Выберите ваш город
АМЛОНОРМ
Производитель
ADIPHARM
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Амлодипин относится к группе производных дигидропиридина и является блокатором кальциевых каналов. Он связывается с рецепторами потенциал-зависимых кальциевых каналов L-типа, ингибируя при этом трансмембранный переход кальция внутрь миоцитов сосудов. Однако, при передозировке амлодипин может ингибировать трансмембранный переход кальция в кардиомиоциты и в клетки проводящей системы сердца.

При физиологических величинах рН более 90% амлодипина находится в ионизированном состоянии. В отличие от остальных дигидропиридинов, препарат отличается уникальной кинетикой взаимодействия с кальциевыми каналами, для которой характерна медленная рецепторная ассоциация и диссоциация. Эта особенность взаимодействия с кальциевыми каналами, а также и фармакокинетические особенности амлодипина, вероятнее всего, являются причиной его длительного вазодилатирующего действия.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен его вазодилатирующим действием и снижением сопротивления периферических сосудов. Лекарственный продукт не подходит для неотложных гипертонических состояний, так как действует медленно. Механизм его терапевтического действия при стенокардии более сложен и включает:

Дилатацию артериол и снижение постнагрузки на сердце

Важно отметить, что в отличие от остальных дигидропиридиновых блокаторов потенциалзависимых кальциевых каналов применение амлодипина в терапевтических дозах не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижение сопротивления сосудов и постнагрузки на сердце при неизменной частоте сердечных сокращений приводит к значительному снижению потребления кислорода миокардом, а соответственно, и к снижению его потребности в кислороде.

Дилатацию коронарных артерий

Амлодипин расширяет коронарные артерии, что увеличивает поступление кислорода с кровью, включительно и в ишемизированные ткани у больных со стенокардией (особенно, с ангиоспастической стенокардией Принцметала).

У пациентов со стенокардией разовый прием амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии, а также снижает частоту приступов и прием нитроглицерина.

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью

Проведенные гемодинамические и контролируемые клинические исследования установили, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Сердца) в отношении выполнения физической нагрузки, величин левожелудочковой фракции выброса и клинической симптоматики.

В рамках проведенного плацебо-контролируемого исследования больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), которых лечили дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ, установлено, что амлодипин не повышает риск смерти или комбинированный риск заболеваемости и летальности от сердечно-сосудистых причин.

При follow-up исследовании больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) без данных о подлежащей ишемической болезни сердца, которых лечили дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ, установлено, что амлодипин не повышает риска летальности от сердечнососудистых причин.

В этом же исследовании сообщалось о значительном количестве случаев отека легких у пациентов, принимавших амлодипин, но без данных о статистически значимом увеличении частоты случаев ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.

В рамках проведенного рандомизированного двойного слепого исследования заболеваемости и летальности сравнивали более новые медикаменты (амлодипин и лизиноприл) с тиазидным диуретиком хлорталидоном у пациентов с легкой или умеренной формой гипертонии.

В отношении основной крайней цели этого исследования (риск фатальной коронарной болезни сердца или нефатального инфаркта миокарда) не установлено статистически значимой разницы между группой, которую лечили амлодипином, и группой, которую лечили хлорталидоном. В отношении одной из второстепенных крайних целей (частота случаев сердечной недостаточности) установлено статистически значимое повышение риска в группе, которую лечили амлодипином, по сравнению с группой, которую лечили хлорталидоном. Однако, при этом не наблюдалось статистически значимой разницы в общей летальности между обеими группами.

Амлодипин не оказывает влияния на липидный, углеводный и пуриновый метаболизм и подходит для применения у пациентов, больных диабетом, гиперлипидемией, подагрой и астмой.

Показания к применению

при артериальной гипертонии: как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Из-за медленного проявления фармакологического действия амлодипина лекарственный препарат не подходит для применения при тяжелом гипертензивном приступе. У больных, недостаточно реагирующих на какой-либо один из гипотензивных препаратов, может быть получен эффект при добавлении амлодипина, который назначался в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

при стабильной стенокардии: для лечения ишемии миокарда; как средство монотерапии или в комбинации с органическими нитратами и/ или бета-адреноблокаторами для лечения стенокардии Принцметала (вариантная стенокардия).

Лекарственное взаимодействие

Рекомендуется прекратить употребление плодов грейпфрутов и грейпфрутового сока во время лечения амлодипином из-за возможного риска потенцированного действия.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP 3А4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP 3А4, таких, как эритромицин у пациентов младшего возраста или дилтиазем у пациентов старшего возраста, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22 и 50% соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы CYP 3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3А4. Однако, о развитии побочных реакций, связанных со взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.

Индукторы CYP3А4. Информации относительно влияния индукторов CYP 3А4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP 3А4 (например, рифампицин, экстракт зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому, применять такие комбинации следует с осторожностью.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что применение циметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия амлодипина при совместном применении с трициклическими антидепрессантами. В комбинации с нитратами - может привести к резкому и чрезмерному падению АД и ритма сердца.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных лекарственных средств.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголь), варфарина и циклоспорина.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных показателей.

При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия. Известно, что блокаторы кальциевых каналов могут ухудшить сердечную недостаточность. В клинических исследованиях нет данных об отрицательном инотропном действии амлодипина. Несмотря на это, следует с осторожностью применять амлодипин и блокаторы кальциевых каналов у пациентов с сердечной недостаточностью.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного изотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, например, амиодарон и хинидин.Из-за отсуствия клинического опыта у данной категории пациентов в период лечения амлодипином необходимо проводить постоянный мониторинг.

Режим дозирования

Лекарственный препарат следует применять внутрь, запивая достаточным количеством воды. Пища не оказывает влияния на резорбцию лекарственного вещества.

У взрослых пациентов: обычная разовая суточная доза для лечения артериальной гипертонии и стенокардии составляет 5 мг амлодипина, которая в зависимости от эффективности лечения конкретного пациента может быть увеличена до 10 мг. Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков и аналогов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или бета-адреноблокаторов не требуется.

У пожилых пациентов: Нет необходимости в специальном изменении дозы препарата.

У детей: эффективность и безопасность амлодипина в детском возрасте все еще не выяснена.

Показания при беременности

Вследствие установленного тератогенного потенциала некоторых производных дигидропиридина, а также из-за недостаточного клинического опыта по применению лекарственного средства при беременности и в период лактации, прием лекарственного средства у этой группы пациентов противопоказан.

Особые указания

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью:

В рамках проведенных продолжительных, плацебо-контролируемых клинических исследований больных с сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYHA (неишемической этиологии), которых лечили амлодипином, установлено увеличение случаев отека легких без статистически значимого увеличения случаев ухудшения подлежащей патологии по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью:

Таким больным препарат следует применять с осторожностью, так как его выведение (подобно всем дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов) осуществляется посредством биотрансформации в печени. Специального изменения дозы препарата не требуется.

Не рекомендуется применение лекарственного продукта при остром инфаркте миокарда, а также в течение месяца после него.

Во время лечения категорически запрещается употребление плодов и сока грейпфрута, а также пищевых добавок, в состав которых входит экстракт грейпфрута, из-за возможного риска клинически значимого ингибирования метаболизма лекарства и возможного увеличения потенцирования эффекта амлодипина и проявления нежелательных лекарственных реакций.

При почечной недостаточности не требуется изменения режима дозирования, так как в таких случаях выведение лекарства существенно не меняется.

У пациентов пожилого возраста обычно нет необходимости в изменении режима дозирования, но из-за возможного замедленного выведения амлодипина у этой группыпациентов рекомендуется внимательно следить за состоянием больных и избегать доз, превышающих разовую суточную дозу 5 мг.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Препарат может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. Однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД следует внимательно относиться к индивидуальному действию лекарственного препарата в указанных ситуациях, особенно, в начале лечения и при изменении режима дозирования или при одновременном применении с аткоголем. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО