Препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Оказывает комплексное терапевтическое действие на мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, а также на реологические свойства крови. Является селективным блокатором Са2+/кальмодулин-зависимой цГМФ-фосфодиэстеразы и благодаря этому повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях головного мозга, что обеспечивает улучшение мозгового кровообращения и влияние на тромбоциты. Увеличивает содержание АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему.
Нейропротекторное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых натриевых и кальциевых каналов и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с глутаматными рецепторами защищает нервные клетки от цитотоксического действия глутамата и NMDA, а также α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.
Винпоцетин усиливает нейропротекторное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.
Усиливает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь.
Препарат улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и снижает их чувствительность к кислороду, улучшая транспорт кислорода в ткани; блокирует утилизацию аденозина эритроцитами.
Кавинтон® избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не вызывает феномена "обкрадывания"; наоборот, при применении препарата усиливается прежде всего кровоснабжение в пораженных ишемизированных областях с низкой перфузией - обратный эффект "обкрадывания".
— в неврологии: нарушения мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими и психическими расстройствами (в т.ч. состояния после инсульта, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия);
— в офтальмологии: хронические сосудистые заболевания глаз (поражения сосудистой оболочки и сетчатки);
— в оториноларингологии: снижение слуха перцепционного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.
Одновременное применение винпоцетина с бета-адреноблокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось проявлениями какого-либо взаимодействия.
При одновременном применении винпоцетина и метилдопы возможно некоторое усиление гипотензивного эффекта (при данной комбинации требуется регулярный контроль АД).
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность лекарственного взаимодействия, рекомендуется с осторожностью назначать винпоцетин одновременно с препаратами центрального действия, антиаритмическими и антикоагулянтными средствами.
Назначают по 5-10 мг 3 раза/сут, суточная доза - 15-30 мг. Препарат принимают после приема пищи.
Пациентам с заболеваниями печени и/или почек коррекция дозы не требуется.
Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной.
Винпоцетин выделяется с грудным молоком. Клинических наблюдений по безопасности препарата для грудных детей недостаточно. При приеме одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко выделяется 0.25%.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено влияния препарата на фертильность у самок и самцов. Тератогенное действие не обнаружено. Введение препарата в высоких дозах в некоторых случаях вызывало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, по-видимому, в результате усиления плацентарного кровоснабжения. При в/в введении беременным животным токсичность винпоцетина была выше. Пери- и постнатальные исследования не выявили у потомства изменений, обусловленных токсичностью. В исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного.
При применении Кавинтона у пациентов с синдромом пролонгированного интервала QT и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуется периодический контроль ЭКГ.
В случае непереносимости лактозы следует принять во внимание, что 1 таб. Кавинтона содержит 140 мг лактозы, 1 таб. Кавинтона форте - 83 мг лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о том, что Кавинтон® оказывает отрицательное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, отсутствуют.
Результаты доклинических исследований
При пероральном введении LD50 у собак неопределима, тогда как у мышей и крыс доза, равная 400 мг/кг массы тела, вызывала рвоту.
При в/в введении препарата крысам в течение 14 дней в дозах, достигавших 8 мг/кг, и собакам - в течение 28 дней в дозах, не превышавших 5 мг/кг, не наблюдалось токсического действия. При более высоких дозах появлялось слюнотечение, увеличение ЧСС и дыхания. Крысы хорошо переносили пероральные дозы 25 мг/кг в течение 28 дней.
При изучении хронической токсичности (в течение более 1 года) не выявлено ни клинических, ни лабораторных, ни гистологических изменений. Пероральное введение крысам в дозе 100 мг/кг в течение 6 мес не вызвало токсических изменений системного характера. В дозе 45 мг/кг при пероральном введении у собак наблюдались ухудшение аппетита и рвота. В/в введение Кавинтона в дозе 5 мг/кг собакам в течение 90 дней сопровождалось снижением аппетита, появлением спазмов, учащением пульса и дыхания. При этом лабораторные показатели и результаты гистологических тестов оставались без изменений.
При проведении специальных тестов показано, что винпоцетин не обладает мутагенным действием.
По данным двухгодичных клинических исследований винпоцетин не обладает канцерогенным действием.