Фармакологическое действие
Амикацин-С.К. является полусинтетическим аминогликозидным антибиотиком III поколения. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК,блокирует синтез белка, разрушает клеточные мембраны бактерий. Действует бактерицидно, не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другиеаминогликозиды. Обладает широким антимикробным спектром - воздействует на грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, штаммы Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Shigella, Salmonella, Citrobacler, Serralia, Pseudomonas, в том числе Pseudomonas aeruginosa. Амикацин-С.К. умеренно активен в отношении грамположительных бактерий, в том числе устойчивых к пенициллину и метициллину штаммов: Staphylococcus, некоторых штаммов Streptococcus. Недействует на анаэробные бактерии.
Показания к применению
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
— инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.ч. вызванный энтеробактериями либо синегнойной палочкой, резистентными к другим аминогликозидам);
— септический эндокардит;
— инфекции ЦНС;
— инфекции брюшной полости;
—инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции желчевыводящих путей;
— гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
— раневая, послеоперационная инфекции;
— инфекции костей и суставов.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим спенициллинами, цефалоспоринами, тетрациклинами, эритромицином, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, нитрофурантоином, сульфадиазином, витаминами С и группы В, калия хлоридом, гепарином. Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бактерий. При одновременном или последовательном применении двух и более аминогликозидов(неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицип, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется , а токсические эффекты усиливаются. При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск ото- и нефротоксичности. Диуретики (этакриновая кислота, фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за секрецию в канальцах нефрона, блокируют выведение аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Уменьшает эффективность антимиастенических препаратов. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина усиливает токсическое действие аминогликозидов.
Режим дозирования
В/м, в/в (струйно или капельно). Взрослым - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных. Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, не более 1.5 г/сут в течение 10 дней. Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч. Новорожденным и детям до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч;
Для в/м введения к содержимому флакона 500 мг добавляют 2-3 мл воды для инъекций.
В/в амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин либо струйно в течение 57 мин, используют свежеприготовленный раствор; содержимое флакона 500 мг растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы или в 200 мл физиологического раствора. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
Показания при беременности
Выделяется с грудным молоком, на время лечения следует отказаться откормления грудью.
Особые указания
Амикацин-С.К обладает ототоксическим и нефротоксическим действием. У больных с нарушениями функции почек, при планировании курса лечения на 5-7 дней или больший срок необходимо проведение аудиометрического теста перед началом лечения; тест следует повторять на протяжении курса лечения. Применение прекратить в случае снижения остроты слуха. Функцию почек следует определять перед началом лечения и в ходе терапии. При появлении нарушения функции почек - 1 гиперазотемии, протеинурии, олигурии, лечение следует прекратить. Назначения других ототоксических или нефротоксических препаратов во время лечения Амикацином-С.К. следует избегать в связи с возможностью кумулятивной токсичности. Риск ототоксичности возрастает, если Амикацин-С.К применяют одновременно с петлевыми диуретиками, что может приводить к развитию необратимой глухоты.
Водителям транспортных средстви людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений следует применять с осторожностью.