Выберите ваш город
ЛЕНДАЦИН
Производитель
LEK
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Цефалоспорин III поколения для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.

В соответствие со стандартами NCCLS (Американский Национальный Комитет по Клиническим Лабораторным Стандартам) были определены следующие пороги чувствительности МИК (мкг/мл) к цефтриаксону: Ч - чувствительны; П - промежуточно чувствительны; Р - резистентны.

Возбудитель Ч П Р
Enterobacteriaceae ≤8 16-32 ≥64
Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. и другие не Enterobacteriaceae ≤8 16-32 ≥64
Staphylococcus spp. ≤8 16-32 ≥64
Haemophilus spp. ≤2
Neisseria gonorrhoeae ≤0.25
Streptococcus pneumoniae (вызывающие менингит) ≤0.5 1 ≥2
Streptococcus pneumoniae (не вызывающие менингит) ≤1 2 ≥4
Streptococcus viridans ≤1 2 ≥4

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности возбудителей, особенно при лечении тяжелых инфекций.

К препарату чувствительны грамположительные аэробы: Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus* (коагулаза-отрицательные штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes*, Streptococcus группы B /включая Streptococcus agalactiae/, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus viridans*); грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca*), Moraxella catarrhalis*, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Serratia marcescens, Shigella spp.

К препарату промежуточно чувствительны грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis*; грамотрицательные аэробы: Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*).

К препарату устойчивы грамположительные аэробы: Enterococccus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллин-резистентный Staphylococcus aureus); грамположительные аэробы: Clostridium difficile, грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Alcaligenes spp., Flavobacterium spp., Legionella spp., Proteus vulgaris*, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa); анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis); а также Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp.

* - клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов по утвержденным клиническим показаниям.

Устойчивые к метициллину и оксациллину стафилококки являются устойчивыми ко всем существующим в настоящее время бета-лактамным антибиотикам, включая цефтриаксон.

Устойчивый к пенициллинам Streptococcus pneumoniae обладает перекрестной устойчивостью к цефалоспоринам, включая цефтриаксон.

Штаммы Klebsiella spp. и Escherichia coli, которые вырабатывают ESBL (β-лактамазу расширенного спектра) могут быть клинически устойчивыми к лечению цефалоспоринами, несмотря на явную чувствительность in vitro, и должны рассматриваться как устойчивые.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., Citrobacter freundii, Morganella spp., Serratia spp. и Providencia spp. вырабатывают стимулированные хромосомно-обусловленные цефалоспориназы. Индукция или устойчивое подавление этих хромосомных β-лактамаз во время или до воздействия цефалоспоринами приводит к устойчивости ко всем существующим в настоящее время цефалоспоринам. Не следует рекомендовать применение цефтриаксона при инфекциях, вызванных этими патогенными микроорганизмами, особенно при наличии альтернативы.

Цефтриаксон может быть активным в отношении микроорганизмов, продуцирующих некоторые типы β-лактамаз, например, ТЕМ-1. Однако он инактивируется β-лактамазами, которые могут эффективно гидролизировать цефалоспорины, такими как многие β-лактамазы расширенного спектра и хромосомные цефалоспориназы, такие как ферменты типа АтрС.

Цефтриаксон не активен в отношении большинства бактерий с пенициллин-связывающими белками, характеризующимися сниженной аффинностью к бета-лактамным антибиотикам. Резистентность может быть также обусловлена непроницаемостью бактериальной мембраны или работой лекарственных помп. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько из перечисленных выше 4 механизмов резистентности.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, острый и хронический бронхит, инфекции уха, носоглотки);

— септицемия;

— эндокардит;

— бактериальный менингит;

— инфекции брюшной полости (перитонит и инфекции желчевыводящих путей);

— брюшной тиф;

— сальмонеллез;

— дизентерия;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции мягких тканей, кожи и раневые инфекции;

— гонорея;

— мягкий шанкр;

— болезнь Лайма (II и III стадии);

— фебрильная нейтропения у пациентов со злокачественными заболеваниями.

Профилактика послеоперационных инфекций, связанных с сердечно-сосудистой хирургией, урологическими процедурами или колоректальной хирургией, как самостоятельно, так и в комбинации с другими антибиотиками. При колоректальных операциях необходимо комбинировать с антибиотиками, обладающими активностью против анаэробов.

Лекарственное взаимодействие

Не показано совместное назначение с бактериостатическими антибиотиками, т.к. они могут ослаблять действие бактерицидных антибиотиков, таких как цефтриаксон, в особенности при терапии острых инфекций, характеризующихся быстрой пролиферацией микроорганизмов.

Совместное введение пробенецида (1-2 г/сут) может подавлять секрецию цефтриаксона с желчью. В отличие от других цефалоспориновых антибиотиков, почечная тубулярная секреция цефтриаксона не ингибируется под воздействием пробенецида.

Цефтриаксон может неблагоприятно влиять на эффективность гормональных противозачаточных средств. Во время лечения и в течение месяца после него рекомендуется принимать дополнительные негормональные противозачаточные средства.

Диклофенак повышает секрецию цефтриаксона в желчь и уменьшает общий клиренс с мочой.

Фармацевтическое взаимодействие

Не следует использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана для приготовления раствора Лендацина, т.к. возможно образование осадка.

Цефтриаксон нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами, кроме 1% раствора лидокаина гидрохлорида (только для в/м инъекций).

Из-за возможной физической несовместимости раствор, содержащий цефтриаксон, не должен смешиваться с ванкомицином, флуконазолом, аминогликозидами, амсакрином и лабеталолом.

Не смешивать аминогликозиды и цефтриаксон в одном шприце или жидкостях для перфузии.

Режим дозирования

Доза и способ применения должны определяться исходя из тяжести и локализации инфекционного процесса, чувствительности микроорганизмов, возраста и состояния больного. Длительность терапии зависит от ответа на лечение. Как и в случае других антибиотиков, введение цефтриаксона должно продолжаться в течение не менее 48-72 ч после исчезновения лихорадки или других признаков инфекционного заболевания.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет с массой тела >50 кг препарат назначают в дозе 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В случаях тяжелых инфекций или инфекций, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, доза может быть увеличена до 4 г/сут.

Новорожденным младенцам в возрасте до 14 дней назначают в/в 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут (каждые 24 ч). Максимальная суточная доза - 50 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет с массой тела < 50 кг - в/в 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях, за исключением менингита, суточная доза не должна превышать 80 мг/кг массы тела.

Детям с массой тела ≥50 кг получают обычную взрослую дозу 1 раз/сут.

При менингите начальная доза составляет 100 мг/кг/сут 1 раз/сут, но не более 4 г/сут. После определения чувствительности патогенного микроорганизма доза может быть соответственно снижена.

У новорожденных младенцев в возрасте до 14 дней доза не должна превышать 50 мг/кг/сут.

При неосложненной гонорее у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет с массой тела > 50 кг назначают в/м однократно разовую дозу 250 мг.

При болезни Лайма (II и III стадии) взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сут, максимальная доза - 2 г 1 раз/сут в течение 14 дней.

Детям назначают 50-100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза - 2 г/сут в течение 14 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции при потенциально инфицированном хирургическом поле назначают за 30-90 мин до операции 1-2 г в зависимости от риска инфекции. Лендацин может быть введен в интраоперационный период. При колоректальных операциях цефтриаксон рекомендуется назначать в комбинации с антибиотиками, активными в отношении анаэробных микроорганизмов.

Пожилым пациентам при нормальной функции почек и печени коррекции дозы не требуется.

У пациентов с нарушенной функцией почек отсутствует необходимость в изменении дозы цефтриаксона при условии, что сохранена функция печени. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК<10 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. При сочетанной почечной и печеночной недостаточности необходимо регулярное мониторирование уровня цефтриаксона в плазме и индивидуальный подбор дозы препарата.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе или перитонеальном диализе, не нуждаются в дополнительной дозе цефтриаксона после диализа. В то же время у таких пациентов необходимо мониторирование уровня цефтриаксона в плазме, поскольку у них может быть снижена скорость выведения препарата.

При печеночной недостаточности не требуется изменения дозы при условии, что функция почек нормальная. При сочетанной почечной и печеночной недостаточности необходимо регулярное мониторирование уровня цефтриаксона в плазме и индивидуальный подбор дозы препарата.

Правила приготовления и введения растворов

Цефтриаксон может быть введен с помощью в/в болюсной инъекции, в/в инфузии или в/м инъекцией после приготовления раствора.

В/м введение не рекомендовано детям младше 2 лет.

Для в/м введения растворяют 250 мг цефтриаксона в 2 мл, 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одно и тоже место.

Для в/в введения растворяют 250 мг цефтриаксона в 5 мл, 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.45% или 0.9% раствор натрия хлорида, 2.5%, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы, 6% раствор декстрана в декстрозе). Продолжительность инфузии не менее 30 мин.

При приготовлении раствора для в/м или в/в инъекции образуется раствор от бледно-желтого до янтарного цвета.

Растворы следует внимательно осматривать. К применению годятся только прозрачные растворы без видимых нерастворившихся частиц. Приготовленный раствор должен использоваться только один раз, неиспользованную часть раствора следует вылить.

Показания при беременности

Не имеется достаточных данных относительно применения цефтриаксона у беременных. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. В связи с ограниченным опытом применения, беременным женщинам цефтриаксон следует назначать с осторожностью.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено репродуктивной токсичности и генотоксичности.

Цефтриаксон в низких концентрациях выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания цефтриаксон должен назначаться с осторожностью.

Особые указания

Перед началом терапии цефтриаксоном необходимо удостовериться в том, что у пациента ранее не отмечалось реакции гиперчувствительности при применении бензилпенициллина или другого бета-лактамного препарата, потому что пациенты с повышенной чувствительностью к этим лекарствам могут обладать также гиперчувствительностью к цефтриаксону (перекрестная аллергия).

С особой осторожностью назначают препарат пациентам с аллергическим диатезом в связи с более быстрым развитием реакций гиперчувствительности и их более тяжелым проявлением после в/в инъекции.

Могут отмечаться реакции гиперчувствительности всех степеней тяжести вплоть до анафилактического шока.

В случае одновременного нарушения функции почек и печени регулярно должен контролироваться уровень цефтриаксона сыворотки.

Следует учитывать отдельные случаи возникновения дефицита витамина К.

Как и другие цефалоспорины, цефтриаксон при длительном применении может приводить к чрезмерно быстрому росту нечувствительных микроорганизмов, таких как энтерококки и Candida spp.

Имеются очень редкие случаи развития панкреатита. Он отмечается у пациентов с риском формирования застоя/осадка желчи, что может являться результатом предыдущих хирургических вмешательств, парентерального питания или тяжелого заболевания. Нельзя исключить связь развития преципитатов в желчном пузыре с лечением цефтриаксоном.

Цефтриаксон может осаждаться в желчном пузыре и почках с последующим быстрым выявлением с помощью УЗИ в виде теней. Это может происходить у пациентов любого возраста, но с большей вероятностью у младенцев и маленьких детей, которым обычно назначается цефтриаксон в большей дозе в расчете на массу тела. У детей следует избегать применения доз больше чем 80 мг/кг массы тела (за исключением менингита) из-за повышенного риска отложения в желчных путях. Четкие доказательства образования желчных камней или развития острого холецистита у детей или младенцев, пролеченных цефтриаксоном, отсутствуют, и рекомендуется консервативная терапия отложений цефтриаксона в желчном пузыре.

Цефтриаксон, разведенный с лидокаином, не должен применяться:

— в/в;

— у детей младше 24 мес;

— у пациентов с блокадой сердца;

— у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью.

Цефалоспориновые антибиотики абсорбируются на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействуют с антителами, направленными против них, с развитием положительной реакции Кумбса и в некоторых случаях гемолитической анемии.

Исследования на галактоземию во время терапии цефтриаксоном и другими антибиотиками могут дать ложноположительный результат. Ложноположительный результат может быть также получен при неферментативном определении глюкозы в моче. Для определения глюкозы в моче следует использовать глюкозооксидазные методы.

На фоне применения цефтриаксона возможно развитие антибиотик-ассоциированной диареи, колита и псевдомембранозного колита. Это необходимо учитывать у пациентов с развившейся диареей во время терапии или вскоре после ее окончания. При развитии тяжелой диареи и/или диареи с кровью терапия цефтриаксоном должна быть прекращена и начато необходимое лечение.

Цефтриаксон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в особенности колит.

Цефтриаксон в высоких дозах для в/в введения (>1 г или 50 мг/кг массы тела) следует вводить медленно (минимум в течение 30 мин), чтобы избежать высоких концентраций в желчи.

У недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела, поскольку их ферментные системы являются незрелыми.

Следует учитывать, что 1 г препарата содержит 83 мг (3.6 ммоль) натрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что не было отмечено влияния на способность к вождению или управлению механизмами, необходимо учитывать редкую возможность развития головокружения на фоне терапии цефтриаксоном.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО