Выберите ваш город
КЕТОНАЛ® ДУО

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кетопрофен угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.

Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях оказывает подавляющее действие на синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью.

Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в ЦНС (наиболее вероятно - гипоталамусе).

У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно за счет подавления синтеза простагландинов и/или их эффектов.

Показания к применению

Болевой синдром:

— посттравматическая боль (например, спортивные травмы, растяжение или перенапряжение мышц или сухожилий, вывихи, растяжения и ушибы);

— послеоперационная боль (например, боль после хирургической или ортопедической операции);

— альгодисменорея;

— боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями.

Симптоматическая терапия ревматических, дегенеративных и метаболических заболеваний:

— ревматоидный артрит;

— серонегативный спондилоартрит (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит);

— подагра, псевдоподагра;

— остеоартрит;

— внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).

Лекарственное взаимодействие

Кетопрофен характеризуется высоким связыванием с белками плазмы, поэтому при одновременном применении с другими препаратами, связывающимися с белками, такими как антикоагулянты, сульфонамиды, гидантоины, может потребоваться изменение дозы во избежание повышения концентраций этих препаратов в плазме из-за конкуренции за связывание с белками.

Кетопрофен не следует применять одновременно с другими НПВС и салицилатами.

При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск эрозивно-язвенного поражения или кровотечения из ЖКТ.

НПВС способны усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск желудочно-кишечного кровотечения.

Кетопрофен уменьшает эффекты антигипертензивных средств.

Кетопрофен снижает эффект диуретиков.

Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВС.

Риск повреждения почек выше у пациентов, получающих одновременно с нестероидными противоревматическими средствами диуретики или ингибиторы АПФ.

Ряд веществ или терапевтических классов обладают потенциальной способностью к развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм.

Кетопрофен повышает эффекты пероральных гипогликемических и некоторых противоэпилептических препаратов (фенитоин).

НПВС могут ухудшать течение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать концентрации сердечных гликозидов в плазме.

Кетопрофен снижает почечную экскрецию лития, что может привести к повышению концентрации лития в плазме крови до токсического уровня. У пациентов, получающих препараты лития, следует контролировать концентрацию лития в плазме при назначении, изменении дозы или отмене кетопрофена. При данной комбинации следует контролировать возможные симптомы интоксикации литием.

При одновременном применении с циклоспорином повышается риск нефротоксичности.

Тяжелая, иногда с летальным исходом, токсичность наблюдалась при назначении НПВС, в т.ч. и кетопрофена, одновременно с метотрексатом (особенно при терапии высокими дозами). Токсичность была связана с повышенными и длительно сохраняющимися в крови концентрациями метотрексата.

При одновременном применении с нестероидными противоревматическими средствами возможно снижение эффективности мифепристона. Нестероидные противоревматические средства не следует назначать в течение 8-12 дней после отмены мифепристона.

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Для взрослых и подростков старше 15 пет рекомендуемая доза составляет 150 мг (1 капсула Кетонал® Дуо) 1 раз/сут.

Для сведения к минимуму нежелательных побочных эффектов, необходимо назначение минимальной эффективной дозы препарата в течение непродолжительного времени, но достаточного для снятия симптомов заболевания.

Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.

Перед началом лечения в препаратом Кетонал® Дуо следует тщательно взвесить пользу для пациента и возможный риск.

Не рекомендуется превышать суточную дозу препарата.

Кетонал® Дуо следует принимать во время или после еды, запивая не менее 100 мл воды или молока.

Пациент может также принимать в это же время антациды, которые снижают вероятность побочных эффектов кетопрофена на ЖКТ.

У пациентов пожилого возраста имеется повышенный риск тяжелых последствий побочных эффектов НПВС. Если необходим прием НПВС, то препарат следует применять в минимальной эффективной дозе и контролировать состояние пациентов на предмет желудочно-кишечного кровотечения в течение 4 недель от начала лечения НПВС.

Для детей доза препарата не установлена.

Показания при беременности

Безопасность применения кетопрофена при беременности не установлена. В I и II триместрах беременности кетопрофен следует отменить, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Кетопрофен противопоказан в III триместре беременности. Применение кетопрофена в III триместре может препятствовать развитию родов, вызывать преждевременное заращение боталлова протока с развитием легочной гипертензии у новорожденного.

Применение кетопрофена может снижать фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин с трудностями в наступлении беременности или обследующихся по поводу бесплодия следует отказаться от применения.

Кетонал® Дуо не следует применять в период лактации, т.к. безопасность применения кетопрофена в период грудного вскармливания не установлена.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения Кетонала с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму путем назначения препарата в минимальной дозе на самый короткий период времени необходимый для контролирования симптомов.

У пациентов пожилого возраста повышена частота побочных эффектов НПВС, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут привести к летальному исходу.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация с риском летального исхода были зарегистрированы для всех НПВС на любой стадии лечения, с предупреждающими симптомами или без них, или предшествующими тяжелыми желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе.

Некоторые эпидемиологические данные позволяют предположить, что кетопрофен может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности по сравнению с некоторыми другими НПВС, особенно в высоких дозах.

У пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации возрастает с повышением дозы НПВС. У таких пациентов следует начинать лечение с минимальной эффективной дозы.

Для этих пациентов, а также для пациентов, которым требуется сопутствующий прием ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, повышающих риск желудочно-кишечных осложнений, может потребоваться сопутствующее назначение препаратов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ (например, мизопростол или блокаторы протоновой помпы).

Пациенты, у которых наблюдалась желудочно-кишечная токсичность, прежде всего пациенты пожилого возраста на начальных стадиях лечения, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота. Следует иметь в виду риск желудочно-кишечного кровотечения.

Необходима осторожность при применении препарата у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут повышать риск язвенных поражений или кровотечений, например, прием внутрь кортикостероидов, антикоагулянтов, таких как варфарин, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или антиагрегантных средств, например ацетилсалициловой кислоты.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения у пациентов, получающих кетопрофен, лечение следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать НПВС пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. возможно их обострение.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: соответствующее наблюдение и консультация требуются для пациентов с указанием в анамнезе на артериальную гипертензию и/или слабо или умеренно выраженную застойную сердечную недостаточность, которая проявляется задержкой жидкости или отеками, возникающими в связи с лечением НПВС.

Клинический опыт и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском случаев артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеется недостаточно данных для исключения такого риска для кетопрофена.

У пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленным диагнозом ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием лечение кетопрофеном следует проводить только после тщательной оценки целесообразности его применения. Подобный анализ необходимо сделать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа, имеют большую вероятность проявления аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты и/или НПВС, чем в общей популяции. Назначение этого продукта может вызвать приступ бронхиальной астмы.

Необходима осторожность также у пациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью фон Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией и почечной или печеночной недостаточностью, а также у принимающих антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, низкомолекулярные гепарины).

У пациентов с поражением печени, получающих диуретики, после больших хирургических вмешательств с развившейся гиповолемией и, особенно, у пациентов пожилого возраста следует тщательно контролировать диурез и функциональное состояние почек.

Следует с осторожностью назначать кетопрофен пациентам с хроническим алкоголизмом.

Крайне редко в связи с применением НПВС наблюдаются тяжелые кожные реакции (некоторые из них фатальные), такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций у пациентов имеется в начале курса лечения, в большинстве случаев возникновение реакции отмечается с течение первого месяца лечения. Кетонал® следует отменить при первом проявлении кожной сыпи, изменениях на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Как и при любом длительном лечении нестероидными противоревматическими средствами, терапия кетопрофеном требует контроля за форменными элементами крови, а также функцией печени и почек, особенно у пожилых пациентов. При КК < 20 мл/мин необходима коррекция дозы кетопрофена.

Как и другие НПВС, кетопрофен маскировать признаки и симптомы инфекционных заболеваний.

Кетонал® Дуо следует отменить перед большим хирургическим вмешательством.

Кетонал® Дуо содержит лактозу. Поэтому препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует предупредить о возможном появлении сонливости, головокружения или судорог при приеме препарата. В случае риска развития таких реакций, пациенты должны воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

Результаты доклинических исследований по безопасности

Острая токсичность. После введения внутрь LD50 кетопрофена составила у мышей 360 мг/кг, у крыс - 160 мг/кг и у морских свинок - 1300 мг/кг. LD50 кетопрофена в несколько раз выше, чем индометацина.

Хроническая токсичность. Кетопрофен вводили внутрь крысам в течение 4 недель в дозах 2, 6 или 18 мг/кг. 10% животных, получавших кетопрофен в дозе 18 мг/кг, погибли на 6-30-е сутки, у некоторых отмечались изъязвления слизистой оболочки кишечника. У собак, получавших такую же дозу, описаны только кишечные изъязвления, в то время как ни одно животное не погибло. Среди животных, получавших индометацин в дозе 6 мг/кг массы тела, погибла половина; все животные, получавшие 18 мг/кг массы тела, погибли.

В 6-месячном исследовании крысам вводили внутрь кетопрофен в дозах 3, 6 или 9 мг/кг. Через 8 недель погибли 53% самцов крыс, получавших 6 мг/кг и 67% самцов и 20% самок крыс, получавших 9 мг/кг. У животных, которые получали 9 мг/кг, плазменные концентрации всех белков снизились, и увеличился вес селезенки и печени. Гистопатологические исследования тканей выживших животных не выявили существенных патологических изменений.

Канцерогенность, мутагенность и влияние на фертильность. Длительные исследования токсичности на мышах, которым вводили внутрь кетопрофен до 32 мг/кг/сут, не выявили канцерогенных эффектов этого препарата. Тест Ames не показал никаких мутагенных свойств. Кетопрофен не влиял на фертильность самцов крыс, которые получали внутрь до 9 мг/кг/сут. У крыс-самок, получавших 6 или 9 мг/кг/сут, снижалось количество имплантаций. У самцов крыс и собак было обнаружено угнетение сперматогенеза. У собак и самцов обезьян, получавших высокие дозы кетопрофена, наблюдалось снижение веса яичек.

Тератогенность. Не было показано ни тератогенных эффектов, ни влияния на плод у мышей, получавших кетопрофен до 12 мг/кг/сут и у крыс, получавших до 9 мг/кг/сут. У кроликов дозы кетопрофена, токсичные для материнского организма были эмбриотоксичны, но оказывали тератогенного действия.

Безопасность применения кетопрофена доказана длительной клинической практикой.

Показать полностью
Где купить Поиск предоставлен порталом
Аналоги препарата
АдаптолБез рецепта
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт таблетки 300мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО
АдаптолПо рецепту
Форма выпуска таблетки 500мг х 20 шт
Производитель Олайнфарм АО