Фармакологическое действие
Месакол обладает преимущественно местным противовоспалительным действием, обусловленным угнетением цикло- и липооксигеназы нейтрофилов и уменьшением продукции липидных медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, активных кислородных радикалов). Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие Месакола проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месаламина. Таблетки Месакола покрыты оболочкой из акриловой смолы, которая замедляет высвобождение месаламина пока препарат не достигнет слепой кишки и ниже. Это продемострировано в клинических исследованиях с применением радиологических и сывороточных маркеров.
Показания к применению
— неспецифический язвенный колит;
— болезнь Крона.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месаламина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина. Одновременное назначение Месакола с другими нестероидными противовоспалительными средствами может усилить риск поражения почек.
Режим дозирования
Принимают внутрь, 2-4 раза в сут., примерно за час до еды, запивая стаканом жидкости.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
В стадии обострения доза препарата для взрослых подбирается индивидуально, составляет в среднем по 800 мг 3 раза/сут. Максимальная доза – 2.4 г в сут. в несколько приемов. Детям с массой тела более 40 кг дозу подбирают индивидуально; максимальная доза составляет 50 мг/кг/сут.
Для поддерживающей терапии взрослым дозу подбирают индивидуально, обычно назначают по 400 мг 4 раза/сут или по 800 мг 2 раза/сут. Детям с массой тела более 40 кг максимальная доза определяется из расчета 30 мг/кг/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Показания при беременности
Препарат противопоказан к применению в последние 4 недели беременности. При беременности назначать препарат следует только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск для матери и ребенка. Известно, что месаламин проникает через плацентарный барьер, однако ограниченный опыт применения препарата у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Месаламин выделяется с грудным молоком у человека, при этом концентрация месаламина в грудном молоке ниже, чем в крови, а метаболит - ацетил-месаламин - обнаруживается в сходной или в более высокой концентрации.
Особые указания
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения, особенно в начале, следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови). При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и препарата Месакол.
Пациенты, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью применяют препарат при легкой и умеренной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.
В течение всего курса лечения (особенно в его начале) следует регулярно контролировать функцию почек (содержание сывороточного креатинина).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.