Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Показания к применению
— артериальная гипертензия;
— стабильная стенокардия;
— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, средствами для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта амлодипина.
При одновременном применении с противогрибковыми препаратами - производными азола (флуконазол, кетоконазол, итраконазол), ингибиторами протеаз (индинавир, ритонавир, саквинавир), циметидином возможно повышение концентрации амлодипина в плазме крови до токсической.
Режим дозирования
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно повышение дозы до максимальной суточной - 10 мг.
Лицам пожилого возраста и пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. Подбор дозы осуществляют в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта.
Показания при беременности
Не следует назначать препарат в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Адекватных и контролируемых клинических исследований безопасности применения амлодипина при беременности не проводилось.
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического действия и влияния на репродуктивную функцию у лабораторных животных.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при стенозе устья аорты.
При одновременном употреблении грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, что может приводить к усилению фармакологического эффекта амлодипина.
Использование в педиатрии
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.