Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат. Оказывает противоопухолевое действие, обусловленное нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.
Показания к применению
— рак желудка;
— рак толстой и прямой кишки;
— рак молочной железы;
— диффузный нейродермит;
— кожные лимфомы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Фторафура и фенитоина возможно усиление действия последнего.
Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность Фторафура.
Режим дозирования
Назначают внутрь. Суточная доза Фторафура составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г или 3-4 капс.), возможно применение в дозе 2 г (5 капсул). Суточную дозу делят на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч, или 2-4 раза/сут. Курсовая доза составляет 30-40 г. Возможно применение Фторафура в меньших дозах более продолжительное время.
Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.
Фторафур в схемах комбинированной химиотерапии и как дополнение при лучевой терапии применяется в дозе, которая равна или меньше дозы, применяемой при монотерапии.
При необходимости курс лечения повторяют с интервалом в 1.5-2 месяца.
Показания при беременности
Фторафур противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Следует иметь в виду, что Фторафур угнетает репродуктивную функцию.
Особые указания
При необходимости назначения Фторафура пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития тяжелых побочных реакций.
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.
При длительном применении препарата побочное действие усиливается.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.
Использование в педиатрии
Безопасность применения препарата у детей не установлена.