Выберите ваш город
ЭЗОКАР
Производитель
Pharmacare
Страна производства
Латвия

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, ингибитор протонового насоса, S-изомер омепразола. Являясь слабым основанием, активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и необратимо ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу, угнетает секрецию ионов H+ и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты. Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию независимо от природы раздражителя.

Действие наступает через 1 ч после приема препарата внутрь в дозе 20 мг или 40 мг.

При ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг 1 раз/сут в течение 5 дней средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

У пациентов с симптоматической ГЭРБ через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг при суточном мониторировании рН в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч соответственно.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% через 8 недель.

Обладает прямым бактерицидным действием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношении Helicobacter pylori, оказывает фитопротекторное действие. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации со стандартными антибактериальными препаратами в течение 1 недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидивов;

— симптоматическое лечение ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

— профилактика и лечение пептических язв у пациентов с язвенной болезнью.

Пациенты, длительно принимающие НПВС:

— лечение пептических язв, связанных с приемом НПВС;

— профилактика пептических язв, связанных с приемом НПВС.

Лекарственное взаимодействие

Эзомепразол снижает абсорбцию кетоконазола и итраконазола.

Эзомепразол ингибирует изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, поэтому совместное применение с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (в т.ч. диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы.

При совместном приеме эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2С19-диазепам).

При одновременном приеме эзомепразола в дозе 40 мг минимальные концентрации фенитоина в плазме у больных эпилепсией повышались на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

У здоровых добровольцев совместный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда приводил к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC - на 32% и T1/2 - на 31%, однако концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не менялась. При этой комбинации влияние цизаприда на электрофизиологические параметры сердца не изменялось.

Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Коррекция режима дозирования эзомепразола в этом случае не требуется.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь непосредственно перед едой или во время еды.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Рекомендуется дополнительный 4 недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы сохраняются.

Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз/сут.

Симптоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недели лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол - 20 мг, амоксициллин - 1 г и кларитромицин - 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней.

При почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелых нарушениях функции печени максимальная доза составляет 20 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Показания при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата в этот период возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Эзокар в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на беременность, роды, а также в период постнатального развития.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может уменьшить выраженность симптомов и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Во время лечения антисекреторными препаратами, в т.ч. эзомепразолом, уровень гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. После прекращения терапии уровень гастрина возвращается к исходному в течение месяца. У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается рецидив заболевания.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьезные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.

Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ингибиторы протонной помпы в высоких дозах (многократный ежедневный прием) и/или при длительной терапии (1 год и более). Рекомендуют осуществлять прием ингибиторов протонной помпы в минимальной терапевтической дозе, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утвержденным рекомендациям.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эзокар не оказывает влияния на возможность управления транспортными средствами и работу с опасными приспособлениями и механизмами.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО