Фармакологическое действие
Эффект, который оказывает на человеческий организм назначение экзогенного йода, зависит от суточного количества йода, вида препарата йода и состояния щитовидной железы (здоровый орган, латентная или выраженная форма заболевания).
Йод - важный компонент пищи, представляющий собой элемент для синтеза гормонов щитовидной железы - тироксина и трийодтиронина. Суточная потребность в йоде, т.е. то количество йода, которое должно ежедневно поступать в организм, чтобы предупредить развитие эндемического зоба, составляет порядка 100-150 мкг в сут. Суточная доза, рекомендованная ВОЗ, составляет от 150 до 300 мкг.
После поглощения йода электрохимическим путем (йодизация) в эпителиальных клетках фолликулов щитовидной железы происходит катализируемое ферментом йодид-пероксидазой окисление йода перекисью водорода (Н2О2), являющейся косубстратом, в результате чего происходит выделение элементарного йода. При этом часть тирозиновых остатков глюкопротеина (тиреоглобулин) йодируется в положениях 3 и, частично, 5 ароматического кольца (йодизация).
В результате окислительной конденсации йодированные группы тирозина соединяются, образуя каркас тиронина. Основными продуктами являются тироксин (Т4) и трийодтиронин (Т3). Образовавшийся таким образом комплекс "тиронин-тиреоглобулин" выделяется, представляя собой депо-форму гормона щитовидной железы, в коллоид ее фолликула. Физиологические количества йода (примерно до 300 мкг) обладают заместительным эффектом при дефиците йода, имеющем место в Федеративной Республике Германии, т.е., они предупреждают образование зоба, обусловленного дефицитом йода, способствуют нормализации размеров щитовидной железы у новорожденных, детей и подростков, а также оказывают влияние на ряд нарушенных биохимических параметров (соотношение Т3/Т4, уровень ТТГ).
Фармакологически активные дозы йода (более 1 мг/сут) могут вызвать следующие эффекты:
— Эффект Вольфа-Чайкова (Wolff-Chaikoff effect):
избыток йода приводит к ингибированию его интратиреоидальной органификации. При сохранении этого избытка ингибирование сменяется снижением поглощения йода. Если эффект Вольфа-Чайкова сохраняется в патологических условиях, это ведет к гипотиреозу и формированию зоба.
— Сокращение интратиреоидального обмена йода и протеолиза коллоида и обусловленное этим снижение высвобождения гормонов. Этот эффект особо выражен при гипертиреозе и сопровождается - в особенности при иммунных тиреопатиях - снижением кровоснабжения, уменьшением размеров органа, а также его уплотнением.
Доклинические данные по безопасности
— острая токсичность;
— хроническая токсичность;
— мутагенный и онкогенный потенциал;
Об исследованиях на предмет обнаружения мутагенной и канцерогенной способности сведений не имеется. Указаний, свидетельствующих о наличии подобных свойств у йода и йодида, не имеется.
— токсичность в отношении органов репродукции;
В ходе экспериментальных исследований на животных никаких указаний о наличии тератогенных эффектов получено не было. Йод проникает через плаценту и способен вызывать гипотиреоз и зоб у плода. Йод концентрируется в молоке матери и выделяется с ним. При приеме йода в фармакологически активных дозах существует опасность развития гипотиреоза у грудных детей.
Показания к применению
— профилактика заболеваний, вызванных дефицитом йода (например, для профилактики эндемического зоба и после резекции зоба, обусловленного дефицитом йода);
— лечение диффузного эутиреоидного зоба у новорожденных, детей, подростков и взрослых в молодом возрасте.
Лекарственное взаимодействие
Дефицит йода усиливает реакцию на тиреостатическую терапию, в то время как избыток йода ее понижает, поэтому перед или во время лечения гипертиреоза от приема йода следует, по возможности, воздержаться. Тиреостатические лекарственные средства ингибируют переход йода в связанную с органическими веществами форму внутри щитовидной железы и поэтому могут вызывать образование зоба.
Вещества, поглощаемые щитовидной железой по тому же механизму «захвата», что и йодид, могут ингибировать поглощение йода щитовидной железой по конкурентному механизму (например, перхлорат, который, помимо того, угнетает рециркуляцию йодида внутри щитовидной железы). Ингибирование также возможно со стороны лекарственных средств, которые сами не поглощаются, как, например, тиоцианат в концентрациях, превышающих 5 мг/дл.
Поглощение йода щитовидной железой и метаболизм йода в железе стимулируется эндогенным и экзогенным тиреотропным гормоном (ТТГ).
Одновременное лечение высокими дозами йода, подавляющими секрецию гормонов щитовидной железы, и солями лития может способствовать развитию зоба и гипотиреоза.
Высокие дозы калия йодида в сочетании с калийсберегающими диуретиками способны вызывать гиперкалиемию.
Режим дозирования
Дозировка
Профилактика зоба. При недостаточном поступление йода с пищей (согласно ВОЗ минимальная суточная потребность в йоде для взрослых составляет 150-300 мкг), дополнительно назначают следующие количества йода.
Новорожденные и дети: До ? таблетки Йодомарина® 200 в сут, что соответствует не более 100 мкг йода.
Подростки и взрослые: От ? до 1 таблетки Йодомарина® 200 в сут, что соответствует 100-200 мкг йода.
Беременность и лактация: 1 таблетка Йодомарина® 200 в сут, что соответствует 200 мкг йода.
Профилактика рецидивов после операции или лекарственной терапии эутиреоидного зоба. От ? до 1 таблетки Йодомарина® 200 в сут, что соответствует 100-200 мкг йода.
Лечение эутиреоидного зоба.
Новорожденные, дети и подростки: От ? до 1 таблетки Йодомарина® 200 в сут, что соответствует 100-200 мкг йода.
Взрослые в молодом возрасте: От 1 ? до 2 ? таблетки Йодомарина® 200 в сут, что соответствует 300-500 мкг йода.
Способ применения
Принимать после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
В целях профилактики Йодомарин® 200 принимают в течение нескольких лет, а нередко и в течение всей жизни.
Период лечения зоба у новорожденных составляет, как правило, от 2 до 4 недель; период лечения зоба у детей, подростков и взрослых - от 6 до 12 месяцев.
Показания при беременности
В период беременности и лактации потребность в йоде повышается, поэтому в данный период особенно важно обеспечить достаточное поступление йода в организм (200 мкг в сут).
Ввиду перехода йода через плаценту и чувствительности плода к фармакологически активным дозам йода, назначать его в дозах миллиграммного порядка в период беременности не следует. Назначать йод в дозах миллиграммного порядка в период лактации также не следует, поскольку йод концентрируется в молоке в 30 раз больше, чем в сыворотке. Исключением является, естественно, высокодозированная йодная профилактика, проводимая после аварий в области ядерной техники.
Особые указания
Препарат Йодомарин® 200 содержит лактозу. Пациентам, страдающим редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, Йодомарин® 200 принимать не следует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Прием препарата Йодомарин® 200 не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.