Выберите ваш город
ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ
Производитель
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (вт.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После в/м или в/в введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0.5-1.5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.

Показания к применению

Сепсис, менингит, септический эндокардит, инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (в том числе, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции костей и суставов (в том числе, остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами.

Гентамицин показан при гнойно-септических заболеваниях, возникающих у больных с лейкозами и злокачественными новообразованиями на фоне проводимой цитостатической, лучевой терапии и при применении иммунодепрессантов.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце, необходимо вводить в разные участки тела) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

«Петлевые» диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности. Однако гентамицин и эти лекарственные средства следует вводить с интервалом не менее 1 ч в разные участки тела (значительная взаимная инактивация).

Цефалоспорины, особенно цефалотин, повышают риск нефротоксичности гентамицина. Гентамицин усиливает антикоагулянтные эффекты варфарина и фенилина. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Режим дозирования

В/м и в/в (капельно).

Максимальная суточная доза у взрослых и детей при в/м и в/в введении составляет 5 мг/кг.

Разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет при инфекциях мочевыводящих путей составляет 0.4 мг/кг, суточная – 0.8-1.2 мг/кг.

При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. При сепсисе и других тяжелых инфекциях (перитонит, деструктивная пневмония, абсцесс легких и др.) в зависимости от тяжести процесса разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0.8-1 мг/кг, суточная 2.4-3.2 мг/кг.

У детей младшего возраста, особенно первых недель жизни, гентамицин рекомендуется применять только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит, перитонит). Суточная доза гентамицина сульфата у новорожденных и грудных детей составляет 2-5 мг/кг; у детей 1-5 лет – 1.5-3 мг/кг; 6-14 лет - 3 мг/кг. Суточную дозу препарата вводят в 2-3 приема.

При в/в введении разовую дозу препарата для взрослых разводят в 200 мл (для детей - в 50-100 мл) 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Лекарственное средство вводят 2 раза в сут со скоростью 60 капель в минуту. Концентрация лекарственного средства в растворе не должна превышать 1 мг/мл.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или удлинения интервалов между введениями. При клиренсе креатинина более 50 мл в минуту при первом введении гентамицин назначают в нагрузочной дозе, затем - 80-90% от нагрузочной дозы каждые 8-12 ч. При клиренсе креатинина 10-50 мл в минуту при первом введении гентамицин назначают в нагрузочной дозе, затем - 35-80% от нагрузочной дозы каждые 12 ч или 60-90% от нагрузочной дозы каждые 24 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл в минуту при первом введении гентамицин назначают в нагрузочной дозе, затем - 10-35% от нагрузочной дозы каждые 12 ч или 60% от нагрузочной дозы каждые 24 ч.

При проведении гемодиализа дополнительно вводится разовая доза антибиотика. Продолжительность лечения при в/м введении составляет 7-10 дней, при внутривенном - 2-3 дня с последующим переходом на в/м введение.

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказано применение в период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения).

Гентамицин проходит через плаценту. У плода возможно появление признаков ототоксичности. При беременности назначение гентамицина возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина, особенно, у лиц пожилого возраста.

Токсичность гентамицина так же, как и других аминоглизодидов, зависит от концентрации в плазме. Если концентрация в плазме превышает 10 мкг/мл возможно поражение вестибулярного аппарата. Чтобы избежать явлений ото-, нефро- и нейротоксичности, необходимо контролировать концентрацию гентамицина в плазме. Пиковая концентрация в плазме крови не должна превышать 10 мкг/мл, а содержание гентамицина за 1 час до очередной инъекции не должна быть выше 2 мкг/мл. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить аудиометрию для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лекарственное средство и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: при применении гентамицина нельзя исключит вероятность появления судорог, эпилептических припадков, сонливости, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции не рекомендуются.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО