Антигельминтная активность мебендазола связана с обусловленной связыванием с β-тубулином подавлением сборки микротрубочек, а также селективной и необратимой блокадой процесса транспорта глюкозы у личинок и половозрелых нематод. В результате данного воздействия в организме нематод происходит истощение запасов гликогена и разобщение окислительного фосфорилирования, что влечет за собой нарушение внутриклеточных процессов, необходимых для выживания и воспроизведения паразитов.
Мебендазол активен в отношении Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Tenia spp. Эффективность мебендзола зависит от таких факторов, как предшествующая диарея и время прохождения по желудочно-кишечному тракту, степени заражения и вида гельминта.
Канцерогенность, мутагенность, нарушение репродуктивной функции
В исследованиях на мышах и крысах не было выявлено канцерогенного действия в дозах до 40 мг/кг, вводимых ежедневно на протяжении двух лет. Тест на мутагенность не выявил мутогенного действия мебендазола в дозах вплоть до 640 мг/кг. В сперматоцитном, Амес тесте и тесте F1 транслокации мутагенного действия выявлено не было.
Эффект мебендазола на репродуктивную функцию изучался на различных видах животных. Потенциальная эмбриотоксичность и тератогенность изучалась на крысах, кроликах, собаках, овцах и лошадях. Влияние на фертильносгь изучалось на крысах обоего пола.
Данными исследованиями было показано, что мебендазол является эмбриотоксичным и тератогенным у крыс в дозах 10 мг/кг и выше, но у кроликов в дозе 40 мг/кг, собак и овец дозе 20 мг/кг эмбриотоксического и тератогенного эффекта выявлено не было. Мебендазол не оказывал существенного влияния на фертильность крыс мужского пола в дозах до 40 мг/кг вводимых в течении 60 дней и крыс женского пола в дозах 20 мг/кг вводимых в течении 14 дней. На основании этого мебендазол не рекомендуется беременным женщинам.
Имеется ограниченный опыт применения мебендазола беременными женщинами, которые не соблюдали предписания и принимали мебендазол в первом триместре беременности. Частота спонтанных абортов и нарушений развития не превышала общепопуляционную. Среди 170 рожденных в этих случаях детей риск гератогенных эффектов выявлен не был.
— энтеробиоз;
— аскаридоз;
— анкилостомидоз;
— стронгилоидоз;
— трихоцефалез;
— множественные нематодозы;
— тениоз;
— смешанные гельминтозы.
Циметидин: возможно ингибирование циметидином печеночного метаболизма мебендазола, что может приводить к повышению плазменной и тканевых концентраций мебендазола.
Карбамазепии и другие индукторы печеночного метаболизм: возможно понижение тканевых концентраций мебендазола ввиду ускорения печеночного метаболизма.
Метронидазол: следует избегать одновременного приема.
Слабительные средства: следует воздержаться от одновременного приема с Вермакаром.
Вермакар назначают внутрь до или после приема пищи. Если препарат принимают в таблетках, то их следует разжевать перед проглатыванием.
При энтеробиозе вермакар назначают в дозе 100 мг однократно. Детям старше 2-х лет и взрослым дают одинаковую дозу. Для предупреждения повторной инвазии прием препарата повторяют через 2 и 4 недели в той же дозе. Рекомендуется проводин, одновременное лечение всей семьи.
При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе или смешанных инвазиях Вермакар назначают взрослым и детям старше 2-х лет по 100 мг 2 раза в сут (утром и вечером) в течение 3 дней.
При тениозе и стронгилоидозе взрослым рекомендуется принимать по 200 мг Вермакара 2 раза в сут в течение 3 дней. Детям старше 2-х лет препарат назначают по 100 мг 2 paза в сут также в течение 3 дней.
Применение во время беременности: Безопасность применения мебендазола во время беременности доказана не была, хотя в исследованиях на разных видах животных был выявлен эмбриотоксический и тератогенный эффект у крыс. Па основании этого применение Вермокара противопоказано при беременности.
Применение в период кормления грудью: Данные по проникновению мебендазола в грудное молоко отсутствуют, что не позволяет сделать оценку степени риска для новорожденного. Прием препарата противопоказан в период кормления либо требует прекращения грудного вскармливания.
Изучение одного случая развития у пациента синдрома Стивенса-Джонсона / токсического эпидермального некролиза предположило наличие возможной взаимосвязи между одновременным приемом метронидазола и мебендазола и развитием данной тяжелой побочной реакции. Хотя дополнительные подтверждающие сведения но данному потенциальному взаимодействию отсутствуют, следует избегать одновременною назначения метронидазола и Вермакара.
Следует избегать одновременного употребления Вермакара с алкоголем (алкоголь в течении суток после приема Вермакара) и слабительными препаратами, а также липофильными веществами.
Жирная пища повышает всасывание мебендазола.
При длительном применении следует контролировать кар хину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии отсутствуют.