Фармакологическое действие
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типа 1 и 2 (HSV-1, HSV-2), вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барра (EBV), цитомегаловируса (CMV).
Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит фосфорилирование ацикловира и образуется ацикловира фосфат, который в результате последовательных реакций трансформируется в ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Ацикловир-трифосфат не проникает через клеточную оболочку, благодаря чему в инфицированных клетках концентрация препарата в 50-100 раз выше, чем в здоровых клетках.
Показания к применению
— лечение инфекций (острых), вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия Гевирана с другими лекарственными препаратами не отмечалось.
Режим дозирования
При лечении ветрянной оспы, взрослым назначают по 800 мг 4 раза/сут в течение 5-7 дней.
Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым. Лечение следует начинать в первые 24 ч с момента появления высыпаний.
При лечении опоясывающего герпеса взрослым назначают по 800 мг каждые 4 ч (5 раз/cут) в течение 7 дней.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь в течение 5 дней. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения. У пациентов со сниженным иммунитетом разовую дозу можно увеличить до 400 мг.
При лечении первичного генитального герпеса назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч) на протяжении 10 дней.
Для лечения рецидивов генитального герпеса назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч) на протяжении 5 дней после появления первых симптомов рецидива инфекции.
Для профилактики рецидивов генитального герпеса назначают по 400 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3-4 раза/сут на протяжении до 12 мес. Лечение следует прерывать каждые 6-12 мес для того, чтобы оценить целесообразность дальнейшей терапии.
| Режим дозирования при нормальной функции почек | Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) | Режим дозирования при почечной недостаточности |
| 200 мг каждые 4 ч | >10 | 200 мг каждые 4 ч (5 раз/сут) |
| 0-10 | 200 мг каждые 12 ч | |
| 400 мг каждые 12 ч | >10 | 400 мг каждые 12 ч |
| 0-10 | 200 мг каждые 12 ч | |
| 800 мг каждые 4 ч | >25 | 800 мг каждые 4 ч (5 раз/сут) |
| 10-25 | 800 мг каждые 8 ч | |
| 0-10 | 800 мг каждые 12 ч |
При назначении Гевирана пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Гевирана в высоких дозах.
Показания при беременности
Отсутствуют данные контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир выделяется с грудным молоком. Концентрации ацикловира в грудном молоке у двух женщин, принимавших препарат внутрь, превышали в 0.6-4.1 раза концентрацию в плазме. В этом случае грудной ребенок получает ацикловир в дозе 0.3 мг/кг/сут. Учитывая возможность появления у грудного ребенка побочных реакций не следует принимать Гевиран во время кормления грудью, или же при необходимости его приема следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Гевиран при почечной недостаточности, при дегидратации в сочетании с приемом препарата в высоких дозах, при одновременном приеме нефротоксичных препаратов.
Следует проинформировать пациента о том, что прием Гевирана не приводит к полному излечению генитального герпеса. Отсутствуют также данные о том, что ацикловир способен предупреждать передачу инфекции половым путем, поэтому при появлении первых признаков заболевания пациент должен воздерживаться от половых контактов.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.