Фармакологическое действие
Цефуроксим аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим обычно активен invitro против следующих микроорганизмов:
Аэробы грамотрицательные:
Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeriи Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы).
Аэробы грамположительные:
Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки); Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы:
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бациллы (в том числе виды Clostridium species), грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides и Fusobacterium species), Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi
Следующие микроорганизмы нечувствительны или малочувствительны к цефуроксиму:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Показания к применению
Препарат показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями.
— Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, ангина и фарингит.
— Инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита.
— Инфекции мочевых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит.
— Инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия.
— Гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит
— Лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
Зиннат эффективен, когда назначается после применения парентерального Зинацефа, для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности Зинната по сравнению с таковой при приеме препарата натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приемом пищи.
Если ферроцианидный тест дает ложнонегативный результат, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой. Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом. Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Режим дозирования
Стандартный курс терапии от 5 до 10 дней.
Для оптимального всасывания цефуроксим аксетил следует принимать после еды.
Взрослые:
| Большинство инфекций | 250 мг 2 раза в сут |
| Инфекции мочевыводящих путей | 125 мг 2 раза в сут |
| Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит | 250 мг 2 раза в сут |
| Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию | 500 мг 2 раза в сут |
| Пиелонефрит | 250 мг 2 раза в сут |
| Неосложненная гонорея | Однократная доза 1 г |
| Боррелиоз Лайма у взрослых и детей старше 12 лет | 500 мг 2 раза в сут в течение 20 дней. |
Ступенчатая терапия:
Пневмония. Зинацеф в дозе 1.5 г 2-3 раза в сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, а затем Зиннат (цефуроксим аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сут в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита. Зинацеф в дозе 750 мг 2-3 раза в сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, после которого курс лечения Зиннатом (цефуроксим аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сут в течение 5-10 дней.
Продолжительность парентеральной и пероральной терапии определяется тяжестью заболевания и состоянием больного.
Дети
| Большинство инфекций | 125 мг (1 таблетка по 125 мг) 2 раза в сут максимально до 250 мг в сут |
| Средний отит или более серьезные инфекции у детей в возрасте 2 лет и старше | 250 мг (1 таблетка по 250 мг) или 2 таблетки по 125 мг 2 раза в сут максимально до 500 мг в сут |
Продолжительность парентеральной и пероральной терапии определяется тяжестью заболевания и состоянием больного.
Таблетки Зинната не следует размельчать и, поэтому они не подходят для лечения маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. У детей лучше применять суспензию Зинната.
Нет опыта применения Зинната у детей в возрасте до 3 месяцев.
Показания при беременности
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксим аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям.
Особые указания
Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам, с анафилактической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. В период приема цефуроксима аксетила возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту резистентных организмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании широкого спектра антибиотиков, поэтому необходимо иметь в виду возможность его возникновения у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Реакция Яриш-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе Лайма при приеме цефуроксима, и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borreliaburgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического эффекта в пределах 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Перед началом ступенчатой терапии обратитесь за информацией в имеющиеся справочники по поводу цефуроксима натрия.