Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов, действие связано с угнетением активность фермента, обеспечивающего синтез простагландинов — ЦОГ, за счет чего препарат оказывает противовоспалительное действие с антипиретическим и анальгезирующим эффектами. Для нимесулида характерна большая ингибирующая активность в отношении ЦОГ-2 и меньшее сродство к ЦОГ-1.
— лечение острой боли;
— симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите;
— первичная дисменорея.
Фармакодинамические взаимодействия
Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с нимесулидом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.
Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками
Фуросемид: у здоровых лиц нимесулид транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами
Литий: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Взаимодействие нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.
Нимесулид ингибирует фермент CYP2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.
Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата.
Циклоспорин: возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом
Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль нимесулида
Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако, несмотря на возможное повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.
Найз принимают внутрь. Продолжительность каждого курса лечения зависит от клинической ситуации и должна быть как можно короче.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 таблетка) 2 раза/сут после еды. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Детям до 12 лет препарат противопоказан.
Найз хорошо переносится больными с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). Для таких больных снижения дозы не требуется. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали нимесулид в конце беременности. Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать нимесулид при беременности. Применение нимесулида может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.
Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение нимесулида противопоказано в период кормления грудью.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Использование у пациентов с нарушением функций печени
Нимесулид метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 4-гидрокси-нимесулида. У пациентов с выраженными или тяжелыми нарушениями функций печени метаболизм нимесулида нарушается, снижается клиренс и увеличивается концентрация нимесулида в крови, что может приводить к аккумуляции препарата. Также имеются сообщения о возникших на фоне приема нимесулида нарушениях функции печени, от умеренно выраженных, до тяжелых, в том числе и с летальным исходом. Таким образом, нимесулид не рекомендован к использованию у пациентов с патологией печени. При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления алкоголя.
Использование у пациентов с нарушением функций ЖКТ
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Найз больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
Использование у пациентов с нарушением функций почек
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. Пациентам с выраженными нарушениями функций почек следует воздержаться от приема нимесулида. Также с осторожностью следует использовать нимесулид у пациентов с выраженными нарушениями метаболизма, при обезвоживании и астенизации, так как эти пациенты могут быть более чувствительны к почечным эффектам нимесулида.
Использование у пациентов с нарушением гемостаза
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, у больных с геморрагическим диатезом его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Использование у пожилых пациентов
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что при приеме внутрь нимесулид у некоторых пациентов может вызывать головокружение и сонливость, им следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.