Выберите ваш город
МОНОКОРД
Производитель
INTAS PHARMACEUTICALS
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Изосорбида мононитрат является основным активным метаболитом изосорбида динитрата и большинство клинических эффектов динитрата приписываются именно мононитрату. Основное фармакологическое действие изосорбида мононитрата, а также всех органических нитратов - это релаксация гладких мышц сосудов, что вызывает дилатацию периферических сосудов, преимущественно вен. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу ишемических зон.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Режимы дозирования для большинства лекарств, требующих постоянного приема, разрабатываются с целью обеспечения концентраций более высоких, чем минимальная эффективная концентрация. Такая стратегия не подходит для органических нитратов. Интервал между приемами лекарства достаточный для избежания толерантности до конца не определен. При приеме изосорбида мононитрата дважды в день для того чтобы избежать развития толерантности интервал между первым приемом и вторым должен составлять 7 ч, соответственно интервал между вторым приемом и первым приемом на следующий день должен быть 17 ч. Учитывая относительно длительный T1/2 изосорбида мононитрата результат использования таких интервалов схож с результатом, полученным при применении других органических нитратов. Режим дозирования, предусматривающий применение изосорбида мононитрата дважды в день, успешно ограничивает развитие эффектов толерантности, которые на прямую зависят от графика приема нитратов.

Показания к применению

— профилактика приступов стенокардии (в составе комбинированной терапии);

— хроническая сердечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом. Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение Монокордом.

В период лечения лекарственным средством Монокорд следует исключить употребление алкоголя.

Режим дозирования

Принимают за 1 ч до или 2 ч после еды.

Рекомендуемая доза изосорбида мононитрата - 20 мг или 40 мг дважды в день, с 7-часовым перерывом между приёмами. Для большинства пациентов подходит следующая схема: 1 прием - утром, 2 прием - через 7 ч после первого приема. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Для пациентов астенического телосложения начальная доза может составить 5 мг, но она должна быть увеличена, по крайней мере, до 10 мг на второй или третий день лечения. Для пожилых пациентов и пациентов с нарушенными функциями печени или почек корректировки дозы не требуется.

Многочисленные исследования органических нитратов показали, что постоянное, 24-часовое поддержание уровней изосорбида мононитрата в плазме приводит к толерантности (невосприимчивости). Вышеописанный режим дозирования таблеток изосорбида мононитрата дает достаточный интервал для предотвращения этой толерантности.

Показания при беременности

Нет адекватных данных о применении изосорбида мононитрата в период беременности, поэтому во время беременности препарат следует принимать только в самых крайних случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение кормящими женщинами

Не известно проникает ли изосорбида мононитрат в грудное молоко. При необходимости приема изосорбида мононитрата кормящими женщинами, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Польза изосорбида мононитрата для пациентов с острым инфарктом миокарда или застойной сердечной недостаточностью не установлена; поскольку действие изосорбида мононитрата трудно прекратить в короткие сроки, это лекарство не рекомендуется принимать при таких состояниях. В случае применения изосорбида мононитрата, следует вести тщательное клиническое и гемодинамическое наблюдение для избежания риска гипотензии и тахикардии. Эффект от перорального применения наступает недостаточно быстро, поэтому препарат не используется для купирования острого приступа стенокардии. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении лекарственного средства Монокорд возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Монокорд другими антиангинальными средствами.

При применении даже незначительных доз изосорбида мононитрата возможны серьезные приступы гипотензии, особенно при нахождении в вертикальном положении. Таким образом, препарат следует с осторожность принимать пациентам, страдающим гипотензией или обезвоживанием. Гипотензия, вызванная изосорбида мононитратом, может сопровождаться парадоксальной брадикардией и приступом стенокардии.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, следует одновременно вводить средства, обладающие положительным инотропным эффектом. Терапия нитратами может ухудшить течение стенокардии, вызванной гипертрофической кардиомиопатией. Как и в случае с другими нитратами, лечение изосорбида мононитратом может сопровождаться головными болями. Головные боли свидетельствуют об активности препарата. Пациентам не рекомендуется менять схему дозирования в таких случаях. Нельзя резко прекращать лечение препаратом Монокорд. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).

При появлении непереносимости лекарственного средства Монокорд ни в коем случае не принимать его повторно.

Применение детьми

Безопасность и эффективность применения изосорбида мононитрата у детей не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО