Фармакологическое действие
Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток. Пантопразол преобразуется в свою активную форму, циклический сульфенамид, в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу, т.е. заключительную стадию выработки соляной кислоты в желудке.
Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. Пантопразол уменьшает кислотность в желудке, и таким образом увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина является обратимым. Т.к пантопразол, взаимодействует с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, это может ингибировать секрецию соляной кислоты вне зависимости от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Наблюдается одинаковый эффект при введении пантопразола внутрь или в/в.
Показания к применению
— лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— изжога, отрыжка кислым, дискомфорт и жжение в эпигастральной области (в т.ч. связанные с приемом НПВС).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Контролок Контрол® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазола).
Было показано, что одновременное назначение здоровым добровольцам атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (однократная доза 60 мг) приводило к значительному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира является рН-зависимым. Поэтому пантопразол нельзя назначать одновременно с атазанавиром.
Метаболизм пантопразола происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Нельзя исключить возможность взаимодействия пантопразола с другими веществами, которые метаболизируются с участием этой же ферментной системы. В то же время, не наблюдалось какого-либо клинически значимого взаимодействия в специфических тестах с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и пероральными противозачаточными средствами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.
Хотя в ходе клинических фармакокинетических исследований не наблюдалось какого-либо взаимодействия при одновременном назначении фенпрокумона или варфарина, сообщалось о нескольких единичных случаях изменения MHO во время сопутствующего лечения в постмаркетинговом периоде. Исходя из этого, тем пациентам, которые получают лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/МНО после начала приема пантопразола, окончании лечения или в течение нерегулярного приема пантопразола.
Не было выявлено лекарственного взаимодействия при одновременном применении с антацидами.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза препарата Контролок Контрол® составляет 20 мг (1 таб.)/сут. Для купирования симптомов может потребоваться принимать препарат в течение 2-3 дней. После исчезновения симптомов проводимое лечение может быть прекращено. Лечение не следует превышать 4 недели без консультации врача.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением функции почек или печени коррекция дозы препарата не требуется.
Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности не рекомендуется назначать Контролок Контрол® детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Кишечнорастворимые таблетки Контролок Контрол® 20 мг не следует разжевывать или раскусывать. Таблетки следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать перед едой.
Показания при беременности
Контролок Контрол® не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Данных о клиническом применении препарата при беременности не имеется. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Неизвестно, выделяется ли пантопразол с грудным молоком у человека.
В экспериментальных исследованиях на животных выявлен токсический эффект в отношении репродуктивной системы. В доклинических исследованиях не обнаружено признаков снижения фертильности или каких-либо тератогенных эффектов. Исследования на животных выявили экскрецию пантопразола с грудным молоком.
Особые указания
Пациенты должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
- непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, постоянная рвота или рвота с кровью. Прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику; в таких случаях следует исключить злокачественную опухоль;
- указания в анамнезе ранее перенесенное хирургическое вмешательство на ЖКТ или язвенная болезнь желудка;
- непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;
- заболевания печени, в т.ч. желтуха и печеночная недостаточность;
- другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние организма;
- возраст старше 55 лет, при появлении новых или недавно изменившихся симптомов.
Пациентам с продолжительными рецидивирующими симптомами диспепсии или изжоги необходимо регулярное наблюдение врача. Пациенты старше 55 лет должны сообщать врачу о ежедневном приеме какого-либо безрецептурного препарата для устранения диспепсии или изжоги.
Не следует принимать одновременно какой-либо другой ингибитор протонной помпы или антагонист гистаминовых Н2-рецепторов.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациентам следует разъяснять, что прием препарата не приведет к немедленному облегчению. Купирование симптомов может начаться примерно через день от начала лечения пантопразолом, но может оказаться, что для полного исчезновения изжоги потребуется прием препарата в течение 7 дней. Пациенты не должны принимать пантопразол как профилактическое лекарственное средство.
Снижение кислотности желудочного сока, возникшее по любым причинам, включая применение ингибиторов протонной помпы, незначительно увеличивает количество бактерий, которые присутствуют в ЖКТ в норме. Лечение с применением препаратов, снижающих кислотность, приводит к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ, вызываемых Salmonella spp., Campylobacter spp. или Сlostridia difficile.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Могут встречаться такие неблагоприятные реакции, как головокружение и нарушения зрения. При возникновении таких реакций пациентам не следует управлять автомобилем или работать с какими-либо механизмами.