Выберите ваш город
РОГЛИТ
Производитель
CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы тиазолидиндиона, селективный агонист активированного ядерного γ-рецептора пероксисомального активатора (АγРПА). Уменьшает гликемию за счет снижения резистентности к инсулину в жировой ткани, скелетных мышцах и в печени.

В доклинических исследованиях на многочисленных моделях сахарного диабета типа 2 было доказано антигипергликемическое действие росиглитазона. Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы (возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина), препятствует развитию гипергликемии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию у крыс и мышей. Основной метаболит (пара-гидроксисульфат), обладающий сравнительно высоком сродством с растворимым АγРПА человека, проявил относительно высокую эффективность в испытаниях на толерантность к глюкозе, проведенных на мышах с избыточным весом, однако клиническое значение явления неизвестно.

В клинических исследованиях отмечено, что гипогликемическое действие развивается постепенно (максимальное снижение глюкозы натощак наблюдается через 8 недель лечения). Лечение сопровождается увеличением массы тела. Результаты оценки модели гомеостаза указывают - в соответствии с механизмом действия росиглитазона - на снижение резистентности к инсулину и улучшение функции β-клеток поджелудочной железы при применении росиглитазона в комбинации с сульфонилмочевиной или метформином. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинирование росиглитазона с сульфонилмочевиной или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2.

По данным 2-годичных исследований прием росиглитазона 1-2 раза/сут в комбинации с метформином или производными сульфонилмочевины обеспечивает длительный контроль гликемии (снижение глюкозы крови натощак и гемоглобина-А1с). У больных с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Данных о продолжительном благоприятном эффекте гипогликемического контроля и возможных кардиоваскулярных эффектах длительной комбинированной терапии нет из-за отсутствия клинических исследований.

Сравнительных испытаний эффективности комбинаций росиглитазона с метформином или с сульфонилмочевиной с комбинацией метформина и сульфонилмочевины не проводили.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2, когда монотерапия не обеспечивает контроля гликемии, несмотря на максимально переносимые дозы метформина или сульфонилмочевины:

— в комбинации с метформином для больных с избыточным весом;

— в комбинации с сульфонилмочевиной исключительно для больных, не переносящих метформин, либо которым метформин противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

In vitro установлено, что метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна. Исследования in vivo по взаимодействию с субстратами CYP2C8 (например, с церивастатином, паклитакселом) не проводились. Вероятность взаимодействия с церивастатином можно считать клинически малозначимой. Несмотря на то, что росиглитазон не влияет на фармакокинетику паклитаксела, одновременное применение препаратов требует осторожности, т.к. пакситаксел блокирует метаболизм росиглитазона.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (метформин, глибенкламид, акарбоза) не имеет клинического значения.

Умеренное употребление этанола не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, с варфарином (субстрат CYP2C9), нифедипином (субстрат CYP3А4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдалось.

НПВС способствуют задержке жидкости в организме и образованию отеков при одновременном приеме с росиглитазоном.

Режим дозирования

Клинических данных о лечении росиглитазоном продолжительностью более 2 лет нет.

Препарат следует принимать внутрь, во время еды либо независимо от приема пищи, 1-2 раза/сут.

Начальная суточная доза составляет 4 мг.

В комбинации с метформином рекомендуемая начальная доза - 4 мг/сут, в случае необходимости через 8 недель лечения дозу можно увеличить до 8 мг/сут.

В комбинации с сульфонилмочевиной опыт по применению доз, превышающих 4 мг/сут, отсутствует. Кратность приема - 1-2 раза/сут.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

При поражении печени применение противопоказано.

Показания при беременности

Данные о применении росиглитазона при беременности и в период лактации у человека отсутствуют.

В преклинических исследованиях обнаружена репродуктивная токсичность. Данные о токсичности для человека неизвестны.

Применение росиглитазона при беременности и в период лактации противопоказано.

Росиглитазон выделяется с молоком у животных.

Особые указания

Данные о тройной комбинации росиглитазона с гипогликемическими препаратами отсутствуют.

Применение росиглитазона в виде монотерапии противопоказано.

Прием препарата Роглит может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию сердечной недостаточности или ухудшить течение уже имеющейся сердечной недостаточности. В период лечения Роглитом необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, встречается редко. Наблюдение за появлением симптомов сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения функции сердечно-сосудистой системы лечение Роглитом следует прекратить.

На основании клинических данных, противопоказано применение росиглитазона в комбинации с инсулином из-за учащения случаев развития сердечной недостаточности. Сердечная недостаточность чаще развивается у больных, ранее перенесших сердечную недостаточность, у пожилых больных и у больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.

Во время применения препарата Роглит следует контролировать функцию печени. До начала лечения следует определить исходную активность печеночных ферментов. При повышении их активности (активность АЛТ в 2.5 раза выше ВГН) или развитии других признаков нарушения функции печени проводить лечение Роглитом нельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 мес, затем контроль периодически повторяют. В случае повышения активности АЛТ в ходе лечения в 3 раза выше ВГН, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение Роглитом следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени (в т.ч. тошноты неизвестной этиологии, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, анорексии и/или темного окрашивания мочи) следует повторно определить уровень активности печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

В клинических исследованиях наблюдалось увеличение массы тела, поэтому во время лечения следует периодически измерять вес больного.

Лечение Роглитом может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

В ходе клинических испытаний с участием женщин, находящихся в пременопаузе, побочных действий не зарегистрировали, несмотря на то, что в преклинических испытания наблюдали нарушение гормонального статуса.

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких больных о возможности зачатия, и при желании больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прервать.

Применение росиглитазона больными с почечной недостаточностью тяжелой степени не рекомендуется, т.к. исследований в этой группе больных не проводили.

Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, что таблетки 2 мг, 4 мг, и 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54.403 мг, 108.806 мг и 217.612 мг лактозы.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому применение Роглита у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение Роглита не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО