Фармакологическое действие
Противопаркинсонический препарат, агонист допаминовых рецепторов. Проникает через ГЭБ и связывается с допаминовыми рецепторами головного мозга, обладая сильным специфическим аффинитетом к рецепторам подтипов D2 и D3. Пирибедил является блокатором двух основных подтипов α2-адренорецепторов ЦНС (α2А и α2С).
У человека пирибедил вызывает допаминергическую стимуляцию электрической активности коры головного мозга как в состоянии бодрствования, так и во время сна. Кроме этого, происходит клиническое воздействие на различные функции, контролируемые допамином.
Было показано, что пирибедил улучшает когнитивные функции, связанные с вниманием и концентрацией.
Эффективность Пронорана при монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе 3 двойных слепых рандомизированных исследований (2 - в сравнении с плацебо, 1 - в сравнении с бромокриптином). Всего в этих исследованиях принимали участие 1103 пациента на стадии болезни от 1 до 3 по шкале Hoehn and Jahr, 543 из этих пациентов принимали Проноран.
Было доказано, что Проноран в дозах от 150 до 300 мг/сут эффективно воздействует на все моторные симптомы.
Количество пациентов, которым при проведении монотерапии требовалось дополнительное лечение леводопой, было меньше среди пациентов, получавших пирибедил (16.6%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (40.2%). Эти цифры статистически достоверны.
Показания к применению
— лечение болезни Паркинсона в виде монотерапии или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания или в качестве дополнения).
Лекарственное взаимодействие
Отмечается взаимный антагонизм между Пронораном и нейролептиками (исключая клозапин).
Агонисты допамина (в т.ч. Проноран) могут вызывать или усиливать психотические расстройства. При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих Проноран, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена Пронорана может вызвать злокачественный нейролептический синдром.
Наблюдается взаимный антагонизм между Пронораном и противорвотными препаратами группы антагонистов допамина. При необходимости применения противорвотных средств следует избегать назначения препаратов, вызывающих экстрапирамидные эффекты.
Режим дозирования
При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделенных соответственно на 3-5 приемов. При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.) в 3 приема.
Такая величина доз достигается постепенно, путем увеличения дозы на 50 мг (1 таб.) каждые 2 недели.
Таблетки принимают внутрь, в конце еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды. Таблетки не делить.
Показания при беременности
Проноран не рекомендуется применять при беременности и в период лактации из-за отсутствия данных о безопасности его применения.
Было показано, что пирибедил проникает через плацентарный барьер и распространяется по органам плода.
Проноран назначается в основном пациентам пожилого возраста, у которых риск наступления беременности невелик.
Особые указания
Пациентов следует предупредить, что прием Пронорана может сопровождаться сонливостью и эпизодами внезапного засыпания. Внезапное засыпание отмечалось очень редко при выполнении повседневных дел, в отдельных случаях оно было неосознанным и без предвестников засыпания. При возникновении на фоне приема Пронорана состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы или галактозы, а также при дефиците сахаразы-изомальтазы Проноран принимать не рекомендуется.
Краситель кошениль красная, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, у которых на фоне приема Пронорана отмечается сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, должны до полного исчезновения этих проявлений воздерживаться от вождения автотранспорта и других видов деятельности (таких как, например, управление машинным оборудованием и механизмами), при которых снижение способности к концентрации внимания может привести к возникновению риска серьезной травмы или смерти для них или для других лиц.