Фармакологическое действие
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Показания к применению
Для приема внутрь
— болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия);
— экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;
— невралгия при опоясывающем герпесе.
Для в/в введения
— болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация);
— нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде;
— невралгия при опоясывающем герпесе.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающий увеличение интервала QT, в частности:
— антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
— антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
— трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
— антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
— макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
— ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
— противогрибковые препараты группы азолов;
— другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.
При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.
Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. В первые 3 дня назначают по 1 таб./сут, затем повышают дозу до 2 таб./сут, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таб. в неделю. Обычная эффективная доза составляет 1-3 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 таб.). В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16 ч.
У пожилых пациентов, в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.
В/в назначают по 500 мл 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 3 раз/сут по 500 мл. Продолжительность вливания - 3 ч (55 капель/мин).
Средняя продолжительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на прием препарата внутрь.
При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.
| Скорость клубочковой фильтрации | Доза | Интервал |
| 80-60 мл/мин | 100 мг | 12 ч |
| 60-50 мл/мин | 200 мг и 100 мг попеременно | через день |
| 50-30 мл/мин | 100 мг | 24 ч |
| 30-20 мл/мин | 200 мг | 2 раза в неделю |
| 20-10 мл/мин | 100 мг | 3 раза в неделю |
| <10 мл/мин | 200 мг и 100 мг | еженедельно и через неделю |
Показания при беременности
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.
На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.