзя принимать две таблетки в один и тот же день. Необходимо вернуться к приему таблетки в первоначально выбранный день недели.
Фороза не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.