Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) – эндогенная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Принимает участие в важных биологических процессах: как коэнзим и донор метильной группы - во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимических тиоловых соединений (в т.ч. цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А) - в реакциях транссульфурирования.
Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.
Адеметионин способен проникать через ГЭБ. Высокие концентрации адеметионина влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию па метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Глутатион, очень мощный антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Адеметионин повышает уровень глутатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.
Фолиевая кислота и витамин B12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении адеметионина.
— внутрипеченочный холестаз в прецирротическом и цирротическом состояниях;
— внутрипеченочный холестаз при беременности;
— депрессивный синдром.
Сообщалось о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин на фоне приема кломипрамина. Хотя роль адеметионина в данном случае окончательно не определена, следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Фармацевтическое взаимодействие
Адеметионин раствор для инъекций не следует смешивать со щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция.
Препарат назначают взрослым.
Лечение может быть начато с парентерального введения с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток. Суточную дозу препарата в форме таблеток можно распределять на 2-3 приема.
Лечение заболеваний печени
Начальная терапия: применяют по 400-800 мг/сут в/в или в/м в течение 2 недель.
Поддерживающая терапия: принимают внутрь в дозе 800-1600 мг (2-4 таб.) в сут.
Лечение депрессивного синдрома
Начальная терапия: применяют по 400 мг/сут в/в или в/м в течение 15-20 дней.
Поддерживающая терапия: принимают внутрь в дозе 800-1600 мг (2-3 таб.) в сут.
Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
Пациенты пожилого возраста
Клинических данных по применению адеметионина у пациентов пожилого возраста недостаточно. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, учитывая нарушения функций печени, почек, сердца, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Правила использования препарата
Лиофилизированный порошок растворяют в специальном прилагаемом растворителе непосредственно перед применением. В/в введение проводят очень медленно. Неиспользованную часть раствора следует выбросить. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета. Адеметионин не следует смешивать со щелочными растворами или с растворами, содержащими ионы кальция.
Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки препарата Гептрал покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и развития полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток необходимо воздержаться от их применения.
Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Адеметионин применяют в I и II триместрах беременности только в случае крайней необходимости.
В период грудного вскармливания адеметионин применяют только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для младенца.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентрации адеметионина, поэтому в период лечение рекомендуется их применение в обычных дозах.
Адеметионин не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Имеются сообщения о пациентах, у которых произошел переход от депрессии к гипомании или мании при лечении адеметионином.
Эффективность применения адеметионина для лечения депрессий была показана в краткосрочных клинических исследованиях (3-6 недель). Эффективность применения адеметионина длительностью более 6 недель для лечения депрессии не известна. Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии адеметионином симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией обычно находятся в группе повышенного риска по совершению суицида или других серьезных поступков, поэтому нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
Фармакокинетические характеристики не отличаются у здоровых добровольцев и пациентов с хроническим заболеванием печени. Следует контролировать уровни аммиака у пациентов с прецирротической или цирротической стадией гипераммониемии, принимающих адеметионин в форме таблеток.
У пациентов с почечной недостаточностью исследований по применению адеметионина не проводилось, поэтому данной категории пациентов Гептрал назначают с осторожностью.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения адеметионина у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время терапии Гептралом иногда возникает головокружение. В таких случаях пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.