Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы хинолонов. Лефлокс блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие метаболические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Лефлокс активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus group viridans, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytica, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorencens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitatus, Acinetobacter braumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Seratia marcescens, Clostridium perfringens.
Показания к применению
Инфекции легкой или умеренной степени тяжести у взрослых, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину:
— острый синусит;
— хронический бронхит в фазе обострения;
— негоспитальная пневмония;
— осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— септицемия/бактериемия;
— интраабдоминальные инфекции;
— простатит.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и препаратов, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности головного мозга. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.
Действие препарата Лефлокс значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, а также при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Лефлокс следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает T1/2 циклоспорина.
Одновременный прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Режим дозирования
Таблетки принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Кратность приема 1-2 раза/сут.
Доза Лефлокса зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.
Длительность лечения зависит от течения заболевания и не должна превышать 28 дней. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении как минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной результатами микробиологических тестов эрадикации возбудителя.
Указания по дозированию препарата у взрослых пациентов с неизмененной функцией почек (КК более 50 мл/мин) приведены в таблице:
| Показание | Суточная доза (мг) | Кратность приемов в сутки | Продолжительность лечения (дни) |
| Острый синусит | 500 | 1 | 10–14 |
| Хронический бронхит в фазе обострения | 250–500 | 1 | 7–10 |
| Негоспитальная пневмония | 500–1000 | 1–2 | 7–14 |
| Неосложненные инфекции мочевого тракта | 250 | 1 | 3 |
| Простатит | 500 | 1 | 28 |
| Осложненные инфекции мочевого тракта, включая пиелонефрит | 250 | 1 | 7–10 |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 500–1000 | 1–2 | 7–14 |
| Септицемия/бактериемия | 500–1000 | 1–2 | 10–14 |
| Внутрибрюшные инфекции | 500 | 1 | 7–14 |
Указания по дозированию препарата у взрослых пациентов с нарушенной функцией почек (КК - менее 50 мл/мин) приведены в таблице:
| Клиренс креатинина | Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции) | ||
| легкая | средней тяжести | тяжелая | |
| 50–20 мл/мин | Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/24 ч | Первая доза 500 мг, следующие 250 мг/24 ч | Первая доза 500 мг, следующие 250 мг/12 ч |
| 19–10 мл/мин | Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/48 ч | Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч | Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/12 ч |
| <10 мл/мин (а также при гемодиализе и ХАПД *) | Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/48 ч | Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч | Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч |
* После проведения гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) назначения дополнительных доз не требуется.
Коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией печени не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста при нормальной функции почек.
Показания при беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококками, применение Лефлокса может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Рseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения препаратом Лефлокс возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении Лефлокса очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Лефлокс и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении препарата Лефлокс тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение ГКС по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Лефлокс и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на применение фторхинолонов разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
В период лечения препаратом Лефлокс противопоказано употребление алкоголя.
При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.
Использование в педиатрии
Лефлокс нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, управляющим транспортными средствами и работающим с потенциально опасными механизмами, следует соблюдать осторожность, т.к. такие побочные эффекты препарата Лефлокс, как головокружение или ступор, сонливость и расстройства зрения могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания.