Выберите ваш город
ЖУРНИСТА
Производитель
ALZA CORPORATION
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Гидроморфон - полусинтетическое производное морфина. Как и все опиоидные анальгетики, гидроморфон оказывает фармакологическое действие в основном на ЦНС и гладкую мускулатуру, включая ЖКТ. Это действие реализуется благодаря связыванию гидроморфона со специфическими опиоидными рецепторами. Гидроморфон является преимущественно агонистом мю-рецепторов и обладает слабым аффинитетом к каппа-рецепторам. Обезболивание обеспечивается связыванием гидроморфона с мю-рецепторами ЦНС.

Гидроморфон при приеме внутрь значительно активнее, чем морфин. При пероральном приеме гидроморфон примерно в 5 раз (по некоторым оценкам от 2 до 10 раз) сильнее морфина (при одинаковых по массе дозах). Угнетение дыхания возникает в основном в результате непосредственного действия гидроморфона на дыхательные центры головного мозга.

Опиоиды могут вызывать тошноту и рвоту вследствие прямой стимуляции рвотных хеморецепторов в заднем отделе продолговатого мозга.

Показания к применению

— лечение сильной боли.

Лекарственное взаимодействие

Применение опиоидов совместно с ингибиторами МАО может вызывать возбуждение или угнетение ЦНС, гипотонию или гипертонию. Препарат Журниста нельзя применять у больных, принимающих ингибиторы МАО, и в течение 14 дней после прекращения их приема.

Применение гидроморфона совместно с агонистами/антагонистами морфина (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) может приводить к ослаблению анальгезирующего действия за счет конкурентной блокады рецепторов, и это может повышать риск развития симптомов отмены. Поэтому такие комбинации не рекомендуются.

Применение гидроморфона одновременно с препаратами, угнетающими ЦНС, в частности, снотворными, седативными средствами, общими анестетиками, нейролептиками и этанолом может оказывать аддитивное депрессантное действие, в т.ч. на дыхание. Кроме того, может наблюдаться падение АД, выраженное седативное действие вплоть до развития комы. Если такие комбинации необходимы, то следует уменьшить дозу одного или обоих препаратов.

Препарат Журниста, как и другие опиоиды, может усиливать тормозное влияние миорелаксантов на нервно-мышечную проводимость и может усиливать вызываемое ими угнетение дыхания.

Режим дозирования

Как и в случае с другими опиоидными анальгетиками, безопасное и эффективное применение препарата Журниста у пациентов с сильной болью зависит от комплексной оценки их состояния. Выбор дозы зависит от природы боли и сопутствующих заболеваний. Опиоиды могут неодинаково действовать на разных пациентов, поэтому рекомендуется всем пациентам начинать лечение с минимальной терапевтической дозы с постепенным повышением ее до достижения достаточного уровня обезболивания, сбалансированного с приемлемым уровнем нежелательных эффектов. Как и при применении любого сильного опиоида, следует рассмотреть возможность соответствующей профилактики известных неблагоприятных явлений (например, запора).

Таблетки необходимо глотать целиком, запивая стаканом воды, примерно в одно и то же время суток. Таблетки нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

Препарат Журниста не следует принимать чаще, чем 1 раз каждые 24 ч. Если пациент не принял очередную дозу препарата в соответствии с режимом, то ее нужно принять немедленно. Следующую дозу препарата принять через 24 ч.

Для пациентов, не принимающих опиоиды

Для больных, не принимающих регулярно опиоиды, начальная доза не должна превышать 8 мг каждые 24 ч. При необходимости, в зависимости от эффекта и потребности в дополнительных анальгетиках, дозу препарата Журниста можно повышать на 8 мг, но не чаще, чем 1 раз в 2 дня. При повышении дозы препарата с контролируемым высвобождением опиоида, с целью достижения приемлемого уровня обезболивания, может потребоваться определенный промежуток времени. Поэтому иногда лечение боли лучше начинать с обычных опиоидных анальгетиков короткого действия (морфина или гидроморфона), а затем эффективную ежедневную дозу опиоидного анальгетика короткого действия, после пересчета, заменяют на соответствующую суточную дозу препарата Журниста. Коэффициенты пересчета доз при переходе с одного типа препаратов на другой приведены в таблице 1.

Пациенты, которые в настоящее время получают опиоиды

Для пациентов, которые получают опиоидные анальгетики, начальную дозу препарата Журниста следует рассчитывать на основании суточной дозы получаемого опиоида, используя стандартные эквианальгетические коэффициенты. Если пациент получает не морфин, а какой-либо другой опиоид, то сначала рассчитывают эквивалентную суточную дозу морфина и затем, используя приведенную ниже таблицу, определяют эквивалентную суточную дозу препарата Журниста.

Таблица 1. Коэффициенты для пересчета суточной дозы предшествующих опиоидов в суточную дозу препарата Журниста.

Кол-во мг/сут предшествующего опиоида × коэффициент = кол-во мг/сут препарата Журниста

Предыдущий опиоид Предыдущий пероральный опиоид (коэффициент) Предыдущий парентеральный опиоид (коэффициент)
Морфин 0.2 0.6
Гидроморфон 1 4

Не существует точного коэффициента пересчета, который был бы пригоден для всех пациентов, как в силу индивидуальных особенностей пациентов, так и лекарственных форм. Поэтому следует сначала перейти на рекомендуемую начальную дозу препарата Журниста, а затем повышать дозу с тщательным наблюдением за больным. Рассчитываемые дозы необходимо округлять до ближайшей дозы препарата Журниста, кратной 8 мг (таблетки, содержащие 8 мг, 16 мг, 32 мг или 64 мг гидроморфона гидрохлорида). Начиная терапию препаратом Журниста, необходимо отменить все другие опиоидные анальгетики, используемые 1 раз/сут. Препарат Журниста можно безопасно применять в комбинации с обычными дозами неопиоидных анальгетиков и анальгетических адъювантов.

Дополнительное обезболивание

Дополнительно к терапии препаратом Журниста 1 раз/сут пациентам с хронической болью для быстрого купирования приступов сильной боли можно назначать опиоидный анальгетик короткого действия (морфин или гидроморфон). Для пересчета доз следует использовать таблицу 2. Разовые дополнительные дозы обычной лекарственной формы гидроморфона или морфина не должны превышать 10-25 % суточной дозы препарата Журниста.

Таблица 2. Рекомендуемая начальная доза дополнительного обезболивания для быстрого купирования приступов сильной боли.

Суточная доза препарата Журниста Доза гидроморфона немедленного высвобождения (мг) Доза морфина немедленного высвобождения (мг)
8 2 10
16 2 10-15
32 4 20-30
64 8 40-60

Индивидуальный подбор дозы и поддерживающая терапия

После начала лечения препаратом Журниста может потребоваться коррекция дозы для достижения наилучшего баланса между адекватным лечением боли и нежелательными эффектами опиоида. Если боль усиливается или обезболивание недостаточно, может потребоваться увеличение дозы препарата. Для стабилизации эффекта рекомендуется изменение дозы препарата не чаще 1 раза в два дня. Дозу препарата Журниста рекомендуется повышать на 25-100% от текущей суточной дозы. После достижения стабильного приемлемого уровня обезболивания в результате приема препарата Журниста 1 раз/сут соответствующую дозу можно принимать так долго, как того требует терапия боли. Периодически следует проводить повторную оценку потребности в круглосуточном обезболивании с последующей коррекцией дозы опиоидов

Препарат Журниста не рекомендован для применения у детей и подростков моложе 18 лет из-за недостаточного количества данных о безопасности и эффективности у данной возрастной группы.

Пациенты пожилого возраста часто имеют ряд сопутствующих заболеваний, поэтому им следует начинать применение препарата Журниста с осторожностью и с минимальной стартовой дозы.

В клинических исследованиях после однократного приема таблеток гидроморфона с немедленным высвобождением активного вещества были получены такие результаты:

— у больных с печеночной недостаточностью средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) оба показателя: AUC и Cmax препарата в плазме крови были примерно в 4 раза выше, по сравнению со здоровыми людьми, но время полувыведения не изменялось;

— у больных с почечной недостаточностью средней тяжести (КК 40-60 мл/мин) AUC была примерно в 2 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек, но T1/2 не изменялось;

— у больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) AUC гидроморфона в плазме крови была примерно в 4 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек, а T1/2 было в 3 раза больше.

Поэтому лечение больных с печеночной недостаточностью средней тяжести или с почечной недостаточностью следует начинать со сниженной начальной дозы, последующее повышение дозы требует тщательного наблюдения за больным. При тяжелой почечной недостаточности также следует рассмотреть возможность увеличения междозового интервала, и, кроме того, такие больные требуют дополнительного наблюдения при проведении поддерживающей терапии с целью выявления побочных реакций, характерных для опиоидов.

Прекращение лечения

У больных, которые имеют физическую зависимость от опиоидов и ежедневно принимают гидроморфон, резкая отмена препарата может привести к развитию синдрома отмены. Поэтому при необходимости прекращения применения Журниста дозу препарата следует снижать на 50% каждые 2 дня до достижения наименьшей дозы, и после этого лечение можно безопасно прекратить. При появлении симптомов отмены дозу следует немного увеличить до исчезновения признаков и симптомов отмены опиоидов. После этого снижение дозы следует возобновить с более длительными интервалами, или предварительно перевести пациента на эквивалентную анальгетическую дозу другого опиоида и затем продолжить снижение дозы.

Показания при беременности

Клинических данных о применении гидроморфона при беременности нет. В клинических исследованиях в грудном молоке человека обнаружены низкие концентрации гидроморфона и других опиоидных анальгетиков.

В доклинических исследованиях гидроморфон обнаруживался в молоке кормящих крыс.

Возможный риск тератогенного действия на плод при применении гидроморфона и других опиоидов при беременности не изучен.

Препарат Журниста нельзя применять при беременности и родах из-за нарушения сократительной способности матки и риска угнетения дыхания новорожденного. У новорожденных, матери которых получали длительное лечение опиоидами, может наблюдаться абстинентный синдром.

Препарат Журниста нельзя применять во время грудного вскармливания.

Особые указания

Опиоидные анальгетики, включая гидроморфон, могут вызывать тяжелую гипотонию у больных с нестабильной гемодинамикой из-за уменьшения ОЦК или сопутствующего применения таких препаратов, как фенотиазин и общие анестетики.

Препарат Журниста нельзя применять при наличии риска паралитической кишечной непроходимости. В случае подозрения на развитие паралитической кишечной непроходимости в период применения препарата Журниста лечение следует прекратить.

При плановой хордотомии или других хирургических вмешательствах, позволяющих уменьшить боль, пациенты не должны получать препарат Журниста в течение 24 ч после операции. В последующем, при необходимости, новая доза препарата должна быть подобрана в соответствии с изменившейся потребностью в обезболивании.

Нарушение дыхания

Угнетение дыхания является самым важным неблагоприятным эффектом опиоидов, который чаще развивается при передозировке, у пожилых больных и инвалидов и у больных с заболеваниями, сопровождающимися гипоксией или гиперкапнией, когда даже средние дозы опиоидов могут вызывать опасное угнетение дыхания. Препарат Журниста, как и все другие опиоиды, следует с крайней осторожностью применять у больных со значительно сниженным дыхательным резервом или уже имеющимся угнетением дыхания, а также у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких. Хотя сильная боль противодействует вызываемому опиоидами угнетению дыхания, этот эффект может быстро проявиться, если боль внезапно ослабнет. Больные, подлежащие лечению с помощью региональной анестезии или других методов, нарушающих проведение болевых импульсов, не должны принимать препарат Журниста за 24 ч до процедуры.

Одновременное применение гидроморфона и других опиоидных анальгетиков сопровождается повышением риска развития дыхательной недостаточности. Поэтому при одновременном применении других анальгетиков важно уменьшить дозу гидроморфона.

Травмы головы и повышение внутричерепного давления

Вызываемое опиоидами угнетение дыхания с накоплением диоксида углерода и вторичным повышением давления спинномозговой жидкости может быть усилено при наличии травмы головы или повышенного внутричерепного давления. Эффекты опиоидов могут маскировать неврологические симптомы дальнейшего повышения внутричерепного давления у больных с травмой головы. У таких больных препарат Журниста можно применять только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.

ЖКТ и другая гладкая мускулатура:

Как и другие опиоиды, гидроморфон вызывает ослабление моторики ЖКТ, что связано с увеличением тонуса гладкой мускулатуры. В результате, частым побочным явлением при применении опиоидов являются запоры. Больным следует объяснить способы профилактики запоров, и следует рассмотреть возможность профилактического применения слабительных. У больных с хроническими запорами следует проявлять особую осторожность. Клинические состояния или лекарственные препараты, которые резко и сильно сокращают время прохождения пищи через кишечник, могут приводить к ослаблению всасывания гидроморфона при применении препарат Журниста и могут вызывать симптомы отмены у больных, имеющих физическую зависимость от опиоидов. Прием опиоидов может маскировать симптомы и затруднять диагностику острого живота. Поэтому перед началом лечения важно убедиться в отсутствии у больного кишечной окклюзии, и особенно кишечной непроходимости. Гидроморфон также может повышать давление в желчевыводящих путях из-за спазма сфинктера Одди. Поэтому следует проявлять осторожность при применении препарата Журниста у больных с воспалительными или обструктивными заболеваниями кишечника, острым вторичным панкреатитом вследствие заболевания желчевыводящих путей, а также у больных, которым запланирована операция на желчевыводящих путях. Таблетка препарата Журниста не деформируется и существенно не изменяет свою форму в ЖКТ. Имеются очень редкие сообщения о появлении симптомов обструкции кишечника после приема недеформируемых лекарственных форм препаратов больными со стриктурами кишечника. Больным следует объяснить, что не нужно волноваться, если они обнаружат таблетки препарата Журниста в кале, т.к. это просто нерастворимая оболочка.

Особые группы пациентов

Препарат Журниста, как и все опиоидные анальгетики, следует применять с осторожностью и в сниженной дозе у больных с умеренно выраженной или тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, недостаточностью коры надпочечников, микседемой, гипотиреоидизмом, гипертрофией предстательной железы и сужением уретры. Следует также проявлять осторожность при применении препарата Журниста у больных с угнетением функций ЦНС, кифосколиозом, токсическим психозом, острым алкоголизмом, делирием, судорогами.

Нарушение функций печени и почек

Лечение больных с печеночной или почечной недостаточностью средней тяжести лечение следует начинать со сниженной дозы и с тщательным наблюдением за больным в период повышения дозы. При тяжелой почечной недостаточности также следует рассмотреть возможность увеличения междозового интервала, и за такими больными следует наблюдать для выявления неблагоприятных эффектов опиоидов также при проведении поддерживающей терапии.

Пожилые больные

Пожилые больные более предрасположены к неблагоприятным явлениям со стороны ЦНС (спутанность сознания), желудочно-кишечным расстройствам и ослаблению физиологической функции почек. Поэтому у таких больных следует проявлять особую осторожность, и начальную дозу следует уменьшить. Одновременное применение других лекарств, особенно трициклических антидепрессантов, повышает риск развития спутанности сознания и запоров. Пожилые больные часто имеют заболевания предстательной железы и мочевыводящих путей. Это вносит вклад в повышенный риск задержки мочи. Указанные факторы подчеркивают важность соблюдения осторожности, а не ограничения применения опиоидов у пожилых больных.

Лекарственная зависимость

Физическая зависимость - это состояние адаптации, характеризующееся появлением специфических симптомов отмены опиоидов при резкой отмене или снижении дозы препарата, уменьшении концентрации препарата в крови и/или при введении антагониста.

Опиоидная абстиненция, или синдром отмены, проявляется некоторыми или всеми из следующих симптомов: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потливость, озноб, расширение зрачков, боль в мышцах, мидриаз, раздражительность, тревожность, боль в пояснице, боль в суставах, слабость, спазмы в животе, бессонница, тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея, повышение АД, увеличение частоты дыхания или сердцебиение. В целом, опиоиды нельзя отменять резко.

Взаимодействие с алкоголем

Препарат Журниста следует с осторожностью применять у больных с алкоголизмом и другими формами лекарственной зависимости из-за повышенной частоты толерантности к опиоидам и развития психической зависимости таких больных. Поскольку алкоголь усиливает седативный эффект гидроморфона, следует избегать приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, во время приема препарата Журниста.

Другие предупреждения

При попытке парентерального введения вспомогательные вещества таблетки могут вызвать смертельные осложнения.

Препарат Журниста содержит лактозу. Больные с редкой наследственной непереносимостью галактозы, врожденной непереносимостью лактозы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Журниста может существенно влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Это влияние особенно вероятно в начале лечения, после повышения дозы или смены препарата.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО