Фармакологическое действие
Кларитромицин оказывает антибактериальное действие посредством подавления синтеза белка, связываясь с 50s субъединицей рибосом чувствительных бактерий. Активен против широкого круга аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) кларитромицина обычно вдвое ниже, чем МИК эритромицина.
Метаболит кларитромицина М-гидроксикларитромицин также обладает антибактериальной активностью.
Клабакс активен против следующих микроорганизмов in vitro.
Грамположителъные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину); Streptococcus pyogenes (Р-гемолитические стрептококки группы А); а-гемолитические стрептококки (группы Viridans); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori.
Микоплазм: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellurare, Mycobacterium kansasaii.
Анаэробы: Некоторые штаммы Bacteroides fragilis, Clostridium - perfringens; Peptococcus species. Peptosireptococcus species, Propionibactetium acnes.
Кларитромицин не проявил мутагенных и канцерогенных свойств в ходе проведенных испытаний. Тест Эймса был отрицательным в отношении метаболитов кларитромицина. Безопасность кларитромицина во время беременности и грудного кормления новорожденных не установлена
У детей младше 6-месячною возраста не проводились соответствующие исследования по применению кларитромицина. Препарат хорошо переносится детьми старше 6-месячного возраста
Для пожилых пациенток не требуется специальных мер предосторожности, если функции печени и почек у них не нарушены.
Показания к применению
Клабакс показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхнего отдела респираторного тракта: синусит, фарингит, средний отит;
— инфекции нижнего отдела респираторного тракта: пневмония, острый и хронический бронхит;
— диссеминированные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulaie;
— кожные инфекции и инфекции кожных структур;
— эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в комплексной терапии (Ромесек (омепразол), выпускаемый фирмой Ранбакси, и тинидазол);
Клабакс может использоваться в лечении лепры и токсоплазмоза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Клабакса и теофиллина может отмечаться повышенный уровень в сыворотке крови и потенциальная токсичность теофиллина. Фармакологические эффекты дигоксина и парфарииа могут усиливаться при одновременном применении Клабакса. Одновременный прием Клабакса и зидовудина ВИЧ-инфицированными взрослыми пациентами может привести к снижению установившейся концентрации зидовудина. Имеются сообщения о том, что макролиды изменяют метаболизм терфенадина, приводя к повышению его плазменных концентраций, а это может ассоциироваться с сердечными аритмиями, в силу чего одновременное использование терфенадина или любого родственного неседативного антигистаминного препарата требует осторожности. Сходные эффекты сообщались при одновременном приеме кларитромицина и цисаприда или пимозида. Клабакс может потенцировать эффекты карбамазепина за счет снижения скорости его экскреции. Никакого воздействия на концентрации этинилэстрадиола или прогестерона продемонстрировано не было. Взаимодействие препарата с оральными контрацептивами маловероятно. Следует избегать одновременного применения Клабакса и препаратов спорыньи, терфенадина, цисаприда или пимозида.
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет. (Обычная доза составляет 250 мг два рам в день, она может быть повышена до 500 мг два раза в день при тяжелых инфекциях. Курс лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 500 мг три раза в день, наряду с омепразолом 40 мг один раз в день в течение 14 дней.
Дети от 2 до 12 лет. 7.5 мг на кг веса тела каждые 12 ч в течение 5-10 дней. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходима корректировка дозы. При клиренсе креатинина < 30 мл/мин доза препарата составляет 250 мг один раз в день при слабых и умеренно тяжелых инфекциях, а при более тяжелых инфекциях - 250 мг два раза в день.
Особые указания
Пролонгированное или повторное использование Клабакса может привести к избыточному росту нечувствительных к нему бактерии и грибов. В случае развития суперинфекции препарат следует отменить и провести соответствующую терапию. Как и в случае других макролидных антибиотиков, использование Клабакса у пациентов, одновременно принимающих препараты, метаболизируемые системой цитохрома Р450 (например, варфарин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, фенитоин и циклоспорин), может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Если Клабакс применяется одновременно с терфенадином или астемизолом, необходимо контролировать ЭКГ. Прежде чем назначать Клабакс следует выяснить, не отмечалась ли в прошлом гиперчувствительность к другим макролидам .Соответствующих клинических испытаний у детей младше 2 лет не проводилось. Для пожилых пациентов не требуется специальных мер предосторожности, если функции печени и почек у них не нарушены.