Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат.
Механизм действия препарата вероятно связан с фактором релаксации производным эндотелия (ФРПЭ), по своей химической структуре представляющим собой азота оксид. ФРПЭ стимулирует образование ц-ГМФ, который расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Пораженные атеросклерозом коронарные сосуды имеют более выраженную склонность к вазоконстрикции, что связано с дефицитом эндогенного ФРПЭ из-за разрушения эндотелия.
Для действия нитратов необходимо наличие свободных групп SH в цитозоле. Дефицит этих групп, возникающий при регулярном применении нитратов, является причиной возникновения тахифилаксии, которая проходит при повторном появлении достаточного количества сульфгидрильных групп в цитозоле. Поэтому следует делать перерывы в терапии Сустонитом.
Препарат уменьшает преднагрузку на сердце за счет расширения вен, что приводит к уменьшению конечно-диастолического объема левого желудочка и снижению систолического напряжения стенок желудочка. Сустонит также уменьшает постнагрузку на сердце за счет расширения артериол и уменьшения ОПСС. За счет этих эффектов препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде и снижает энергетические затраты миокарда. Оказывает прямое расширяющее действие на коронарные артерии. Препарат снижает давление в малом круге кровообращения.
Благодаря особой лекарственной форме, высвобождение нитроглицерина происходит постепенно, его концентрация в плазме крови в течение нескольких часов остается на уровне, достаточном для уменьшения частоты приступов стенокардии и повышения толерантности к физической нагрузке.
Показания к применению
— профилактика приступов при стабильной стенокардии.
Лекарственное взаимодействие
При применении Сустонита в сочетании с бета-адреноблокаторами или блокаторами кальциевых каналов возможно значительное падение АД.
При совместном применении Сустонита с другими периферическими вазодилататорми возможно усиление или ослабление их эффекта.
При одновременном применении Сустонита и сильденафила существует риск развития тяжелой, необратимой артериальной гипотензии, поэтому данная комбинация не рекомендуется.
При одновременном применении Сустонита и трициклических антидепрессантов (производных фенотиазина) возможно значительное падение АД.
Этанол может усиливать гипотензивное действие Сустонита.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента и эффективности препарата.
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Назначают по 6.5 -13 мг (1-2 таб.) 2 раза/сут. Препарат рекомендуют применять с интервалом между приемами 8 ч (например, в 8 ч утра и в 16 ч) для профилактики развития тахифилаксии.
Более длительный перерыв должен приходиться на период небольшой физической активности и на то время суток, в котором обычно приступы стенокардии не возникают (или возникают редко).
Таблетки следует проглатывать целиком, не раскусывая и не измельчая.
Показания при беременности
Влияние нитроглицерина на плод не изучено. Применение Сустонита при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли нитроглицерин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при приеме Сустонита в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с гипертрофической кардиомиопатией (т.к. могут усиливаться симптомы стенокардии), артериальной гипотензией, особенно при низком систолическом АД, в раннем постинфарктном периоде, поскольку существует риск развития гипотензии, тахикардии и усугубления ишемии миокарда, при гипертиреозе, тяжелой печеночной недостаточности, поскольку возрастает риск развития метгемоглобинемии, при повышенной сократимости желудка или синдроме мальабсорбции.
Отменять препарат следует осторожно и постепенно, чтобы избежать нарастания симптомов ИБС.
У пациентов пожилого возраста применение Сустонита может вызывать ортостатическую гипотензию.
В случае развития артериальной гипотензии на фоне приема Сустонита следует уменьшить его дозу, т.к. развитие артериальной гипотензии может быть симптомом передозировки препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что на фоне применения Сустонита может развиться артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.