НПВС, производное пирролизинкарбоксиловой кислоты. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, при этом анальгезирующий эффект значительно превышает противовоспалительный. Как и другие НПВС, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
В отличие от опиоидных анальгетиков кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр, не вызывает повышения конечного парциального давления СО2 и не влияет на психомоторные реакции.
Купирование умеренного и сильного болевого синдрома:
— в послеоперационном периоде (после общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических, отоларингологических оперативных вмешательств);
— при травмах мышц, костей и мягких тканей (в т.ч. растяжениях, вывихах, переломах).
Непродолжительное обезболивание при различных состояниях, включая:
— болевой синдром отмены наркотиков;
— зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес);
— почечная или желчная колика (в комбинации со спазмолитиками);
— болевой синдром в послеродовый период;
— отит;
— фибромиалгия;
— остеоартриты, остеоартроз;
— боль при онкологических заболеваниях;
— ишиалгия;
— корешковый синдром;
— остеохондроз.
In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы; связывание дигоксина с белками плазмы крови кеторолак не изменяет.
In vitro салицилаты в терапевтических концентрациях уменьшали связывание кеторолака с белками плазмы с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к повышению концентрации свободного кеторолака в плазме крови вдвое.
Дигоксин, ибупрофен, напроксен, парацетамол, фенитоин, толбутамид, пироксикам в терапевтических концентрациях не влияли на степень связывания кеторолака с белками плазмы.
При одновременном применении кеторолака с пентоксифиллином, антикоагулянтами возможно увеличение риска кровотечения; с пробенецидом - увеличивается концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме. Применение этих комбинаций не рекомендуется.
При одновременном применении кеторолака с фуросемидом возможно уменьшение его мочегонного действия.
При одновременном применении кеторолака с ингибиторами АПФ возможно увеличение риска развития нарушений функции почек.
Взрослым и детям старше 16 лет назначают по 10 мг (1 таб.); при необходимости в дальнейшем препарат принимают по 10-30 мг через 4-6 ч. Максимальная продолжительность приема препарата - не более 7 дней. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Пациентам с массой тела до 50 кг, лицам в возрасте старше 65 лет, а также при нарушениях функции почек рекомендуемая максимальная суточная доза - 60 мг.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
С осторожностью и в более низких дозах назначают препарат лицам пожилого возраста.
Антиагрегантное действие кеторолака сохраняется в течение 24-48 ч после отмены препарата, что требует тщательного наблюдения за пациентами с повышенным риском развития кровотечений.
Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков.
При резкой отмене препарата не возникает абстинентного синдрома.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.