Фармакологическое действие
Омепразол активизируется в кислой среде, преобразуясь в производное сульфенамида, которое необратимо связывает Н+К+ - АТФ-азу, ферментную систему, обнаруженную на секреторной поверхности париетальных клеток. Это блокирует заключительный этап транспорта ионов водорода (посредством обмена на ионы калия), таким образом, ингибируя секрецию кислоты. Омепразол снижает уровень базальной и стимулированной секреции в независимости от формы стимуляции. После однократного приема препарата внутрь действие наступает в течение первого часа и продолжается 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН – 3.0 ед. в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Показания к применению
Взрослые:
— лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
— профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— лечение рефлюкс-эзофагита, а также поддерживающая терапия в период ремиссии;
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, а также их профилактика у пациентов с риском их возникновения;
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
— синдром Золлингера — Эллисона.
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
— лечение рефлюкс-эзофагита;
— симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет:
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Лекарственное взаимодействие
Омепразол, воздействуя на кислотно-пептический фактор, может влиять на биодоступность препаратов, всасывание которых зависит от рН, также омепразол может предотвращать разрушение препаратов, чувствительных к воздействию кислоты. Поэтому, одновременный прием итраконазола или кетоконазола и омепразола может привести к снижению скорости всасывания других препаратов.
Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP2C19 (основной фермент, отвечающий за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP2C19 может быть замедлен, что может привести к усилению их клинического действия (варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин).
Так как омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, назначение сильных ингибиторов данных ферментов (например, кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. Одновременное назначение омепразола и вориконазола может приводить к двухкратному увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. При длительном лечении, а также у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы.
Препараты, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой) при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови.
Описано взаимодействие омепразола с атазановиром и такролимусом, механизм которого до конца не ясен. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз/сут) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению содержания атановира. Омепразол, как и другие ИПП, не должен совместно применяться с атазанавиром
Одновременное применение омепразола и такролимуса может увеличивать плазменные концентрации последнего.
Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.
Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.
Режим дозирования
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно без пищи, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать). Пациенты с нарушениями глотания или дети могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре) и запив небольшим количеством воды. Следует проинформировать пациентов, что смешивание содержимого капсулы с жидкостью надо производить непосредственно или не более чем за 30 мин до приема препарата. Содержимое капсулы не должно пережевываться.
Взрослые:
Язва двенадцатиперстной кишки
Фаза обострения: 20 мг 1 раз/сут в течение 2 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 4 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 1 раз/сут.
Профилактика рецидива: рекомендована доза 10 мг 1 раз/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг 1 раз/сут.
Язва желудка
Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 1 раз/сут.
Поддерживающая терапия: рекомендована доза 20 мг 1раз/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемам НПВС
20 мг 1 раз/сут в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель.
Профилактика эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, вызванных приемам НПВС
В группе риска (пациенты старше 60 лет, с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендован прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут.
Эрадикация Helicobacter pylori
Могут быть использованы следующие схемы:
— Омепразол 20 мг+кларитромицин 500 мг+амоксициллин 1000 мг, 2 раза/сут в течение 7 дней.
— Омепразол 20 мг+кларитромицин 250 мг (или 500 мг)+метронидазол 400 мг (или 500 мг), 2 раза/сут в течение 7 дней.
— Омепразол 40 мг 1 раз/сут и амоксициллин 500 мг+метронидазол 400 мг (или 500 мг) 3 раза/сут в течение 7 дней.
В случае неэффективности терапии возможно проведение повторного курса.
Рефлюкс-эзофагит
Фаза обострения: 20 мг 1 раз/сут в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель. В тяжелых случаях, а также при устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 1 раз/сут.
Поддерживающая терапия: рекомендована доза 10 мг 1 раз/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг 1 раз/сут.
Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуется прием препарата в дозе 10-20 мг 1 раз/сут. При отсутствии улучшения после 4 недель терапии в дозе 20 мг рекомендовано дополнительное обследование.
Синдром Золлингера-Эллисона
Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг /сут, в этом случае ее делят на 2 приема. Прием препарата продолжается, пока сохраняется потребность.
Дети:
Используются следующие дозы:
Дети старше 1 года с массой тела от 10 до 20 кг - 10 мг 1 раз/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 1 раз/сут.
Дети старше 2 лет с массой тела больше 20 кг - 20 мг 1 раз/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз /сут.
Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель.
Продолжительность лечения при гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2-4 недели; если излечение не было достигнуто в течение указанных сроков следует провести дополнительное обследование.
Эрадикация Helicobacter pyloriу у детей и подростков старше 4 лет:
| Масса тела 15-30 кг | Омепразол 10 мг+амоксициллин 25 мг/кг+кларитромицин 7.5 мг/кг 2 раза/сут в течение 7 дней. |
| Масса тела 31 -40 кг | Омепразол 20 мг+амоксициллин 750 мг+кларитромицин 7.5 мг/кг 2 раза/сут в течение 7 дней. |
| Масса тела более 40 кг | Омепразол 20 мг+амоксициллин 1 г+кларитромицин 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. |
Показания при беременности
Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, в связи с чем омепразол может быть использован во время беременности. Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.
Особые указания
Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Омез 20 мг содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.
Особенности применения:
Использование у пациентов пожилого возраста
Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста. Однако, отмечена возможность незначительного снижения скорости выведения и повышения биодоступности препарата у пациентов пожилого возраста.
Использование у пациентов с нарушенной функцией печени
У пациентов с данной патологией может возникнуть необходимость в снижении дозы, поскольку омепразол интенсивно метаболизируется печенью и скорость выведения у таких пациентов снижена по сравнению с пациентами с сохранной функцией печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени суточная доза омепразола должна составлять 10-20 мг.
Использование у пациентов с нарушениями функций почек
Коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами
Препарат в большинстве случаев не оказывает влияния на способность вождения автомобиля и управления движущимися механизмами. Однако в редких случаях могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, нарушения зрения. При возникновении подобных нарушений пациент должен воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной точности и концентрацией внимания.