Фармакологическое действие
Блокатор α1-, β1- и β2-адренорецепторов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Благодаря сочетанию вазодилатирующего действия и блокады бета-адренорецепторов у пациентов с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.
При ИБС препарат оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание К+, Na+ и Mg2+ в плазме крови.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения препарат благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью снижает риск летального исхода на 6%, частоту госпитализации – на 38%. При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 yд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у пациентов с дилатационной кардиомиопатией.
Показания к применению
— артериальная гипертензия;
— стенокардия;
— хроническая сердечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Карвидил усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, уменьшая расщепление гликогена в печени до глюкозы), гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
С осторожностью следует назначать одновременно с антиаритмическими средствами и блокаторами медленных кальциевых каналов. На фоне применения Карвидила не назначают в/в верапамил или дилтиазем.
Карведилол повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Системные анестетики усиливают отрицательный инотропный эффект и гипотензивный эффект.
Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают действие карведилола.
При одновременном применении с диуретиками и ингибиторами АПФ гипотензивный эффект усиливается.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии – 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом не менее 2 нед.
При стенокардии – 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза/сут. Максимальная доза – 100 мг/сут в 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) – начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 нед., затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5-25 мг 2 раза/сут. Для пациентов с массой тела менее 85 кг максимальная доза составляет 25 мг 2 раза/сут, при массе тела более 85 кг – 50 мг 2 раза/сут. Если лечение прерывается более, чем на 2 нед., то его возобновление ·начинают с дозы 3.125 мг2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.
Показания при беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Во избежание развития синдрома отмены лечение следует прекращать постепенно, в течение нескольких дней, особенно у больных ИБС.
Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.
При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков.
При почечной недостаточности дозу препарата корректируют в зависимости от функционального состояния почек.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с применением анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Следует с осторожностью назначать пациентам, пользующимся контактными линзами, т.к. препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Использование в педиатрии
Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.