Выберите ваш город
ГРАНДАКСИН

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат, атипичное производное бензодиазепина с большой терапевтической широтой.

Тофизопам практически не обладает седативным эффектом, не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия, поэтому относится к дневным анксиолитикам.

Эффективен при лечении состояний тревоги различного генеза. Является психовегетативным регулятором, устраняющим различные формы вегетативных расстройств. Обладает слабым стимулирующим действием.

Благодаря отсутствию миорелаксирующего действия Грандаксин может применяться у пациентов с миопатией и миастенией.

В терапевтических дозах препарат не потенцирует действие этанола и практически не вызывает развитие физической и/или психической зависимости и синдрома отмены.

Показания к применению

— неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными нарушениями, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной реактивностью, навязчивыми переживаниями;

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

— климактерический синдром (в виде монотерапии или в комбинации с гормональными препаратами);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

— миастения, миопатии, неврогенная мышечная атрофия и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина с тофизопамом противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, может увеличиваться при одновременном применении с тофизопамом.

При одновременном применении Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (в т.ч. антидепрессантами, Н1-гистаминовыми блокаторами, седативными средствами, снотворными средствами, антипсихотическими препаратами, опиоидными анальгетиками, средствами для общей анестезии), возможно усиление седативного эффекта и угнетения дыхания.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, противоэпилептические средства, этанол, никотин) могут усиливать метаболизм тофизопама. Это может привести к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усиливать эффекты тофизопама. Бета-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Возможно замедление метаболизма тофизопама под влиянием бета-адреноблокаторов (эффект не имеет клинического значения).

Тофизопам может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Возможно изменение антикоагулянтного эффекта варфарина под влиянием бензодиазепинов.

На фоне длительного применения дисульфирама возможно угнетение метаболизма тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама,что приведет к увеличению его концентраци в плазме крови.

Пероральные контрацептивы могут уменьшать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания, а также индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять однократно 50-100 мг (1-2 таб.). Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Лечение можно начинать со средней дозы. Постепенное повышение дозы обычно не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью и/или пожилого возраста суточную дозу следует снизить примерно в 2 раза.

Показания при беременности

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано, поскольку тофизопам проникает через плацентарный барьер. При необходимости назначения во II и III триместрах следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Тофизопам выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных тератогенного эффекта не выявлено, влияния на репродуктивную способность не отмечалось.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

Не рекомендуется назначать препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. У этой категории пациентов повышается риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Учитывая это, Грандаксин не рекомендуется применять в качестве монотерапии при депрессии (в т.ч. сопровождающейся тревогой).

Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии), с органическим поражением головного мозга (например, при атеросклерозе).

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью чаще, чем у других наблюдаются побочные эффекты.

У пациентов с эпилепсией Грандаксин может повышать порог судорожной готовности, поэтому при лечении таких пациентов требуется осторожность.

Результаты дополнительных клинических исследований

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

У 34% пациентов со стабильной стенокардией напряжения выявлен сформировавшийся синдром психологической депрессии, выраженность которого нарастала параллельно усугублению коронарной недостаточности. Результаты корреляционного и регрессионного анализа свидетельствуют о сильной прямой зависимости длительности преходящей безболевой ишемии миокарда от выраженности психологической депрессии, что обосновывает включение в комплекс противоишемической терапии Грандаксина – анксиолитика со стимулирующей активностью.

Противоишемическая терапия в комбинации с Грандаксином приводит к значительному уменьшению психологической депрессии и более выраженному, чем у пациентов, получавших только антиангинальные средства, уменьшению общей длительности ишемии: на 84.7% по сравнению с исходной (p<0.01); на 53% по сравнению с пациентами, не получавшими тофизопам (p<0.01). Продолжительность болевой и безболевой ишемии снижается в одинаковой степени (p<0.01).

Терапия Грандаксином, наряду со значительным снижением уровня депрессии, приводит к уменьшению продолжительности ишемии миокарда за сутки, существенно более значимому, нежели на фоне традиционной противоишемической терапии, что подтверждает целесообразность использования препаратов этого ряда для комплексного лечения ИБС, протекающей на фоне психологической депрессии.

При необходимости применения у пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в 1 таб. Грандаксина содержится 92 мг лактозы.

В период лечения Грандаксином пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что Грандаксин не вызывает сонливость или седативный эффект, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, по крайней мере, в начале первого курса лечения. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Результаты экспериментальных исследований

Мутагенного и канцерогенного эффекта не выявлено.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО