Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат для местного применения в офтальмологии. Левофлоксацин — это левовращающий изомер рацемической смеси — офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена левовращающим изомером. Механизм действия препарата обусловлен действием на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.
По предварительным данным МПК, отличающие чувствительные возбудители и микроорганизмы с промежуточной чувствительностью от резистентных, составляют для чувствительных максимум 2 мг/л, для резистентных — минимум 8 мг/л.
Распространенность приобретенной резистентности среди отдельных видов микроорганизмов может быть неодинаковой в различных географических регионах и в разное время; желательно иметь данные по резистентности в определенном регионе, особенно в случаях тяжелых бактериальных инфекций. Таким образом, представленные сведения носят общий рекомендательный характер в отношении вероятной чувствительности и резистентности микроорганизмов к левофлоксацину.
Приведены данные по активности препарата в отношении тех видов бактерий, которые чаще всего вызывают поверхностные инфекции глаза.
К чувствительным микроорганизмам относятся аэробные грамотрицательные: Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilias influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa; аэробные грамположительные: Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; прочие: Chlamydia trachomatis.
* - относится только к метициллин-чувствительным штаммам Staphylococcus aureus. Большинство метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus резистентны и к фторхинолонам.
Микроорганизмы классифицированы как резистентные к левофлоксацину на основании результатов исследования чувствительности in vitro и концентраций в плазме после системного применения. При местном применении максимальные концентрации в глазу выше, чем в плазме. Однако неизвестно, влияет ли и как именно кинетика данного лекарственного средства при местном применении на антибактериальную активность левофлоксацина.
Перекрестная резистентность между фторхинолонами возможна, если она обусловлена мутациями бактериальных топоизомераз. Единичные мутации могут не вызывать клинической резистентности, однако множественные мутации, как правило, всегда приводят к клинической резистентности ко всем лекарственным средствам одного и того же класса. Если резистентность обусловлена нарушением проникновения активного вещества, механизмом его выведения или их сочетанием, чувствительность к различным фторхинолонам может быть неодинаковой. Она определяется физико- химическими свойствами различных препаратов данного класса и аффинностью систем-переносчиков.
Показания к применению
— местное лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями, у пациентов в возрасте от 1 года и старше.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований взаимодействия глазных капель Офтаквикс не проводилось.
Поскольку Cmax левофлоксацина в плазме после местного применения минимум в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь в стандартных дозах, взаимодействие с другими лекарственными средствами, характерное для системного применения левофлоксацина, в случае применения глазных капель Офтаквикс скорее всего клинически незначимо.
Режим дозирования
Препарат назначают по 1-2 капли в 1 или 2 пораженных глаза каждые 2 ч (в период бодрствования) до 8 раз/сут в первые 2 суток, затем 4 раза/сут в течение последующих 3-5 суток.
Чтобы избежать загрязнения раствора, кончиком капельницы не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза.
Средняя продолжительность терапии составляет 5 сут. При исследовании безопасности Офтаквикс применяли на протяжении периода до 15 сут.
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, а также клинической и бактериологической динамики инфекции.
Безопасность и эффективность при лечении язвы роговицы и гонококкового конъюнктивита у новорожденных не изучены.
При назначении препарата лицам пожилого возраста изменений режима дозирования не требуется.
Показания при беременности
Глазные капли Офтаквикс (5 мг/мл) противопоказаны при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), т.к. по имеющимся данным ингибиторы гиразы у животных вызывают поражение суставов, несущих осевую нагрузку.
Кроме того, концентрация левофлоксацина в плазме после инстилляции в пораженный глаз точно не установлена.
Особые указания
Глазные капли Офтаквикс нельзя вводить субконъюнктивально. Глазные капли не следует инстиллировать непосредственно в переднюю камеру глаза.
Фторхинолоны для системного применения могут вызывать аллергические реакции даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение глазных капель.
Длительное применение Офтаквикса (как и других антибактериальных средств) может привести к росту резистентных микроорганизмов, в т. ч. грибов.
При ухудшении течения инфекции или отсутствия улучшения в течение срока, в который обычно проявляется эффект от применения препарата, следует отменить Офтаквикс и назначить другую терапию. При наличии показаний больного необходимо обследовать методами, в которых используется увеличение (например, биомикроскопия со щелевой лампой), а в соответствующих случаях - с окрашиванием флуоресцином.
При одновременном использовании других офтальмологических средств для местного применения между инстилляциями необходим интервал минимум 15 мин.
В состав препарата в качестве консерванта входит бензалкония хлорид. Капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, т.к. этот консервант может поглощаться линзами и вызывать раздражение.
Как правило, пациентам следует рекомендовать не применять контактные линзы всех типов при наличии симптомов бактериального конъюнктивита.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При развитии каких-либо преходящих нарушений зрения после применения препарата пациентам следует порекомендовать дождаться нормализации зрения, прежде чем управлять автомобилем или работать с механическими устройствами.