Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. В высоких дозах (более 20 мг) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Для сохранения селективности препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Антигипертензивное действие препарата обусловлено уменьшением сердечного выброса, снижением ОПСС, торможением секреции ренина почками. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечного выброса.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— стенокардия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бисопролола с клонидином, гуанетидином или резерпином может вызывать значительное снижение АД.
При одновременном применении бисопролола с блокаторами кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) и антиаритмиками (например, дизопирамид) возможно развитие брадикардии и снижение АД (такая комбинация требует осторожности).
При одновременном применении бисопролола с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами возможно усиление действия последних, что может вызывать значительное снижение уровня глюкозы в крови.
Сочетанное применение бисопролола с симпатомиметическими средствами может привести к взаимному снижению терапевтического эффекта.
Анестетики (такие как галотан, эфир, циклопропан, трихлорэтилен) могут нарушать функцию миокарда и вызвать снижение АД.
Не установлено взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, дигоксином и циметидином.
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют под регулярным медицинским контролем.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. Если снижение АД недостаточное, то дозу препарата можно повысить до 10 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут.
У пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также у пациентов с печеночной недостаточностью (при гепатите или при циррозе печени) начальная доза препарата составляет 2 .5 мг 1 раз/сут. У этой категории пациентов повышение дозы следует проводить очень осторожно и не следует применять препарат в дозе выше 10 мг/сут.
Таблетки можно принимать как во время еды, так и перед едой. Прием препарата рекомендуют проводить в одно и то же время суток.
При пропуске приема таблетки ее следует применять как можно быстрее. Но если до следующего приема препарата осталось 4 ч или менее, то нужно принимать препарат в следующий прием. Дозу препарата не следует удваивать.
Препарат нельзя отменять резко (особенно у пациентов со стенокардией). Дозу препарата уменьшают постепенно и под контролем врача.
Показания при беременности
Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при наличии в анамнезе аллергических реакций, бронхиальной астмы, эмфиземы легких, бронхита неаллергического генеза, сахарного диабета, гипертиреоза, депрессий, хромафинной опухоли надпочечников, псевдопаралитической мышечной астенопии, псориаза, синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения.
У больных сахарным диабетом, получающих инсулин и пероральные гипогликемические препараты, применение бисопролола может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). При применении препарата у этой категории пациентов бисопролол следует применять с осторожностью и регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Бисопролол может маскировать проявления гипертиреоза (особенно тахикардию) у пациентов с этим заболеванием в анамнезе. Отмену препарата у этой категории пациентов следует проводить постепенно.
Перед проведением плановой хирургической операции следует проинформировать врача-анестезиолога о применении биспролола.
При назначении препарата лицам пожилого возраста не требуется специальной коррекции режима дозирования (за исключением пациентов этой возрастной группы с нарушениями функции печени и почек).
Бисопролол не следует применять одновременно с другими бета-адренолитическими средствами.
Контроль лабораторных показателей
На фоне применения препарата следует регулярно измерять АД, ЧСС, периодически проводить контроль лабораторных показателей функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.