Фармакологическое действие
Противорвотный препарат. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.
Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Показания к применению
— терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии, после оперативных вмешательств (для раствора для в/в инъекций);
— терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у взрослых и детей старше 12 лет (для таблеток).
Лекарственное взаимодействие
Китрил не влияет на активность изоферментов CYP3А4 (отвечающих за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с циметидином и лоразепамом и другими лекарственными средствами.
Специальных исследований по взаимодействию со средствами для анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.
Индукторы и ингибиторы печеночных ферментов могут оказывать влияние на период полувыведения и клиренс гранисетрона.
Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением ГКС (например, 8-20 мг дексаметазона или 250 мг метилпреднизолона).
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор Китрила не следует смешивать с другими препаратами.
Режим дозирования
Для профилактики возникновения тошноты и рвоты при цитостатической терапии взрослым назначают в/в 3 мг в 15 мл воды для инъекций медленно (не менее 30 сек) болюсно или в/в капельно в 20-50 мл инфузионного раствора (не менее 5 мин) до начала цитостатической химио- или лучевой терапии или во время появления тошноты и рвоты. Курс профилактического лечения - до 5 дней. Профилактический курс должен быть завершен до начала цитостатической терапии. В большинстве случаев однократного применения Китрила достаточно для контроля тошноты и рвоты в течение 24 ч.
Для лечения используются те же дозы Китрила, что и для профилактического приема. В случае необходимости возможно повторное дополнительное в/в введение с интервалом не менее 10 мин.
Внутрь назначают по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут во время цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до введения химиопрепаратов.
Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.
Детям старше 2 лет назначают в/в капельно однократно в дозе 40 мкг/кг массы тела (но не более 3 мг/сут) в 10-30 мл инфузионного раствора в течение не менее 5 мин. Профилактический прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии. В случае необходимости возможно одно дополнительное применение Китрила в той же дозе (до 3 мг) в течение 24 ч.
При послеоперационной тошноте и рвоте взрослым назначают однократно 1 мг в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида в/в струйно медленно (не менее 30 сек) до начала индукционной анестезии или во время появления тошноты и рвоты. Максимальная суточная доза - 2 мг.
Китрил не применяется для лечения и профилактики тошноты и рвоты после оперативных вмешательств у детей.
Коррекции дозы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью и пожилых больных не требуется.
Приготовление раствора для в/в инфузии
Для получения инфузионного раствора содержимое ампулы(3 мл) растворяют в стерильном растворе (0.9% или 0.18% раствор натрия хлорида, 4% или 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола) до получения объема от 20 до 50 мл; использование других растворов не допускается. Рекомендуется готовить раствор непосредственно перед введением. Готовый раствор можно использовать в течение 24 ч, если он находится в асептических условиях, при комнатной температуре, в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.
Показания при беременности
При беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Особые указания
Так как Китрил может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Китрила должны находиться под наблюдением врача.