Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов, дигидропиридиновый антагонист ионов кальция II поколения. Блокирует трансмембранный ток ионов кальция преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также в кардиомиоциты.
Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая при однократном приеме в сутки клинически значимое плавное снижение АД.
Амлокардин оказывает антиангинальное действие за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце, расширения коронарных сосудов в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Увеличивает клубочковую фильтрацию, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения амлодипин практически не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренин-ангиотензиновую систему.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами);
— стенокардия стабильная и вазоспастическая (стенокардия Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.
Гипотензивный эффект Амлокардина ослабляют НПВП, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Амлокардина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические препараты (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие Амлокардина.
При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшать эффекты Амлокардина.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Амлокардин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Начальная доза - 5 мг/сут. При необходимости через 7-8 сут дозу повышают до максимальной - 10 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 8 недель.
Показания при беременности
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять препарат у водителей транспортных средств и людей, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (т.к. в начале лечения возможны головокружение и сонливость).