Фармакологическое действие
Глюрифор — детская лекарственная форма рифампицина.
Рифампицин — антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицинов (ансамицинов). Обладает бактерицидным эффектом. Оказывает антибактериальное, противотуберкулезное, противолепрозное действие. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке. Высоко активен в отношении микобактерий туберкулеза, грамположительных (стафилококки, стрептококки, палочки сибирской язвы, клостридии) и некоторых грамотрицательных бактерий. Действует на возбудителей бруцеллеза, легионеллеза, сыпного тифа, лепры, трахомы. При использовании в виде монотерапии к рифампицину быстро развивается устойчивость. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (за исключением остальных рифамицинов) не выявлено.
Входящая в состав препарата аскорбиновая кислота является одним из наиболее мощных природных антиоксидантов. Улучшает желчеотделение, повышает сниженную внешнесекреторную функцию поджелудочной железы, повышает функцию щитовидной железы. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма различным инфекциям. Оказывает противовоспалительное действие.
Показания к применению
Глюрифор применяют при лечении детей старше 1 года и подростков, больных туберкулезом легких и других локализаций, а также при неспецифических инфекциях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами (пневмония, бронхит, абсцесс легкого); ангине, гнойном отите; инфекциях моче- и желчевыводящих путей (пиелонефрит, пиелоцистит, холангит, холецистит и др.); инфекциях кожи и мягких тканей; при остром и обострении хронического остеомиелита; при менингококковом носительстве.
В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии ограничивается случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками.
Лекарственное взаимодействие
Рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома Р450, ускоряя их метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие), а также может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия со следующими лекарственными средствами: непрямые антикоагулянты (кумарины), антидиабетические лекарственные средства (хлорпропамид, толбутамид), сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин), клофибрат, антиаритмические лекарственные средства (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон), кортикостероиды, противоэпилептические средства (фенитоин), антибактериальные лекарственные средства (хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, вориконазол), противовирусные (саквинавир, индинавир, нельфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин), ондансетрон, хинины, симвастатин, теофиллин, трициклические антидепрессанты (амитриптилин, нортриптилин), цитотоксические препараты (иматиниб), диуретики, иммунодепрессанты (циклоспорин, сиролимус, такролимус), иринотекан, гормоны щитовидной железы (левотироксин), лозартан, барбитураты, бета-адреноблокаторы (бисопролол, пропанолол), антипсихотические средства (галоперидол, арипипразол), седативные и снотворные препараты (диазепам, бензодиазепины, зопиклон, золпидем), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, никардипин).
Антациды, наркотические анальгетики, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.
Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается контрацептивный эффект пероральных контрацептивов).
Препараты ПАСК следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.
Режим дозирования
Глюрифор применяют внутрь за 1 ч до приема пищи или через 2 ч после приема пищи.
Перед приемом содержимое пакета (100 мг активного вещества) высыпают в чайную или десертную ложку, смешивают с кипяченой водой, не нарушая целостности гранул, и запивают водой.
При лечении туберкулеза во избежание быстрого формирования устойчивости глюрифор применяют в составе комбинированной терапии (изониазид + стрептомицин + глюрифор). Глюрифор назначают детям старше 1 года в суточной дозе 8-15 мг/кг (но не более 600 мг в сутки) водин прием ежедневно, при плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема. Длительность лечения составляет 2 месяца, при необходимости возможно удлинение курса лечения до 4 месяцев.
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии детям старше 1 года глюрифор в виде суспензии назначают из расчета 8-10 мг/кг в сутки, при тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 20 мг/кг (разделяется на 2 приема). Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости препарата и может составлять 7-10 дней.
Новорожденным и недоношенным детям глюрифор можно назначать только по жизненным показаниям, при неэффективности других противотуберкулезных препаратов. Суточная доза составляет не более 10 мг/кг, разделенных на 2-3 приема. Содержимое пакета смешивают со 100 мл кипяченой воды и назначают внутрь из расчета 10 мл полученной суспензии /кг массы тела, запивая водой. Используют только свежеприготовленные суспензии.
При менингококковом носительстве препарат назначают детям старше 1 года в суточной дозе 20 мг/кг, распределяемой на 2 приема в течение 2 дней.
Особые указания
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами.
В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии рекомендуется ограничивать случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками. Быстрое развитие резистентности микроорганизмов при лечении нетуберкулезных инфекций можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.
Введение препарата может сопровождаться окрашиванием мочи, кала, слюны, пота, слезной жидкости, контактных линз в красный цвет.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени. Лечение препаратом следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение препарата следует прекратить. При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови, в связи с возможностью развития лейкопении, а также функцию почек.
Учитывая потенциальный риск нарушения функции почек и развития почечной недостаточности (особенно в условиях пульсовой терапии рифампицином) при длительном применении необходим систематический контроль функции почек.
С осторожностью применяют у истощенных больных и при порфирии.
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций прием препарата прекращают.
Вслучае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за состоянием здоровья пациентов для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.