Фармакологическое действие
В состав препарата Бринердин входят три активных вещества: дигидроэргокристин, клопамид и резерпин.
Резерпин - алкалоид раувольфии (Rauwolfia serpentine), оказывает антигипертензивное и седативное действие. В тканях, возбуждаемых симпатической нервной системой (сердце, кровеносные сосуды), а также в адренергических нервных окончаниях резерпин сокращает запасы катехоламинов и серотонина; он также обладает ингибирующим действием на каротидный синус, тем самым, замедляя сердечный ритм. Запасы катехоламинов восстанавливаются медленно, поэтому дополнительные дозы резерпина обладают кумулятивным эффектом. Препарат понижает артериальное давление, уменьшая сопротивление периферических сосудов и
сокращая минутный сердечный выброс. Клопамид - нетиазидный сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит Na+, К+, Cl- и воду. Дигидроэргокристин является одним из алкалоидов спорыньи (Secalecornutum). Он блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее сосудистое периферическое сопротивление.
Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности, а также действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия - на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели от начала приема препарата; антигипертензивное действие сохраняется в течение 14 дней после завершения терапии.
Показания к применению
Лечение первичной (эссенциальной) артериальной гипертензии.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Бринердина с диуретиками, вазодилататорами, барбитуратами, блокаторами β-адренергических рецепторов и другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, или алкоголем может быть причиной развития артериальной гипотензии. Одновременное применение резерпина и сердечных гликозидов, или хинидина может провоцировать тахиаритмию, а одновременный прием с блокаторами β-адренергических рецепторов - стать причиной развития брадикардии.
Тиазидные диуретики снижают экскрецию лития почками, поэтому следует уменьшать дозировку лития пациентам, которые одновременно принимают Бринердин.
Кортикостероиды и нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать экскрецию натрия и воды. Если пациенты одновременно получают терапию этими препаратами и Бринердином, то в некоторых случаях может потребоваться повышение дозы Бринердина.
Тиазидные диуретики могут снижать эффект пероральных антикоагулянтов. Одновременный прием резерпина и ингибиторов МАО, или трициклических антидепрессантов может в значительной степени повышать их угнетающее действие на ЦНС. Комбинированное лечение резерпином и ингибиторами МАО может быть причиной умеренной или тяжелой артериальной гипертензии и гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты снижают антигипертензивное действие резерпина.
Одновременный прием алкалоидов спорыньи и суматриптана имеет аддитивный эффект и усиливает сосудистый спазм.
Режим дозирования
Лечение обычно начинают с приема одной таблетки один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до двух таблеток в день. После начала лечения действие Бринердина развивается относительно медленно, поэтому дозу следует увеличивать не ранее, чем через 7-10 дней.
Пациентам с более тяжелой формой заболевания лечение следует начинать с двух таблеток в день, а при наступлении эффекта доза может быть снижена до одной таблетки в день.
Для длительной (поддерживающей) терапии чаще всего достаточно одной таблетки в день или одной таблетки через день.
Не рекомендуется принимать более двух таблеток Бринердина в сутки.
Доказанные показания к применению у детей отсутствуют.
Таблетку следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости.
Показания при беременности
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
Беременность следует исключить до начала лечения Бринердином. Препарат не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.
Особые указания
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, так как они более чувствительны к воздействию препарата на артериальное давление и содержание электролитов в крови.
У больных с заболеваниями ЖКТ резерпин может вызвать различные желудочно-кишечные нарушения, обострение язвы и кровотечение.
У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться менее эффективное снижение артериального давления. Следует регулярно контролировать функцию почек, так как антигипертензивные препараты могут вызывать ее ухудшение.
Во время лечения Бринердином необходимо регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови. Пациентам, соблюдающим богатую калием диету (фрукты, свежие овощи, рыба, нежирный сыр и т.п.), не требуется дополнительного назначения препаратов калия. В некоторых случаях у пациентов с сахарным диабетом требуется коррекция дозы противодиабетических препаратов.
Клопамид может снижать эффективность пероральных антикоагулянтов. Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с подагрой, так как препарат может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. В этом случае больному следует назначить соответствующее лечение и заменить Бринердин антигипертензивным препаратом, который не обладает диуретическим действием.
При длительном лечении рекомендуется периодически выполнять анализ крови.
Особые предупреждения о некоторых ингредиентах лекарственного средства
Бринердин содержит лактозу, сахарозу и арахисовое масло. Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости фруктозы или галактозы, лактозной недостаточностью Лаппа, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахароза-изомальтозной недостаточностью не должны принимать этот препарат. Очищенное арахисовое масло содержит протеин арахиса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты препарата (например, сонливость, головокружение или вертиго) могут косвенно снижать способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Пациентам не следует управлять автомобилем или работать с механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции, пока не выяснится их реакция (ответ) на проводимое лечение.
Действие препарата на психомоторные способности может усиливаться при одновременном употреблении алкоголя или седативных препаратов.