Выберите ваш город
НО-ШПАЛГИН
Производитель
CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действия, главным образом, за счёт подавления синтеза простагландинов в тканях ЦНС и, в меньшей степени, за счёт подавления синтеза простагландинов и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы, на периферии.

Дротаверин является производным изохинолона, который оказывает спазмолитическое воздействие непосредственно на гладкую мускулатуру. В механизме действия решающим является селективная блокада фермента фосфодиэстераза IV с последующим увеличением уровня цАМФ, который, инактивируя киназу лёгких цепей миозина (КЛЦМ), приводит к расслаблению гладких мышц. Его действие не зависит от влияния вегетативной нервной системы.

Кодеин является анальгетиком центрального действия, оказывая действие на μи κрецепторы, участвующие в передаче сигналов боли в центральной нервной системе.

Исследование взаимодействий действующих веществ комбинации

На основании клинических результатов одного пилотного, открытого, рандомизированного клинического исследования I фазы в параллельных группах, проведённого с участием здоровых мужчин-добровольцев, применение действующих веществ как в комбинации (8 мг кодеина, 40 мг дротаверина и 500 мг парацетамола), так и порознь было безопасным и хорошо переносимым. Тяжёлых нежелательных реакций не было зарегистрировано; наблюдали 5 случаев нетяжёлых реакций, но только 2 из них, возможно, были связаны с приёмом лекарственного препарата или взятием крови на анализ (1 случай временно положительной усложнённой пробы Ромберга и 1 случай поверхностного флебита предплечья).

В ходе фармакокинетических измерений было показано, что при приёме комбинации стадия насыщения при однократной суточной дозе достигается в течение 6 дней, а при двукратной дозе - в течение 3 дней.

Комбинация кодеин+дротаверин+парацетамол увеличила показатели AUC и Cmax дротаверина, т.е. применение комбинации улучшило относительную биодоступность дротаверина. По результатам исследования показатели Cmax находились в интервале 132÷171 нг/мл, а показатели AUC0-24 - 463.4÷830.2 нг*ч/мл.

Эти данные означали более эффективное обезболивающее действие и небольшое увеличение продолжительности действия.

Схожие результаты были получены в случае парацетамола: комбинация повысила показатель AUC и существенно снизила клиренс при обеих дозах. По результатам исследования показатели Cmax находились в интервале 5495÷6752 нг/мл, показатели AUC0-24 - 21760.8÷26524.7 нг*ч/мл, и показатели клиренса - 356-418 мл/мин. Предшествующие испытания и исследования кинетики показали, что кодеин не вступает во взаимодействие ни с парацетамолом, ни с дротаверином.

Для сравнения эффективности комбинации с таковой одинарного парацетамола было проведено одно сравнительное многоцентровое, рандомизированное, двойное слепое и двойное плацебо контролированное исследование III фазы в параллельных группах.

Результаты преклинических испытаний на безопасность

Результаты преклинических исследований безопасности каждого действующего вещества в отдельности

Парацетамол

Оральная LD50 мышей составляла 295-1212 мг/кг веса тела, у крыс - > 4 г/кг. Приблизительная в/в летальная доза парацетамола - 826 мг/кг, а оральная LD50 - 2404 мг/кг. Длительное применение очень высоких доз (1-7 г/кг) вызвало поражение печени и почек лабораторных животных.

Парацетамол не влиял на репродуктивную функцию, не обладал ни мутагенностью, ни канцерогенностью.

Дротаверин

Отсутствуют какие-либо преклинические данные, способные повлиять на клиническое применение средства.

Кодеин

Отсутствуют какие-либо преклинические данные, способные повлиять на клиническое применение средства.

Показания к применению

Препарат показан для снятия боли слабой и умеренной степени тяжести:

— головные боли тензионного типа (как острые, так и хронические формы);

— головные боли сосудистого происхождения;

— головные боли, связанные с усталостью и острым стрессом.

Лекарственное взаимодействие

Повышенное внимание необходимо:

из-за содержания дротаверина:

— блокаторы фосфодиэстеразы снижают противопаркинсонное действие леводопы;

— при одновременном приёме дротаверина с леводопой противопаркинсонное действие последнего снижается, и может усилиться ригидность и тремор.

из-за содержания парацетамола:

— при приёме одновременно с индукторами печёночных ферментов (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) может возрастать уровень токсических метаболитов парацетамола;

— при одновременном приёме с хлорамфениколом, период полувыведения последнего увеличивается, токсичность возрастает;

— при приёме одновременно с оральными антикоагулянтами увеличивается протромбиновое время, увеличивается вероятность кровотечения;

— при приёме одновременно с доксорубицином возрастает опасность поражения печени;

— метоклопрамид и домперидон увеличивают всасываемость Но-шпалгина, а колестирамин снижает её;

— при высоких дозах парацетамол препятствует действию инсулина;

— парацетамол может повышать всасываемость ионов железа (II).

из-за содержания кодеина:

— депрессивное действие кодеина на центральную нервную систему могут усиливать другие депрессанты ЦНС, такие как анестетические, анксиолитические, снотворные средства, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства;

кодеин может усиливать действие алкоголя на ЦНС;

циклизин может нивелировать положительное гемодинамическое действие опиоидов;

циметидин блокирует метаболизм некоторых опиоидов, поэтому Н2 антагонисты гистамина могут усиливать действие кодеина;

— опиоиды могут влиять на действие других химических соединений, например, их гастроинтестинальный эффект может замедлять всасываемость мексилетина, либо же они могут вызвать действие, противоположное тому, что оказывают цизаприд, метоклопрамид и домперидон;

ритонавир и, возможно, другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут увеличивать AUC некоторых опиоидов.

Режим дозирования

Взрослым: в случае головной боли однократная доза составляет 1-2 таблетки, при необходимости её можно принимать повторно, каждые 8 ч.

Максимальную суточную дозу, которая при краткосрочном лечении (не более 3 дней) составляет 6 таблеток, а при длительном лечении 4 таблетки, превышать нельзя. При длительном лечении рекомендуется контролировать число лейкоцитов и тромбоцитов крови, а также уровни креатинина и печёночных ферментов.

Для быстрого купирования боли таблетку рекомендуется принимать до еды или через 2 ч после неё.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет одноразовая доза составляет 1/2-1таблетка, которую при необходимости можно принимать повторно, каждые 10-12 ч; максимальную суточную дозу (2 таблетки) превышать нельзя.

Больным пожилого возраста: при отсутствии тяжёлой печеночной или почечной недостаточности можно применять дозы для взрослых.

Показания при беременности

Несмотря на то, что все три действующих вещества применяют в практике много лет без какого-либо явного фетотоксического эффекта, тем не менее, следует избегать приёма препарата во время беременности (особенно, в первом триместре) и в период грудного вскармливания из-за отсутствия необходимых данных.

Особые указания

Обычно, парацетамол выбирают для назначения тем больным, кому противопоказаны салицилаты, в таких случаях для купирования боли может использоваться Но-шпалгин.

Чтобы быстро снять боль, не следует принимать препарат вместе с пищей.

Нельзя превышать предписанную дозу.

Не рекомендуется одновременное применение других средств, содержащих парацетамол.

Во время приёма препарата, в период действия лекарственного средства запрещается принимать спиртные напитки.

В случае нарушения функции печени или почек требуется индивидуальный подход с учётом степени нарушения функции органа.

Применение препарата более 3 дней следует осуществлять под врачебным наблюдением.

При длительном (>3 дня) приёме и (или) при приёме максимальных доз следует контролировать картину крови и печёночные ферменты (возможно нарушение функции печени и почек, изменение картины крови).

Клинические признаки гепатотоксичности и изменения лабораторных показателей развиваются через 48-72 ч после приёма лекарственного средства.

При длительной антикоагулянтной терапии приём Но-шпалгина может быть рекомендован (если необходим) только с целью кратковременного обезболивания, так как среди больных, регулярно принимающих парацетамол, замечено учащение случаев кровотечения.

При артериальной гипотензии требуется повышенная осторожность из-за содержания в препарате дротаверина.

Подлежит назначению под наблюдением врача из-за возможного привыкания к кодеину.

При отмене длительного лечения возможно развитие симптомов отмены (возбуждённость, бессонница).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует предупреждать больных о том, что в случае развития головокружения после приёма препарата им следует избегать потенциально опасных ситуаций, т.е. воздержаться от управления автомобилем и рабочими машинами.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО