Выберите ваш город
АМЛОДИПИН-ФАРМА
Производитель
ФАРМТЕХНОЛОГИЯ
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Амлодипин, входящий в качестве фармакологически активного компонента в состав лекарственного средства Амлодипин-Фарма, в химическом отношении относится к группе производных дигидропиридина. Блокирует функцию «медленных» кальциевых каналов благодаря способности амлодипина связываться с их дигидропиридиновыми рецепторами, что сопровождается нарушением трансмембранного перехода кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени) и снижением их мышечного тонуса. Результирующим итогом реализации молекулярного механизма фармакологического действия амлодипина являются антигипертензивный и антиангинальный эффекты.

Антигипертензивный эффект обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Гипотензивный эффект является дозозависимым и длительным.

Антиангинальный эффект обусловлен расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшается выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, амлодипин снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных (нормальных) и ишемизированных зонах миокарда, амлодипин увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии - стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие констрикции коронарных артерий, вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Амлодипин уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают плазменное содержание амлодипина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. В отличие от других антагонистов кальция клинически значимого взаимодействия амлодипина с НПВС, особенно с индометацином, не обнаружено. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты амлодипина. Только гипотензивное действие могут усиливать амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов.

Амлодипин in vitro не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы дигоксина (сывороточный уровень и почечный клиренс не изменяются), фенитоина, индометацина и варфарина (показатель протромбинового времени, вызванного варфарином, остается неизменным).

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин, амиодарон и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, могут повышать риск более значительного удлинения данного интервала.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Одновременное применение алюминий/магний-содержащих антацидов, силденафила (100 мг однократно), аторвастатина (80 мг однократно) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не изменяет фармакокинетику этанола и циклоспорина.

Режим дозирования

Амлодипин-Фарма назначают внутрь, 1 раз/сут, запивая таблетки необходимым количеством воды. Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут (однократно). В зависимости от индивидуальной реакции больного данная доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг (однократно в сутки). Поддерживающая доза для лечения артериальной гипертензии может составлять 5 мг/сут, при стенокардии напряжения (вазоспастическая стенокардия) - 5-10 мг/сут, однократно. Изменение дозировки Амлодипин-Фарма обычно не требуется у пожилых людей, у больных с нарушениями функции печени, при почечной недостаточности (следует учитывать возможное увеличение T1/2, при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Показания при беременности

Изучение безопасности амлодипина у беременных женщин не проведено, поэтому по классификации FDA (с точки зрения риска для данной категории пациентов) его относят к категории С. Это означает, что применение Амлодипин-Фарма во время беременности может осуществляться только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск для матери и плода. Поскольку данные по выведению амлодипина с грудным молоком также отсутствуют, на период грудного кормления следует или прекратить начатое лечение данным лекарственным средством или прекратить кормление грудью.

Особые указания

Пациентам с малой массой тела, невысокого роста и больным с выраженными нарушениями

функции печени может потребоваться меньшая дозировка амлодипина.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты, поэтому Амлодипин-Фарма может с осторожностью применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов (преимущественно в начале лечения) из-за чрезмерного снижения АД могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО