Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, свойства которого обусловлены его составляющими: гамма-аминомасляной кислотой (GABA) и производным пироллидона - пирацетамом.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA) является основным медиатором процессов торможения в ЦНС. Нейрометаболический эффект препарата представлен преимущественно стимулирующим влиянием на GABA-ергическую систему, которая обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов. GABA повышает активность энергетических процессов в ЦНС, улучшает усвоение глюкозы, активирует кровоснабжение тканей мозга. GABA улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, процессы мышления, память, повышает концентрацию внимания, способствует возобновлению двигательной активности и языка после нарушения мозгового кровообращения, обнаруживает мягкий психостимулирующий эффект.
Второй компонент Олатропила - пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, является ноотропным средством, которое воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность.
Механизмов влияния пирацетама на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата отмечается улучшение когнитивных функций, улучшения внимания. Эти изменения объективно фиксируются на ЭЭГ (усиление α- и β-ритмов мозга и послабления δ-ритмов). Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам проявляет протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии.
При высоком содержании глюкозы в крови GABA оказывает некоторое гипогликемизирующее действие. При нормальном уровне глюкозы в крови GABA нередко вызывает умеренную гипергликемию, которая обусловлена гликогенолизом.
При комплексном действии обоих компонентов усиливаются ноотропные и антигипоксические процессы, повышается физическая работоспособность, улучшается переносимость стрессовых влияний разного генеза. Выраженный синергизм действия аминалона с пирацетамом позволяет снизить терапевтические дозы каждого из компонентов комбинации, благодаря чему уменьшается риск возникновения побочных эффектов и повышается безопасность лечения.
Показания к применению
— симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством
поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
— симптоматическое лечение последствий ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности (хронический психоорганический синдром).
Лекарственное взаимодействие
Пирацетам
При одновременном применении пирацетама и гормонов щитовидной железы возможно развитие спутанности сознания, раздражительности и нарушений сна.
При одновременном назначении с нейролептиками пирацетам уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с лекарственными препаратами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС, возможно усиление стимулирующего влияния на ЦНС.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9.6 г/сут) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранта, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи, с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял Cmax и AUC противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
Гамма-аминомасляная кислота
Гамма-аминомасляная кислота усиливает действие бензодиазепинов, снотворных и противоэпилептических средств.
Режим дозирования
Олатропил принимают внутрь перед едой.
Взрослым назначают по 1 капс. 3-4 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы до 6 капс./сут. Терапевтический эффект, как правило, наступает через 2 недели с начала лечения.
Курс лечения препаратом составляет от 2 недель до 2 месяцев и при необходимости повторяется через 6-8 недель.
Пожилым пациентам доза корректируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Показания при беременности
Применение при беременности противопоказано, т.к. нет достаточного количества данных относительно применения препарата у беременных женщин.
Применение в период кормления грудью противопоказано, поскольку Олатропил выделяется в грудное молоко.
Особые указания
Не рекомендуется назначать Олатропил пациентам с психомоторным возбуждением.
Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении пирацетама пациентам с факторами риска развития кровотечений: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перенесенное ранее внутричерепное кровоизлияние, проведенное недавно хирургическое вмешательство (в т.ч. стоматологическое), прием антикоагулянтов или антиагрегантов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты в низких дозах.
При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.
Пациентам с нарушениями функции почек в анамнезе препарат следует назначать с осторожностью и контролировать показатели функции почек. Данной категории пациентов необходима коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.
Пациентам с нарушением функций почек и печени одновременно дозирование осуществляется с учетом значений КК.
При длительной терапии пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек. При необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Использование в педиатрии
Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых наблюдаются сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, во время лечения не следует управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.