Выберите ваш город
ВАЛЬСАКОР
Производитель
KRKA
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Крупное исследование у пациентов с инфарктом миокарда и признаками недостаточности и/или дисфункции левого желудочка показало, что валсартан, как и каптоприл, эффективно снижает общую и сердечно-сосудистую смертность, уменьшает необходимость госпитализации из-за сердечной недостаточности и повторного инфаркта миокарда, продлевает время до наступления сердечно-сосудистой смерти. Благоприятный эффект комбинации валсартана и каптоприла, а также монотерапии валсартаном и монотерапии каптоприлом проявлялся и у пациентов, одновременно принимавших бета-адреноблокаторы.

Показания к применению

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ;

— улучшение выживаемости пациентов с инфарктом миокарда, осложненным недостаточностью левого желудочка и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность.

При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетки можно делить пополам.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут, независимо от возраста, пола или расы пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. При необходимости дозу увеличивают до 160 мг или добавляют диуретик. Максимальная суточная доза - 320 мг.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение до 80 мг, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут, т.е. до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. У пациентов, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии необходимо уменьшить дозы.

Инфаркт миокарда

Лечение начинают уже через 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг 2 раза/сут, в течение нескольких недель доза постепенно увеличивается с учетом переносимости пациента до целевой дозы 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. При возникновении симптоматической гипотензии или почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы. Валсартан может применяться у пациентов после инфаркта миокарда в сочетании с другими препаратами, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами и статинами.

Показания при беременности

Из-за механизма действия антагонистов ангиотензина II риск для плода исключить нельзя. Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может вызвать повреждение и смерть плода. Как и другие препараты, прямо действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, валсартан не следует применять при беременности. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана с материнским молоком человека. Валсартан выделяется с молоком у крыс. Поэтому следует прекратить грудное вскармливание либо отменить терапию Вальсакором с учетом ее важности для матери.

Особые указания

Сердечная недостаточность

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов - ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AT1.

Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и /или сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин или 0.167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени

У пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, циррозом, билиарной обструкцией препарат противопоказан.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Использование в педиатрии

Препарат не следует применять для лечения детей и подростков до 18 лет, т.к. нет опыта применения препарата у пациентов этой возрастной категории.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО